Gruppo farmacologico - Penicilline

I farmaci dei sottogruppi sono esclusi. Abilitare

Descrizione

Le penicilline (penicillina) sono un gruppo di antibiotici prodotti da molti tipi di muffe del genere Penicillium, attivi contro la maggior parte dei microrganismi gram-positivi, così come alcuni microrganismi gram-negativi (gonococchi, meningococchi e spirochete). Le penicilline appartengono al cosiddetto. antibiotici beta-lattamici (beta-lattamici).

I beta-lattamici sono un folto gruppo di antibiotici, che hanno in comune la presenza di un anello beta-lattamico a quattro membri nella struttura molecolare. I beta-lattamici comprendono penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami. I beta-lattamici sono il gruppo più numeroso di farmaci antimicrobici utilizzati nella pratica clinica, che occupa un posto di primo piano nel trattamento della maggior parte delle malattie infettive..

Informazioni storiche Nel 1928, lo scienziato inglese A. Fleming, che lavorava al St. Mary's Hospital di Londra, scoprì la capacità della muffa verde fungina filamentosa (Penicillium notatum) di causare la morte di stafilococchi nella coltura cellulare. Il principio attivo del fungo, che ha attività antibatterica, è stato chiamato penicillina da A. Fleming. Nel 1940, a Oxford, un gruppo di ricercatori guidati da H.V. Flory ed E.B. Cheyna ha isolato quantità significative della prima penicillina in forma pura dalla coltura di Penicillium notatum. Nel 1942, l'eccezionale ricercatore russo Z.V. Yermolyeva ha ricevuto penicillina dal fungo Penicillium crustosum. Dal 1949, quantità praticamente illimitate di benzilpenicillina (penicillina G) sono diventate disponibili per uso clinico.

Il gruppo di penicilline comprende composti naturali prodotti da varie specie di muffa Penicillium e un numero di semi-sintetici. Le penicilline (come altri beta-lattamici) hanno un effetto battericida sui microrganismi.

Le proprietà più comuni delle penicilline includono: bassa tossicità, ampio intervallo di dosaggio, allergia crociata tra tutte le penicilline e parzialmente cefalosporine e carbapenemi.

L'effetto antibatterico dei beta-lattamici è associato alla loro specifica capacità di interrompere la sintesi della parete cellulare batterica.

La parete cellulare dei batteri ha una struttura rigida, dà forma ai microrganismi e li protegge dalla distruzione. Si basa su un eteropolimero - peptidoglicano, costituito da polisaccaridi e polipeptidi. La sua struttura a maglie reticolate conferisce resistenza alla parete cellulare. La composizione di polisaccaridi comprende ammino zuccheri come N-acetilglucosamina, nonché acido N-acetilmuramico, che si trova solo nei batteri. Le catene peptidiche corte sono associate agli aminoacidi, inclusi alcuni aminoacidi L e D. Nei batteri gram-positivi, la parete cellulare contiene 50-100 strati di peptidoglicano, nei batteri gram-negativi - 1-2 strati.

Nel processo di biosintesi del peptidoglicano, sono coinvolti circa 30 enzimi batterici, questo processo consiste in 3 fasi. Si ritiene che le penicilline interrompano le fasi avanzate della sintesi della parete cellulare impedendo la formazione di legami peptidici inibendo l'enzima transpeptidasi. La transpeptidasi è una delle proteine ​​leganti la penicillina con cui interagiscono gli antibiotici beta-lattamici. Proteine ​​leganti la penicillina: gli enzimi che prendono parte alle fasi finali della formazione della parete cellulare batterica, oltre alle transpeptidasi, comprendono le carbossipeptidasi e le endopeptidasi. Tutti i batteri li hanno (ad esempio, Staphylococcus aureus ne ha 4, Escherichia coli ne ha 7). Le penicilline si legano a queste proteine ​​a velocità diverse per formare un legame covalente. In questo caso, si verifica l'inattivazione delle proteine ​​leganti la penicillina, la forza della parete cellulare batterica viene interrotta e le cellule vengono sottoposte a lisi.

Farmacocinetica. Se assunte per via orale, le penicilline vengono assorbite e distribuite in tutto il corpo. Le penicilline penetrano bene nei tessuti e nei fluidi corporei (sinoviali, pleurici, pericardici, biliari), dove raggiungono rapidamente le concentrazioni terapeutiche. Le eccezioni sono il liquido cerebrospinale, l'ambiente interno dell'occhio e il segreto della ghiandola prostatica - qui la concentrazione di penicilline è bassa. La concentrazione di penicilline nel liquido cerebrospinale può essere diversa a seconda delle condizioni: normalmente - meno dell'1% di siero, con l'infiammazione può aumentare fino al 5%. Le concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale sono create con meningite e somministrazione di farmaci ad alte dosi. Le penicilline vengono rapidamente eliminate dal corpo, principalmente dai reni, mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La loro emivita è breve (30-90 min), la concentrazione nelle urine è alta.

Esistono diverse classificazioni di farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline: per struttura molecolare, per fonte di produzione, per spettro di attività, ecc..

Secondo la classificazione presentata da D.A. Kharkevich (2006), le penicilline sono suddivise come segue (la classificazione si basa su una serie di caratteristiche, comprese le differenze nei percorsi di produzione):

I. Preparazioni di penicilline ottenute per sintesi biologica (penicilline biosintetiche):

I.1. Per la somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco):

benzilpenicillina (sale sodico),

benzilpenicillina (sale di potassio);

benzilpenicillina (sale di novocaina),

I.2. Per somministrazione enterale (resistente agli acidi):

fenossimetilpenicillina (penicillina V).

II. Penicilline semisintetiche

II.1. Per somministrazione parenterale ed enterale (resistente agli acidi):

- resistente all'azione della penicillinasi:

oxacillina (sale sodico),

- ampio spettro d'azione:

II.2. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco)

- un ampio spettro di azione, tra cui Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillina (sale disodico),

II.3. Per somministrazione enterale (resistente agli acidi):

carbenicillina (sodio indanyl),

Secondo la classificazione delle penicilline data da I.B. Mikhailov (2001), le penicilline possono essere divise in 6 gruppi:

1. Penicilline naturali (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).

2. Isoxazolpenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicilline (amdinocillina, pivamdinocillina, bacamdinocillina, acidocillina).

4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, talamicillina, bacampicillina, pivampicillina).

5. Carbossipenilline (carbenicillina, carfecillina, carindacillina, ticarcillina).

6. Ureidopenicilline (azlocillina, mezlocillina, piperacillina).

La fonte di produzione, lo spettro d'azione e la combinazione con le beta-lattamasi sono state prese in considerazione al momento della creazione della classificazione fornita nelle Linee guida federali (Sistema Formulario), edizione VIII.

benzilpenicillina (penicillina G),

fenossimetilpenicillina (penicillina V),

3. Spettro esteso (aminopenicilline):

4. Attivo contro Pseudomonas aeruginosa:

5. Combinato con inibitori della beta-lattamasi (protetti con inibitori):

Penicilline naturali (naturali) Sono antibiotici di uno spettro ristretto di azione che colpiscono batteri e cocchi gram-positivi. Le penicilline biosintetiche sono ottenute dal terreno di coltura su cui vengono coltivati ​​alcuni ceppi di muffe (penicillium). Esistono diverse varietà di penicilline naturali, una delle più attive e persistenti è la benzilpenicillina. Nella pratica medica, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di vari sali: sodio, potassio e novocainico.

Tutte le penicilline naturali hanno un'attività antimicrobica simile. Le penicilline naturali vengono distrutte dalle beta-lattamasi, quindi sono inefficaci per il trattamento delle infezioni da stafilococco, perché nella maggior parte dei casi, gli stafilococchi producono beta-lattamasi. Sono efficaci principalmente contro i microrganismi gram-positivi (incluso Streptococcus spp., Incluso Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Cocci gram-negativi (Neisseria meningitrobioidis), spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gli organismi Gram-negativi sono generalmente resistenti, ad eccezione di Haemophilus ducreyi e Pasteurella multocida. In relazione ai virus (agenti causali di influenza, poliomielite, vaiolo, ecc.), Tubercolosi del micobatterio, l'agente causativo di amebiasi, rickettsia e funghi, le penicilline sono inefficaci.

La benzilpenicillina è attiva principalmente contro i cocchi gram-positivi. Gli spettri antibatterici di benzilpenicillina e fenossimetilpenicillina sono praticamente identici. Tuttavia, la benzilpenicillina è 5-10 volte più attiva della fenossimetilpenicillina contro la sensibile Neisseria spp. e alcuni anaerobi. La fenossimetilpenicillina è prescritta per le infezioni moderate. L'attività dei preparati di penicillina è determinata biologicamente dall'effetto antibatterico su un certo ceppo di Staphylococcus aureus. L'unità di azione (1 U) è l'attività di 0,5988 μg di sale di sodio cristallino chimicamente puro di benzilpenicillina.

Svantaggi significativi della benzilpenicillina sono la sua instabilità verso le beta-lattamasi (con scissione enzimatica dell'anello beta-lattamico da parte delle beta-lattamasi (penicillinasi) con la formazione di acido penicillanico, l'antibiotico perde la sua attività antimicrobica), l'assorbimento insignificante nello stomaco (causa una necessità di somministrazione relativamente bassa) per lo stomaco (causa una necessità di somministrazione relativamente bassa) per lo stomaco (causa una necessità di somministrazione relativamente bassa) per lo stomaco (causa una necessità di somministrazione relativamente bassa) per lo stomaco (causa una necessità di somministrazione relativamente bassa) per lo stomaco (causa di una necessità di somministrazione relativamente bassa)) contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi.

In condizioni normali, i preparati di benzilpenicillina penetrano male nel liquido cerebrospinale, tuttavia, con l'infiammazione delle meningi, aumenta la permeabilità attraverso il BBB.

La benzilpenicillina, utilizzata sotto forma di sali di sodio e di potassio facilmente solubili, agisce per un breve periodo - 3-4 ore, perché rapidamente escreto dal corpo e questo richiede frequenti iniezioni. A questo proposito, i sali scarsamente solubili di benzilpenicillina (incluso il sale di novocaina) e benzilpenicillina benzatina sono stati proposti per l'uso nella pratica medica..

Forme prolungate di benzilpenicillina o depot-penicilline: bicillina-1 (benzatina benzilpenicillina), nonché farmaci combinati a base di esse - Bicillina-3 (benzatina benzenpenicillina + benzilpenicillina sodica + benzilpenicillina novocaina + 5 benzilpenica salina benzilpenica + 5 benzilpenica + 5 benzilpenica + sale benzilpenica + 5 benzilpenico + 5 ), sono sospensioni che possono essere somministrate solo per via intramuscolare. Vengono assorbiti lentamente dal sito di iniezione, creando un deposito nel tessuto muscolare. Ciò consente di mantenere la concentrazione dell'antibiotico nel sangue per un tempo significativo, riducendo così la frequenza della somministrazione del farmaco..

Tutti i sali di benzilpenicillina sono usati per via parenterale, perché vengono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. Delle penicilline naturali, solo la fenossimetilpenicillina (penicillina V) ha proprietà acido-stabili, sebbene in misura debole. La fenossimetilpenicillina differisce chimicamente dalla benzilpenicillina per la presenza nella molecola di un gruppo fenossimetilico invece del benzile.

La benzilpenicillina viene utilizzata per le infezioni causate da streptococchi, tra cui Streptococcus pneumoniae (polmonite acquisita in comunità, meningite), Streptococcus pyogenes (tonsillite da streptococco, impetigine, erisipela, scarlattina, endocardite) e infezioni da meningococco. La benzilpenicillina è l'antibiotico di scelta nel trattamento della difterite, della cancrena gassosa, della leptospirosi e della malattia di Lyme.

Le bicilline sono indicate, prima di tutto, quando è necessario mantenere concentrazioni efficaci nel corpo per lungo tempo. Sono usati per la sifilide e altre malattie causate da treponema pallido (imbardata), infezioni da streptococco (escluse le infezioni causate da streptococchi di gruppo B) - tonsillite acuta, scarlattina, infezioni delle ferite, erisipela, reumatismi, leishmaniosi.

Nel 1957, l'acido 6-amminopenicillanico fu isolato dalle penicilline naturali e, sulla base, iniziò lo sviluppo di farmaci semisintetici..

L'acido 6-aminopenicillanico è la base della molecola di tutte le penicilline ("nucleo di penicillina") - un composto eterociclico complesso costituito da due anelli: tiazolidina e beta-lattamici. Un radicale laterale è associato all'anello beta-lattamico, che determina le proprietà farmacologiche essenziali della molecola del farmaco risultante. Nelle penicilline naturali, la struttura del radicale dipende dalla composizione del terreno su cui cresce Penicillium spp..

Le penicilline semisintetiche sono prodotte mediante modificazione chimica attaccando vari radicali alla molecola di acido 6-amminopenicillanico. Pertanto, le penicilline sono state ottenute con alcune proprietà:

- resistente all'azione delle penicillinasi (beta-lattamasi);

- acido-veloce, efficace se somministrato per via orale;

- ampio spettro.

Isoxazolepenicillins (penicilline isossazoliliche, penicillinasi stabili, penicilline antistaphylococcal). La maggior parte degli stafilococchi producono uno specifico enzima beta-lattamasi (penicillinasi) e sono resistenti alla benzilpenicillina (l'80-90% dei ceppi di Staphylococcus aureus sono penicillinasi).

Il principale farmaco antistaphylococcal è l'oxacillina. Il gruppo di farmaci resistenti alla penicillinasi comprende anche cloxacillina, flucloxacillina, meticillina, nafcillina e dicloxacillina che, a causa dell'elevata tossicità e / o della bassa efficacia, non hanno trovato uso clinico..

Lo spettro di azione antibatterica dell'oxacillina è simile a quello della benzilpenicillina, ma a causa della resistenza dell'oxacillina alla penicillinasi, è attivo contro gli stafilococchi che formano penicillinasi che sono resistenti alla benzilpenicillina e fenossimetilpenicillina, oltre che resistente ad altri antibiotici..

Dall'attività contro i cocchi gram-positivi (inclusi gli stafilococchi che non producono beta-lattamasi) le isossazolepenicilline, incl. le oxacilline, sono significativamente inferiori alle penicilline naturali, pertanto, per le malattie causate da microrganismi sensibili alla benzilpenicillina, sono meno efficaci di quest'ultima. L'oxacillina non mostra attività contro i batteri gram-negativi (ad eccezione di Neisseria spp.), Anaerobi. A questo proposito, i farmaci di questo gruppo sono indicati solo nei casi in cui è noto che l'infezione è causata da ceppi di stafilococchi che formano penicillinasi.

Le principali differenze farmacocinetiche tra isoxazolepenicillins e benzylpenicillin sono:

- assorbimento rapido, ma non completo (30-50%) dal tratto gastrointestinale. Questi antibiotici possono essere utilizzati sia per via parenterale (i / m, i / v) che per via orale, ma 1–1,5 ore prima dei pasti, perché hanno una bassa resistenza all'acido cloridrico;

- un alto grado di legame con l'albumina plasmatica (90-95%) e l'incapacità di rimuovere le isoxazolepenicilline dal corpo durante l'emodialisi;

- non solo escrezione renale, ma anche epatica, non è necessario modificare il regime posologico in caso di insufficienza renale lieve.

Il principale significato clinico dell'oxacillina è il trattamento delle infezioni da stafilococco causate da ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla penicillina (ad eccezione delle infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, MRSA). Va tenuto presente che i ceppi di Staphylococcus aureus resistenti all'oxacillina e alla meticillina sono comuni negli ospedali (la meticillina è la prima penicillina resistente alla penicillinasi, interrotta). I ceppi nosocomiali e acquisiti in comunità di Staphylococcus aureus resistenti all'oxacillina / meticillina sono generalmente multi-resistenti: sono resistenti a tutti gli altri beta-lattamici e spesso anche a macrolidi, aminoglicosidi, fluorochinoloni. Droga preferita per le infezioni da MRSA: vancomicina o linezolid.

La nafcillina è leggermente più attiva dell'oxacillina e di altre penicilline resistenti alla penicillinasi (ma meno attiva della benzilpenicillina). La nafcillina penetra nel BBB (la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è sufficiente per trattare la meningite da stafilococco), viene escreta principalmente nella bile (la concentrazione massima nella bile è molto più elevata rispetto al siero), in misura minore - dai reni. Possibilità di somministrazione orale e parenterale.

Amidinopenicillins Sono penicilline con uno spettro ristretto di azione, ma con attività predominante contro enterobatteri gram-negativi. I preparati di amidinopenicillina (amdinocillina, pivamdinocillina, bacamdinocillina, acidocillina) non sono registrati in Russia.

Penicilline a spettro esteso

Secondo la classificazione fornita da D.A. Kharkevich, antibiotici semisintetici ad ampio spettro sono suddivisi nei seguenti gruppi:

I. Farmaci che non influenzano Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.

II. Farmaci attivi contro Pseudomonas aeruginosa:

- Carbossipenicilline: carbenicillina, ticarcillina, carfecillina;

- Ureidopenicilline: piperacillina, azlocillina, mezlocillina.

aminopenicillins - antibiotici ad ampio spettro. Tutti loro vengono distrutti dalle beta-lattamasi di batteri sia gram-positivi che gram-negativi..

Nella pratica medica, l'amoxicillina e l'ampicillina sono ampiamente utilizzate. Ampicillin è il fondatore del gruppo aminopenicillin. In relazione ai batteri gram-positivi, l'ampicillina, come tutte le penicilline semisintetiche, ha un'attività inferiore alla benzilpenicillina, ma superiore all'oxacillina.

Ampicillina e amoxicillina hanno spettri d'azione simili. Rispetto alle penicilline naturali, lo spettro antimicrobico di ampicillina e amoxicillina si estende a ceppi sensibili di enterobatteri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; meglio delle penicilline naturali contro la Listeria monocytogenes e gli enterococchi sensibili.

Di tutti i beta-lattamici orali, l'amoxicillina ha la più alta attività contro lo Streptococcus pneumoniae resistente alle penicilline naturali.

L'ampicillina non è efficace contro i ceppi che formano la penicillinasi di Staphylococcus spp., Tutti i ceppi di Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei ceppi di Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positivo).

Sono disponibili farmaci combinati, ad esempio Ampiox (ampicillina + oxacillina). La combinazione di ampicillina o benzilpenicillina con ossacillina è razionale, perché lo spettro d'azione con questa combinazione diventa più ampio.

La differenza tra amoxicillina (che è uno dei principali antibiotici orali) dall'ampicillina è il suo profilo farmacocinetico: se assunta per via orale, amoxicillina è più rapidamente e ben assorbita nell'intestino (75-90%) rispetto all'ampicillina (35-50%), la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo... L'amoxicillina penetra meglio in alcuni tessuti, incl. nel sistema broncopolmonare, dove la sua concentrazione è 2 volte superiore alla concentrazione nel sangue.

Le differenze più significative nei parametri farmacocinetici delle aminopenicilline dalla benzilpenicillina:

- la possibilità di appuntamento all'interno;

- legame insignificante con le proteine ​​plasmatiche - l'80% delle aminopenicilline rimane nel sangue in forma libera - e una buona penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei (con meningite, le concentrazioni nel liquido cerebrospinale possono essere il 70-95% delle concentrazioni nel sangue);

- la frequenza di prescrizione di farmaci combinati - 2-3 volte al giorno.

Le principali indicazioni per la nomina di aminopenicilline sono infezioni del tratto respiratorio superiore e degli organi ENT, infezioni dei reni e del tratto urinario, infezioni del tratto gastrointestinale, eradicazione dell'Helicobacter pylori (amoxicillina), meningite.

Una caratteristica dell'azione indesiderata delle aminopenicilline è lo sviluppo di un'eruzione cutanea da "ampicillina", che è un'eruzione maculopapolare di natura non allergica, che scompare rapidamente quando il farmaco viene sospeso.

Una delle controindicazioni all'appuntamento delle aminopenicilline è la mononucleosi infettiva.

Questi includono carbossipenicilline (carbenicillina, ticarcillina) e ureidopenicilline (azlocillina, piperacillina).

Carboxypenicillins Sono antibiotici che hanno uno spettro di azione antimicrobica simile alle aminopenicilline (ad eccezione dell'azione su Pseudomonas aeruginosa). La carbenicillina - la prima penicillina antipseudomonale, ha un'attività inferiore rispetto ad altre penicilline antipseudomonali. Le carbossipenicilline agiscono su Pseudomonas aeruginosa e su specie Proteus indole-positive (Proteus spp.), Che sono resistenti all'ampicillina e ad altre aminopenicilline. Il significato clinico delle carbossipenilline è attualmente in calo. Sebbene abbiano un ampio spettro di azione, sono inattivi contro gran parte dei ceppi di Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Quasi non passare attraverso il BBB. Molteplicità di appuntamento - 4 volte al giorno. La resistenza secondaria dei microrganismi si sviluppa rapidamente.

Ureidopenicillins Sono anche antibiotici antipseudomonali, il loro spettro d'azione coincide con le carbossipenicilline. Il farmaco più attivo di questo gruppo è la piperacillina. Dei farmaci di questo gruppo, solo l'azlocillina mantiene la sua importanza nella pratica medica..

Le ureidopenicilline sono più attive delle carbossipenicilline contro lo Pseudomonas aeruginosa. Sono anche usati nel trattamento delle infezioni causate da Klebsiella spp..

Tutte le penicilline antipseudomonali vengono distrutte dalle beta-lattamasi.

Caratteristiche farmacocinetiche delle ureidopenicilline:

- somministrato solo per via parenterale (i / me i / v);

- l'escrezione coinvolge non solo i reni, ma anche il fegato;

- frequenza di applicazione - 3 volte al giorno;

- la resistenza batterica secondaria si sviluppa rapidamente.

A causa della comparsa di ceppi con elevata resistenza alle penicilline antipseudomonali e alla mancanza di vantaggi rispetto ad altri antibiotici, le penicilline antipseudomonal hanno praticamente perso il loro valore.

Le principali indicazioni per questi due gruppi di penicilline antipseudomonali sono le infezioni nosocomiali causate da ceppi sensibili di Pseudomonas aeruginosa, in combinazione con aminoglicosidi e fluorochinoloni.

Le penicilline e altri antibiotici beta-lattamici hanno un'elevata attività antimicrobica, ma molti di loro possono sviluppare resistenza dei microrganismi.

Questa resistenza è dovuta alla capacità dei microrganismi di produrre enzimi specifici - beta-lattamasi (penicillinasi), che distruggono (idrolizzano) l'anello beta-lattamico delle penicilline, che li priva di attività antibatterica e porta allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi.

Alcune penicilline semi-sintetiche sono resistenti alle beta-lattamasi. Inoltre, per superare la resistenza acquisita, sono stati sviluppati composti in grado di inibire irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi. Sono usati per creare penicilline protette da inibitori.

Gli inibitori della beta-lattamasi, come le penicilline, sono composti beta-lattamici, ma essi stessi hanno un'attività antibatterica minima. Queste sostanze si legano irreversibilmente alle beta-lattamasi e inattivano questi enzimi, proteggendo così gli antibiotici beta-lattamici dall'idrolisi. Gli inibitori della beta-lattamasi sono più attivi contro le beta-lattamasi codificate dai geni del plasmide.

Penicilline protette dagli inibitori sono una combinazione di un antibiotico penicillinico con un inibitore specifico delle beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam). Gli inibitori della beta-lattamasi non sono usati da soli, ma sono usati in combinazione con i beta-lattamici. Questa combinazione aumenta la resistenza dell'antibiotico e la sua attività contro i microrganismi che producono questi enzimi (beta-lattamasi): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Di conseguenza, i ceppi di microrganismi resistenti alla penicillina diventano sensibili al farmaco combinato. Lo spettro di attività antibatterica dei beta-lattamici protetti con inibitori corrisponde allo spettro delle penicilline contenute nella loro composizione, solo il livello di resistenza acquisita differisce. Le penicilline protette dagli inibitori sono usate per trattare le infezioni di varie localizzazioni e per la profilassi perioperatoria nella chirurgia addominale.

Le penicilline protette dagli inibitori includono amoxicillina / clavulanato, ampicillina / sulbactam, amoxicillina / sulbactam, piperacillina / tazobactam, ticarcillina / clavulanato. La ticarcilina / clavulanato ha attività antipseudomonale ed è attiva contro la Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam ha una propria attività antibatterica contro i cocchi gram-negativi della famiglia delle Neisseriaceae e della famiglia dei batteri non fermentanti Acinetobacter.

Indicazioni per l'uso di penicilline

Le penicilline sono utilizzate per le infezioni causate da agenti patogeni che sono sensibili a loro. Principalmente vengono utilizzati per le infezioni del tratto respiratorio superiore, nel trattamento dell'angina, della scarlattina, dell'otite media, della sepsi, della sifilide, della gonorrea, delle infezioni gastrointestinali, delle infezioni del tratto urinario, ecc..

Le penicilline devono essere utilizzate solo come indicato e sotto controllo medico. Va ricordato che l'uso di dosi insufficienti di penicilline (come altri antibiotici) o l'interruzione troppo precoce del trattamento può portare allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi (in particolare penicilline naturali). Se si sviluppa resistenza, la terapia con altri antibiotici deve essere continuata.

L'uso di penicilline in oftalmologia. In oftalmologia, le penicilline vengono utilizzate localmente sotto forma di instillazioni, iniezioni subcongiuntivali e intravitreali. Le penicilline non passano bene attraverso la barriera ematica oftalmica. Sullo sfondo del processo infiammatorio, la loro penetrazione nelle strutture interne dell'occhio aumenta e le concentrazioni in esse raggiungono quelle terapeuticamente significative. Quindi, quando instillati nel sacco congiuntivale, le concentrazioni terapeutiche delle penicilline sono determinate nello stroma corneale; quando applicate localmente, praticamente non penetrano nell'umidità della camera anteriore. Con la somministrazione subcongiuntivale, i farmaci sono determinati nella cornea e nell'umidità della camera anteriore dell'occhio, nel vitreo - concentrazioni inferiori alla terapia.

Le soluzioni topiche sono preparate ex tempore. Le penicilline sono utilizzate per il trattamento della congiuntivite gonococcica (benzilpenicillina), cheratite (ampicillina, benzilpenicillina, ossacillina, piperacillina, ecc.), Canaliculite, causata in particolare da actinomiceti (benzilpenicillina, fenossimetilpenillina / fenilpenexil fenilpenexil fenilpenillina) ecc.) e altre malattie degli occhi. Inoltre, le penicilline vengono utilizzate per prevenire le complicanze infettive nelle lesioni palpebrali e orbitali, soprattutto quando un corpo estraneo penetra nel tessuto orbitale (ampicillina / clavulanato, ampicillina / sulbactam, ecc.).

L'uso di penicilline nella pratica urologica. Nella pratica urologica, gli antibiotici-penicilline sono ampiamente utilizzati per i farmaci protetti dagli inibitori (l'uso di penicilline naturali e l'uso di penicilline semisintetiche come farmaci di scelta non sono considerati giustificati a causa dell'elevato livello di resistenza dei ceppi uropatogeni.

Effetti collaterali e tossici delle penicilline. Le penicilline hanno la più bassa tossicità tra gli antibiotici e un'ampia gamma di azioni terapeutiche (specialmente quelle naturali). La maggior parte degli effetti collaterali gravi sono correlati all'ipersensibilità nei loro confronti. Le reazioni allergiche sono state osservate in un numero significativo di pazienti (secondo varie fonti, dall'1 al 10%). Le penicilline hanno maggiori probabilità rispetto ai farmaci di altri gruppi farmacologici di provocare allergie ai farmaci. Nei pazienti con una storia di reazioni allergiche all'introduzione di penicilline, con un uso successivo, queste reazioni sono state osservate nel 10-15% dei casi. Meno dell'1% delle persone che non hanno precedentemente manifestato tali reazioni sviluppa una reazione allergica alla penicillina quando viene nuovamente somministrata.

Le penicilline possono causare una reazione allergica in qualsiasi dose e in qualsiasi forma di dosaggio.

Quando si usano penicilline, sono possibili reazioni allergiche sia immediate che ritardate. Si ritiene che la reazione allergica alle penicilline sia principalmente associata a un prodotto intermedio del loro metabolismo: il gruppo delle penicilloine. Si chiama un determinante antigenico di grandi dimensioni e si forma quando si rompe l'anello beta-lattamico. Piccoli determinanti antigenici delle penicilline includono, in particolare, molecole invariate di penicilline, benzilpenicilloato. Si formano in vivo, ma vengono anche rilevati in soluzioni di penicillina preparate per la somministrazione. Si ritiene che le prime reazioni allergiche alle penicilline siano mediate principalmente dagli anticorpi IgE verso piccoli determinanti antigenici, ritardati e in ritardo (orticaria) - di solito anticorpi IgE verso grandi determinanti antigenici.

Le reazioni di ipersensibilità sono causate dalla formazione di anticorpi nel corpo e di solito si verificano pochi giorni dopo l'inizio dell'uso della penicillina (l'intervallo di tempo può variare da pochi minuti a diverse settimane). In alcuni casi, le reazioni allergiche si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, dermatiti e febbre. Nei casi più gravi, queste reazioni si manifestano con edema delle mucose, artrite, artralgia, danno renale e altri disturbi. Possibile shock anafilattico, broncospasmo, dolore addominale, edema cerebrale e altre manifestazioni.

Una grave reazione allergica è una controindicazione assoluta per l'ulteriore somministrazione di penicilline. Il paziente deve essere spiegato che anche una piccola quantità di penicillina ingerita con il cibo o attraverso un test cutaneo può essere fatale per lui.

A volte l'unico sintomo di una reazione allergica alle penicilline è la febbre (è costante, remittente o di natura intermittente, a volte accompagnata da brividi). La febbre di solito scompare entro 1-1,5 giorni dall'interruzione del farmaco, ma a volte può persistere per diversi giorni.

Tutte le penicilline sono caratterizzate da sensibilizzazione incrociata e reazioni allergiche crociate. Eventuali preparati contenenti penicillina, compresi cosmetici e alimenti, possono causare sensibilizzazione.

Le penicilline possono causare una varietà di effetti collaterali allergici e tossici. Questi includono: se assunto per via orale - effetto irritante, incl. glossite, stomatite, nausea, diarrea; con iniezione intramuscolare - dolore, infiltrazione, necrosi muscolare asettica; con amministrazione endovenosa - flebite, tromboflebite.

È possibile un aumento dell'eccitabilità riflessa del sistema nervoso centrale. Quando si usano dosi elevate, possono verificarsi effetti neurotossici: allucinazioni, delirio, alterata regolazione della pressione sanguigna, convulsioni. Le convulsioni sono più probabili nei pazienti che assumono alte dosi di penicillina e / o nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa. A causa del rischio di gravi reazioni neurotossiche, le penicilline non devono essere somministrate endolombare (ad eccezione del sale benzilpenicillinico di sodio, che viene somministrato con estrema cautela, per motivi di salute).

Durante il trattamento con penicilline, è possibile sviluppare superinfezione, candidosi del cavo orale, vagina, disbiosi intestinale. Le penicilline (di solito ampicillina) possono causare diarrea associata ad antibiotici.

L'uso dell'ampicillina porta alla comparsa di un'eruzione "ampicillina" (nel 5-10% dei pazienti), accompagnata da prurito, febbre. Questo effetto collaterale si manifesta più spesso nel 5-10 ° giorno di utilizzo di grandi dosi di ampicillina nei bambini con linfoadenopatia e infezioni virali o con somministrazione concomitante di allopurinolo, nonché in quasi tutti i pazienti con mononucleosi infettiva.

Le reazioni avverse specifiche quando si usano le bicilline sono infiltrati locali e complicanze vascolari sotto forma di sindromi di One (ischemia e cancrena delle estremità se iniettate accidentalmente in un'arteria) o Nicolau (embolia dei vasi polmonari e cerebrali quando si entra in una vena).

Quando si utilizza l'oxacillina, sono possibili ematuria, proteinuria, nefrite interstiziale. L'uso di penicilline antipseudomonali (carbossipenilline, ureidopenicilline) può essere accompagnato dalla comparsa di reazioni allergiche, sintomi di neurotossicità, nefrite acuta interstiziale, disbiosi, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Quando si utilizza la carbenicillina, è possibile la sindrome emorragica. I farmaci combinati contenenti acido clavulanico possono causare danni epatici acuti.

Applicazione durante la gravidanza. Le penicilline attraversano la placenta. Sebbene non vi siano studi sulla sicurezza adeguati e ben controllati nell'uomo, penicilline, incl. protetto dagli inibitori, ampiamente usato nelle donne in gravidanza, senza complicazioni.

In studi su animali da laboratorio con l'introduzione di penicilline in dosi di 2-25 (per diverse penicilline) superiori a quelle terapeutiche, non sono stati riscontrati disturbi della fertilità e nessun effetto sulla funzione riproduttiva. Non sono state identificate proprietà teratogene, mutagene o embriotossiche quando le penicilline sono state somministrate agli animali..

In conformità con le raccomandazioni della FDA (Food and Drug Administration) riconosciute a livello mondiale che determinano la possibilità di usare farmaci durante la gravidanza, i farmaci del gruppo della penicillina in termini di effetto sul feto appartengono alla categoria FDA B (lo studio della riproduzione animale non ha rivelato un effetto avverso dei farmaci sul feto, ma adeguato e non ci sono studi rigorosamente controllati su donne in gravidanza).

Quando si prescrivono penicilline durante la gravidanza, l'età gestazionale deve essere presa in considerazione (come con qualsiasi altro mezzo). Nel processo di terapia, è necessario monitorare rigorosamente le condizioni della madre e del feto..

Applicazione durante l'allattamento. Le penicilline passano nel latte materno. Sebbene non siano state segnalate complicanze significative nell'uomo, l'uso di penicilline da parte delle madri che allattano può portare a sensibilizzazione del bambino, cambiamenti nella microflora intestinale, diarrea, candidosi e rash cutaneo nei neonati.

Pediatria. Quando si usano penicilline nei bambini, non sono stati segnalati problemi pediatrici specifici, ma va tenuto presente che la funzione renale sottosviluppata nei neonati e nei bambini piccoli può portare al cumulo di penicilline (a questo proposito, vi è un aumentato rischio di azione neurotossica con lo sviluppo di convulsioni).

Geriatria. Non sono stati segnalati problemi geriatrici specifici con le penicilline. Tuttavia, va ricordato che le persone anziane hanno maggiori probabilità di compromissione della funzionalità renale correlata all'età e pertanto possono richiedere un aggiustamento della dose.

Compromissione della funzionalità renale ed epatica. In caso di insufficienza renale / epatica, è possibile il cumulo. Con insufficienza renale e / o epatica da moderata a grave, sono richiesti un aggiustamento della dose e un aumento degli intervalli tra le iniezioni di antibiotici.

Interazione di penicilline con altri farmaci. Gli antibiotici battericidi (tra cui cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico, gli antibiotici batteriostatici (inclusi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) sono antagonistici. Si deve prestare attenzione quando si combinano le penicilline Pseudomonas aeruginosa con anticoagulanti e agenti antipiastrinici (potenziale rischio di sanguinamento aumentato). Non è consigliabile combinare penicilline con trombolitici. Se combinato con sulfamidici, l'effetto battericida può essere indebolito. Le penicilline orali possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali a causa di una violazione della circolazione enteroepatica degli estrogeni. Le penicilline possono rallentare l'escrezione di metotrexato dal corpo (inibire la sua secrezione tubulare). Quando l'ampicillina è combinata con l'allopurinolo, aumenta la probabilità di un'eruzione cutanea. L'uso di alte dosi di benzilpenicillina sale di potassio in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o ACE-inibitori aumenta il rischio di iperkaliemia. Le penicilline sono farmaceuticamente incompatibili con gli aminoglicosidi.

A causa del fatto che con la somministrazione orale prolungata di antibiotici, la microflora intestinale che produce vitamine del gruppo B può essere soppressa1, NEL6, NEL12, PP, si consiglia ai pazienti di prescrivere vitamine del gruppo B per la prevenzione dell'ipovitaminosi.

In conclusione, va notato che le penicilline sono un grande gruppo di antibiotici naturali e semi-sintetici con un effetto battericida. L'effetto antibatterico è associato a una violazione della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare. L'effetto è dovuto all'inattivazione dell'enzima transpeptidasi, una delle proteine ​​leganti la penicillina situata sulla membrana interna della parete cellulare batterica, che prende parte alle fasi successive della sua sintesi. Le differenze tra le penicilline sono associate alle peculiarità del loro spettro d'azione, proprietà farmacocinetiche e spettro di effetti indesiderati..

Per diversi decenni di uso efficace delle penicilline, sono sorti problemi associati al loro uso improprio. Pertanto, la somministrazione profilattica di penicilline a rischio di infezione batterica è spesso irragionevole. Regime terapeutico errato: la scelta errata della dose (troppo alta o troppo bassa) e la frequenza di somministrazione possono portare allo sviluppo di effetti collaterali, riduzione dell'efficacia e sviluppo della resistenza ai farmaci.

Quindi, al momento, la maggior parte dei ceppi di Staphylococcus spp. resistente alle penicilline naturali. Il tasso di rilevamento di ceppi resistenti di Neisseria gonorrhoeae è aumentato negli ultimi anni.

Il principale meccanismo di resistenza acquisita alle penicilline è associato alla produzione di beta-lattamasi. Per superare la resistenza acquisita, che è diffusa tra i microrganismi, sono stati sviluppati composti in grado di sopprimere irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi: acido clavulanico (clavulanato), sulbactam e tazobactam. Sono usati per creare penicilline combinate (protette da inibitori).

Va ricordato che la scelta di uno o l'altro farmaco antibatterico, incl. la penicillina, dovrebbe essere dovuta, prima di tutto, alla sensibilità dell'agente patogeno che ha causato la malattia, nonché all'assenza di controindicazioni alla sua nomina.

Le penicilline sono i primi antibiotici ad essere utilizzati nella pratica clinica. Nonostante la varietà di moderni agenti antimicrobici, incl. cefalosporine, macrolidi, fluorochinoloni, penicilline sono ancora uno dei principali gruppi di agenti antibatterici utilizzati nel trattamento delle malattie infettive.

Antibiotici penicillinici

Gli antibiotici della penicillina sono farmaci universali che ti consentono di liberare tempestivamente ed efficacemente una persona da patologie batteriche. Alla base di queste medicine ci sono i funghi, organismi viventi che salvano milioni di persone in tutto il mondo ogni anno..

Storia della scoperta

La storia della scoperta degli agenti antibatterici della serie di penicilline risale agli anni '30 del 20 ° secolo, quando lo scienziato Alexander Fleming, che studiò le infezioni batteriche, rivelò accidentalmente un'area in cui i batteri non crescevano. Come dimostrato da ulteriori ricerche, un tale posto nella ciotola era la muffa, che di solito copre il pane raffermo..

Come si è scoperto, questa sostanza ha facilmente ucciso gli stafilococchi. Dopo ulteriori ricerche, lo scienziato è stato in grado di isolare la penicillina pura, che è diventata il primo agente antibatterico..

Il principio di azione di questa sostanza è il seguente: durante la divisione cellulare dei batteri, per ripristinare la propria membrana danneggiata, queste sostanze usano elementi chiamati peptidoglicani. La penicillina non consente la formazione di questa sostanza, motivo per cui i batteri perdono la loro capacità non solo di riprodursi, ma anche di svilupparsi ulteriormente e vengono distrutti.

Tuttavia, non tutto è andato per il meglio, dopo un po ', le cellule batteriche hanno iniziato a produrre attivamente un enzima chiamato beta-lattamasi, che ha iniziato a distruggere i beta-lattamici che costituiscono la base delle penicilline. Per risolvere questo problema, sono stati aggiunti componenti aggiuntivi alla composizione di agenti antibatterici, ad esempio acido clavulonico..

Spettro d'azione

Dopo la penetrazione nel corpo umano, il farmaco si diffonde facilmente attraverso tutti i tessuti, i fluidi biologici. Le uniche aree in cui penetra in quantità molto ridotte (fino all'1%) sono il liquido cerebrospinale, gli organi del sistema visivo e la ghiandola prostatica.

Il farmaco viene escreto fuori dal corpo attraverso il lavoro dei reni, dopo circa 3 ore.

L'effetto antibiotico della varietà naturale del farmaco si ottiene combattendo i seguenti batteri:

  • gram-positivi (stafilococchi, pneumococchi, streptococchi, bacilli, listeria);
  • gram-negativo (gonococchi, meningococchi);
  • anaerobico (clostridi, aktiminocetes, fusobacteria);
  • spirochete (pallido, leptospira, borrelia);
  • efficace contro Pseudomonas aeruginosa.

Gli antibiotici della penicillina sono usati per trattare varie patologie:

  • malattie infettive di moderata gravità;
  • malattie degli organi ENT (scarlattina, tonsillite, otite media, faringite);
  • infezioni respiratorie (bronchite, polmonite);
  • malattie del sistema genito-urinario (cistite, pielonefrite);
  • gonorrea;
  • sifilide;
  • infezioni della pelle;
  • osteomielite;
  • blenorrea che si verifica nei neonati;
  • leptospirosi;
  • meningite;
  • actinomicosi;
  • lesioni batteriche dei tessuti mucosi e connettivi.

Classificazione degli antibiotici

Gli antibiotici della penicillina hanno diversi metodi di produzione, nonché proprietà, che consente loro di essere divisi in 2 grandi gruppi.

  1. Quelli naturali scoperti da Fleming.
  2. Semisintetici, furono creati poco dopo nel 1957.

Gli esperti hanno sviluppato una classificazione degli antibiotici del gruppo delle penicilline.

Il naturale include:

  • fenossilmetilpenicillina (Ospin, nonché i suoi analoghi);
  • benzatina benzilpenicillina (Retarpen);
  • benzilpenicillina sale sodico (procaina penicillina).

È consuetudine fare riferimento al gruppo di agenti semisintetici:

  • aminopenicillina (amoxicilline, ampicilline);
  • antistaphylococcal;
  • anti-pesvdomonale (ureidopenicilline, carbossipenilline);
  • inibitore protetti;
  • combinato.

Penicilline naturali

Gli antibiotici naturali hanno un lato debole: possono essere distrutti dall'azione della beta-lattamasi e dal succo gastrico.

Le medicine appartenenti a questo gruppo sono sotto forma di soluzioni iniettabili:

  • con azione prolungata: questo include un sostituto della penicillina - bicillina, nonché del sale di novocaina di benzilpenicilline;
  • con poca azione: sali di sodio e potassio di benzilpenicilline.

Le penicilline prolungate vengono somministrate per via intramuscolare una volta al giorno e sale di novocaina - da 2 a 3 volte al giorno.

biosintetica

La serie di antibiotici penicillinici è composta da acidi, che vengono combinati con sali di sodio e di potassio con le manipolazioni necessarie. Tali composti sono caratterizzati da un rapido assorbimento, che consente loro di essere utilizzati per l'iniezione..

Di norma, l'effetto terapeutico è evidente già dopo un quarto d'ora dopo la somministrazione del farmaco e dura 4 ore (pertanto, il farmaco richiede una nuova somministrazione).

Per prolungare l'effetto della benzilpenicillina naturale, è stato combinato con novocaina e alcuni altri componenti. L'aggiunta di sali di novocaina alla sostanza principale ha permesso di allungare l'effetto terapeutico raggiunto. Ora è diventato possibile ridurre il numero di iniezioni a due o tre al giorno.

Le penicilline biosintetiche sono usate per trattare le seguenti malattie:

  • reumatismo cronico;
  • sifilide;
  • streptococco.

Per il trattamento di infezioni con gravità moderata, viene utilizzata la fenossilmetilpenicillina. Questa varietà è resistente agli effetti dannosi dell'acido cloridrico, che è contenuto nel succo gastrico..

Questa sostanza è disponibile in compresse che possono essere assunte per via orale (4-6 volte al giorno). Le penicilline biosintetiche agiscono contro la maggior parte dei batteri, ad eccezione degli spirocheti.

Antibiotici semisintetici correlati alla serie di penicilline

Questo tipo di fondi comprende diversi sottogruppi di medicinali..

Le aminopenicilline lavorano attivamente contro: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Ciò include i seguenti farmaci: serie di ampicillina (ampicillina), amoxicillina (Flemoxin Solutab).

L'attività di entrambi i sottogruppi di agenti antibatterici si estende a tipi simili di batteri. Tuttavia, le ampicilline non sono molto efficaci contro i pneumococchi, ma alcune delle loro varietà (ad esempio Ampicillin triidrato), affrontano facilmente la shigella.

I farmaci in questo gruppo sono usati come segue:

  1. Ampicilline da infezioni endovenose e intramuscolari.
  2. Amoxicilline orali.

Le amoxicilline combattono attivamente lo Pseudomonas aeruginosa, ma, sfortunatamente, alcuni dei rappresentanti di questo gruppo possono essere distrutti sotto l'influenza delle penicillinasi batteriche.

Il sottogruppo antistaphylococcal include: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Questi farmaci sono resistenti agli stafilococchi.

Il sottogruppo anti-pseudomonas, come suggerisce il nome, combatte attivamente contro lo Pseudomonas aeruginosa, che provoca la comparsa di gravi forme di angina, cistite.

Questo elenco include due tipi di farmaci:

  1. Carbossipenicilline: Carbecin, Timentin (per il trattamento di gravi lesioni del tratto urinario e delle vie respiratorie), Piopen, Carbinicillina disodica (utilizzata solo in pazienti adulti da somministrazione intramuscolare e endovenosa).
  2. Ureidopenicilline: piperacillina di picillina (usata più spesso per patologie provocate da Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotici combinati della serie di penicilline

I farmaci combinati sono anche chiamati protetti dagli inibitori, il che significa che bloccano le beta-lattamasi dei batteri.

L'elenco degli inibitori della beta-lattamasi è molto ampio, i più comuni sono:

  • acido clavulonico;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

Per il trattamento di patologie da parte dei sistemi respiratorio, genito-urinario, vengono utilizzate le seguenti composizioni antibatteriche:

  • amoxicillina e acido clavulonico (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicillina e sulbactam (Unazine);
  • ticarcillina e acido clavulonico (Tymentin);
  • piperacillina e tazobactam (Tazocin);
  • ampicillina e ossacillina (ampiox sodico).

Penicilline per adulti

I farmaci semi-sintetici sono attivamente utilizzati per combattere la sinusite, l'otite media, la polmonite, la faringite, la tonsillite. Per gli adulti, c'è un elenco dei farmaci più efficaci:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox
  • amoxicillina;
  • amoxiclav;
  • ticarcillina;
  • Flemoxin Solutab.

Per sbarazzarsi di pielonefrite (purulenta, cronica), cistite (batterica), uretrite, salpingite, endometrite, usare:

  • Augmentin;
  • Medoclave;
  • amoxiclav;
  • Ticarcillina con acido clavulonico.

Quando un paziente soffre di un'allergia ai farmaci penicillinici, può sviluppare una reazione allergica in risposta all'assunzione di tali farmaci (questo può essere un semplice orticaria o una grave reazione con lo sviluppo di shock anafilattico). In presenza di tali reazioni, viene mostrato al paziente di usare farmaci del gruppo macrolidi.

La categoria delle donne in gravidanza merita un'attenzione particolare; per sbarazzarsi della pielonefrite cronica, usano:

  • ampicillina;
  • Oxacillina (se l'agente patogeno è stafilococco);
  • Augmentin.

In caso di intolleranza al gruppo delle penicilline, il medico può raccomandare l'uso di un gruppo di antibiotici di riserva in relazione alle penicilline: cefalosporine (Cefazolina) o macrolidi (Claritromicina).

Penicilline per il trattamento dei bambini

Molti agenti antibatterici sono stati creati sulla base di penicilline, alcuni dei quali sono approvati per l'uso in pazienti pediatrici. Questi farmaci sono caratterizzati da bassa tossicità e alta efficienza, che consente di utilizzarli in piccoli pazienti..

Per i bambini, usare farmaci protetti dagli inibitori presi per via orale.

Ai bambini vengono prescritti i seguenti antibiotici:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • amoxicillina;
  • flemoxin.

Le forme di non penicillina includono Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

La parola "solutab" significa che le compresse si dissolvono quando esposte al liquido. Questo fatto rende più facile per i giovani pazienti l'uso di droghe..

Molti antibiotici del gruppo della penicillina sono prodotti sotto forma di sospensioni sotto forma di sciroppo dolce. Per determinare il dosaggio per ciascun paziente, è necessario tenere conto degli indicatori della sua età e del suo peso corporeo..

Solo uno specialista può prescrivere agenti antibatterici per i bambini. L'automedicazione con l'uso di tali farmaci non è consentita.

Controindicazioni effetti collaterali delle penicilline

Non tutte le categorie di pazienti possono utilizzare i farmaci penicillina, nonostante tutta la loro efficacia e benefici, le istruzioni per i farmaci contengono un elenco di condizioni in cui l'uso di tali farmaci è vietato.

Controindicazioni:

  • ipersensibilità, intolleranza personale o forti reazioni ai componenti del farmaco;
  • precedenti reazioni a cefalosporine, penicilline;
  • disfunzione del fegato, reni.

Ogni farmaco ha un proprio elenco di controindicazioni, indicato dalle istruzioni, è necessario familiarizzare con esso anche prima di iniziare la terapia farmacologica.

Di regola, gli antibiotici della penicillina sono ben tollerati dai pazienti. Ma, in rari casi, possono verificarsi manifestazioni negative..

Effetti collaterali:

  • le reazioni allergiche si manifestano con eruzioni cutanee, orticaria, edema tissutale, prurito, altre eruzioni cutanee, edema di Quincke, shock anafilattico;
  • da parte del tratto digestivo, possono comparire nausea, dolore epigastrico, indigestione;
  • sistema circolatorio: aumento della pressione sanguigna, disturbi del ritmo cardiaco;
  • fegato e reni: sviluppo del fallimento del funzionamento di questi organi.

Per prevenire lo sviluppo di reazioni avverse, è molto importante assumere antibiotici solo come prescritto dal medico, assicurarsi di utilizzare mezzi ausiliari (ad esempio probiotici), che raccomanderà.