Istruzioni per l'uso di ceftriaxone

Istruzioni per l'uso:

Prezzi nelle farmacie online:

Forma e composizione del rilascio

Il ceftriaxone è disponibile sotto forma di polvere cristallina leggermente igroscopica da un colore arancione quasi bianco a giallastro. La polvere è destinata alla preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare o endovenosa. Il farmaco è confezionato in flaconcini di vetro da 10 ml, sigillati ermeticamente con tappi di gomma, che sono crimpati con alluminio o tappi combinati (flip off). Ogni flacone viene fornito con un'etichetta e posto in una scatola di cartone. Per l'ospedale vengono forniti pallet di cartone da 100 fiale ciascuno, incollati con film termoretraibile.

  • principio attivo: ceftriaxone sodico trisquiidrato nelle seguenti quantità: 1193 mg (1000 mg in termini di ceftriaxone); 596 mg (500 mg in termini di ceftriaxone); 298 mg (250 mg in termini di ceftriaxone);
  • eccipiente: lattosio.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è usato per trattare le seguenti infezioni causate da agenti patogeni sensibili al ceftriaxone:

  • meningite;
  • sepsi;
  • Infezioni ORL;
  • infezioni del tratto respiratorio inferiore e superiore (in particolare, polmonite);
  • II e III stadio della malattia di Lyme disseminata;
  • infezioni degli organi addominali (tratto biliare, tratto gastrointestinale, peritonite);
  • infezioni di articolazioni, ossa, pelle, tessuti molli;
  • infezioni della ferita;
  • infezioni del tratto urinario e renali;
  • infezioni in pazienti immunocompromessi;
  • infezioni genitali (ad es. gonorrea).

Ceftriaxone è anche usato per la profilassi perioperatoria delle infezioni.

Controindicazioni

Il farmaco non è usato per i seguenti tipi di ipersensibilità:

  • ipersensibilità al ceftriaxone e altri componenti del farmaco;
  • ipersensibilità alle cefalosporine;
  • una storia di anafilattici e altre gravi reazioni di ipersensibilità ad altri antibiotici β-lattamici (monobactam, carbapenem, penicilline).

Il farmaco non è usato per trattare i bambini nei seguenti casi:

  • condizioni premature ed età fino a 41 settimane;
  • condizione a tempo pieno ed età fino a 28 giorni;
  • somministrazione endovenosa di farmaci contenenti calcio ai neonati;
  • iperbilirubinemia, acidosi o ittero, ipoalbuminemia nei neonati.

Nel caso di somministrazione intramuscolare di Ceftriaxone con l'uso di lidocaina, viene presa in considerazione la presenza di controindicazioni a questo farmaco. Non usare soluzioni di ceftriaxone contenenti lidocaina per via endovenosa.

In gravidanza, Ceftriaxone è prescritto se il potenziale beneficio per la madre è maggiore del rischio stimato per il feto.

Durante l'allattamento, l'uso del farmaco deve essere accompagnato dall'abolizione dell'allattamento al seno.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa (flebo o getto). Il regime posologico standard per adulti o bambini di età pari o superiore a 12 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg è di 1000–2000 mg al giorno, una volta. Il dosaggio giornaliero può essere di 4000 mg per malattie gravi o per il trattamento di infezioni causate da microrganismi patogeni con moderata sensibilità.

Il corso standard di trattamento è da 4 a 14 giorni, tuttavia, in caso di complicanze, può essere necessaria una durata più lunga della somministrazione di Ceftriaxone.

Il corso del trattamento per le infezioni causate da Streptococcus pyogenes è di 10 giorni.

La durata del corso del trattamento dipende dalla natura della malattia. Nella modalità standard, dopo la conferma dell'eradicazione dell'agente patogeno e la normalizzazione della temperatura, la somministrazione del farmaco continua per altre 48-72 ore.

Dosaggio standard

Dosi abituali per diverse fasce d'età:

  • nel trattamento di pazienti anziani e anziani in assenza di grave insufficienza epatica e renale, le dosi abituali sono prescritte senza aggiustamento per l'età;
  • nel trattamento dei neonati (fino a 14 giorni di età), vengono prescritti 20-50 mg di Ceftriaxone una volta per 1 kg di peso corporeo (la dose massima giornaliera è di 50 mg / kg);
  • nel trattamento di neonati, lattanti e giovani pazienti (da 15 giorni a 12 anni), viene prescritta una singola dose di 20–80 mg di farmaco per 1 kg di peso corporeo. Dosi endovenose da 50 mg / kg vengono iniettate in flebo per 0,5 ore Per i neonati, il farmaco viene somministrato per 1 ora, il che riduce il potenziale di encefalopatia da bilirubina;
  • quando si trattano bambini di peso superiore a 50 kg, si raccomandano dosi per adulti.

Il dosaggio del farmaco viene selezionato in base all'età e alla malattia:

  • per la meningite batterica nei bambini piccoli e nei neonati, vengono prescritti 100 mg di Ceftriaxone per 1 kg di peso corporeo una volta al giorno. Il dosaggio giornaliero massimo è di 4000 mg. La dose può essere ridotta dopo aver identificato l'agente causale e averne determinato la sensibilità. Con la meningite meningococcica (agente causale - Neisseria meningitidis), i migliori risultati sono stati raggiunti con il trattamento per 4 giorni, con meningite causata da polmonite da streptococco - 7 giorni, causata da Haemophilus influenzae - 6 giorni;
  • nella malattia di Lyme, la dose giornaliera per adulti e bambini è di 50 mg di Ceftriaxone per 1 kg di peso corporeo una volta al giorno per 14 giorni (la dose massima giornaliera è di 2000 mg).
  • nell'otite media acuta nei bambini, vengono somministrati 50 mg di Ceftriaxone per 1 kg di peso corporeo una volta per via intramuscolare (la dose massima è di 1000 mg). Nel trattamento degli adulti, è indicata una singola iniezione intramuscolare di 1000–2000 mg di farmaco;
  • per la gonorrea, agli adulti e ai bambini di età superiore ai 12 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg vengono prescritti 250 mg di farmaco per via intramuscolare una volta;
  • nella prevenzione delle infezioni postoperatorie, il dosaggio è determinato dal grado di rischio infettivo ed è di 1000–2000 mg una volta 0,5–1,5 ore prima dell'intervento. Nel caso di interventi sul retto e sul colon, si ottengono buoni risultati dalla somministrazione separata simultanea di Ceftriaxone con uno dei 5-nitroimidazoli.

Uso di Ceftriaxone in casi speciali

In casi speciali, sono prescritti i seguenti dosaggi:

  • in pazienti con compromissione della funzionalità epatica in assenza di compromissione della funzionalità renale, il dosaggio viene mantenuto;
  • in pazienti con compromissione della funzionalità renale in assenza di compromissione della funzionalità epatica, il dosaggio viene mantenuto;
  • per i pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina fino a 10 ml / min, la dose massima giornaliera del farmaco è di 2000 mg. Dopo la fine della dialisi, non viene somministrata una dose aggiuntiva di Ceftriaxone, poiché il farmaco non viene escreto durante la dialisi peritoneale e l'emodialisi;
  • con una combinazione di grave insufficienza epatica e renale, è necessario monitorare l'efficacia e la sicurezza del farmaco.

Preparazione e somministrazione della soluzione

Regole generali per la preparazione e l'uso del farmaco:

  • la soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione;
  • la soluzione a base di lidocaina non può essere somministrata per via endovenosa;
  • le soluzioni contenenti calcio non devono essere utilizzate per diluire il farmaco.

Per uso intramuscolare, 250 o 500 mg del farmaco vengono sciolti in 2 ml di soluzione di lidocaina all'1% e 1000 mg in 3,5 ml. Si consiglia di iniettare fino a 1000 mg di soluzione in un gluteo..

Per la somministrazione endovenosa, 500 o 250 mg di Ceftriaxone vengono sciolti in 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili e 1000 mg in 10 ml. La soluzione viene iniettata per via endovenosa nell'arco di 5 minuti.

Per infusione endovenosa, 2000 mg di polvere vengono diluiti con 40 ml di una soluzione priva di calcio (soluzione di destrosio al 5 o 10%, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%). Il farmaco viene somministrato entro 0,5 ore..

Effetti collaterali

Quando si utilizza Ceftriaxone, si manifestano spesso le seguenti reazioni avverse:

  • leucopenia;
  • trombocitopenia;
  • eosinofilia;
  • diarrea;
  • aumento dell'attività degli enzimi epatici;
  • eruzione cutanea.

In base alla classificazione MedDRA, a seconda dei sistemi di organi, sono state registrate le seguenti reazioni avverse:

  • malattie parassitarie o infettive: raramente - micosi degli organi genitali; raramente - colite pseudomembranosa;
  • sangue e sistema linfatico: spesso - leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia; raramente - anemia, granulocitopenia, coagulopatia;
  • sistema nervoso: raramente - mal di testa, vertigini;
  • apparato respiratorio, organi mediastinici e toracici: raramente - broncospasmo;
  • tratto gastrointestinale: spesso - diarrea, feci molli; raramente - nausea, vomito;
  • fegato, vie biliari: spesso - aumento dell'attività degli enzimi epatici (aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, fosfatasi alcalina);
  • pelle, tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea; raramente - prurito; raramente - orticaria;
  • reni, tratto urinario: raramente - ematuria, glucosuria;
  • disturbi generali e disturbi nel sito di iniezione: raramente - flebite, febbre, dolore nel sito di iniezione; raramente - edema, brividi;
  • cambiamenti nei risultati degli studi strumentali e di laboratorio: raramente - un aumento del contenuto di creatinina nel sangue.

Nel periodo post-registrazione, sono stati registrati i seguenti effetti indesiderati, che non possono sempre essere associati all'uso di Ceftriaxone:

  • tratto gastrointestinale: stomatite, pancreatite, disturbi del gusto, glossite;
  • sangue, sistema linfatico: aumento del tempo di protrombina e tromboplastina, trombocitosi, anemia emolitica, riduzione del tempo di protrombina, agranulocitosi;
  • sistema immunitario: ipersensibilità, shock anafilattico;
  • pelle: pustolosi esantematica generalizzata acuta; in alcuni casi - gravi reazioni avverse (sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme essudativo, sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica);
  • sistema nervoso: convulsioni;
  • malattie parassitarie, infettive: superinfezione;
  • organi dell'udito: vertigini;
  • disturbi e disordini generali nel sito di iniezione: dopo somministrazione endovenosa, si osserva flebite (può essere evitata iniettando lentamente il farmaco in una grande vena per 5 minuti), dolore durante l'iniezione intramuscolare senza l'uso di lidocaina;
  • cambiamenti nei risultati degli studi strumentali e di laboratorio: un risultato falso positivo del test di Coombs, un test per la galattosemia, metodi non enzimatici per determinare il glucosio nelle urine, una diminuzione inaffidabile dei parametri glicemici ottenuti usando dispositivi separati per monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue.

Inoltre, quando si utilizza il farmaco, si sono verificate le seguenti reazioni avverse:

  • nella cistifellea, precipitati di sali di calcio di ceftriaxone con sintomi corrispondenti (iperbilirubinemia, encefalopatia bilirubinica, vaginite, oliguria, vampate di calore, aumento della sudorazione, sangue dal naso, polmonite allergica, palpitazioni, ittero, reazioni anafilattiche)
  • nei neonati che hanno ricevuto soluzioni contenenti calcio e ceftriaxone, a seguito di studi di autopsia, sono stati registrati precipitati nei reni e nei polmoni (in alcuni casi, è stato utilizzato 1 accesso venoso, in cui si è verificata la formazione di precipitati nel sistema per iniezione endovenosa). Inoltre, è stato descritto 1 caso con esito fatale per diversi approcci venosi e diversi tempi di somministrazione di soluzioni contenenti calcio e Ceftriaxone. Non sono stati trovati precipitati in questo neonato a seguito dell'esame dell'autopsia;
  • i precipitati nel tratto urinario sono stati registrati principalmente nei bambini che hanno ricevuto dosi cumulative (> 1000 mg) o dosi giornaliere elevate di Ceftriaxone (> 80 mg / kg) e inoltre hanno avuto fattori di rischio (riposo a letto, disidratazione);
  • nei reni, la formazione di precipitati è asintomatica o si manifesta clinicamente, portando a insufficienza renale acuta postrenale e ostruzione degli ureteri. Questo effetto indesiderato è reversibile e scompare a causa della sospensione del ceftriaxone..

istruzioni speciali

Con l'uso di Ceftriaxone, come con altri antibiotici β-lattamici, sono state registrate gravi reazioni di ipersensibilità, incluso il decesso. In caso di una grave reazione di ipersensibilità, il farmaco deve essere immediatamente sospeso e deve essere assicurato un adeguato trattamento di emergenza. Prima di iniziare la terapia con Ceftriaxone, è necessario stabilire la presenza di una reazione di ipersensibilità a cefalosporine, ceftriaxone o gravi reazioni di ipersensibilità ad altri antibiotici β-lattamici (monobactam, carbapenems, penicilline).

Quando si utilizza Ceftriaxone per il trattamento di pazienti con anamnesi di lievi reazioni di ipersensibilità ad altri antibiotici β-lattamici (monobactam, carbapenem, penicilline), è necessario prestare attenzione.

Quando si trattano pazienti che seguono una dieta con assunzione controllata di sodio, si deve tenere presente che 1000 mg di Ceftriaxone hanno una concentrazione di sodio di 3,6 mmol.

Durante il trattamento con il farmaco, esiste il rischio di sviluppare anemia emolitica autoimmune. Sono stati registrati casi gravi di anemia emolitica in bambini e adulti (inclusi casi fatali). Se il paziente sviluppa anemia durante il trattamento con ceftriaxone, deve essere presa in considerazione la possibilità di anemia associata a cefalosporina, che richiede l'interruzione della terapia fino a quando la causa non viene chiarita..

Durante il trattamento con Ceftriaxone, sono stati registrati casi di diarrea di varia gravità, la cui causa è il Clostridium difficile (sono stati riportati casi di colite con esito fatale). La crescita del Clostridium difficile dovuta al trattamento con farmaci antibatterici e alla soppressione della normale microflora del colon è accompagnata dalla formazione di tossine A e B, che sono fattori nella patogenesi della diarrea. I ceppi di Clostridium difficile che producono tossine possono portare a infezioni con un'alta probabilità di complicanze e mortalità. Il trattamento per questa condizione può richiedere una colectomia. È necessario tenere conto del rischio di sviluppare la diarrea indotta da Clostridium difficile in tutti i pazienti dopo terapia antibiotica (casi simili sono stati registrati 2 mesi dopo il trattamento antibiotico). Il sospetto o la conferma della diarrea indotta da Clostridium difficile può richiedere l'interruzione dell'attuale terapia antibiotica che non è diretta al dificile Clostridium. Sulla base delle indicazioni cliniche, viene prescritto un trattamento appropriato con elettroliti, liquidi, proteine, trattamento chirurgico, terapia antibiotica per Clostridium difficile. È vietato assumere farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

Quando si utilizza Ceftriaxone, sono stati registrati rari fatti relativi a cambiamenti nel tempo di protrombina. In caso di carenza di vitamina K (malnutrizione, sintesi alterata), in caso di aumento del tempo di protrombina durante o prima dell'inizio della terapia, potrebbe essere necessario monitorarlo con la nomina di vitamina K (dose settimanale - 10 mg).

Durante la terapia con Ceftriaxone possono svilupparsi superinfezioni.

Depositi di precipitati di calcio-ceftriaxone con reazioni fatali sono stati registrati nei reni e nei polmoni durante il trattamento dei neonati. Per i pazienti di altre fasce di età, esiste una possibilità teorica di interazione tra Ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio per la somministrazione endovenosa, pertanto il farmaco non può essere miscelato con soluzioni contenenti calcio (compresi i casi di nutrizione parenterale) e / o somministrato contemporaneamente con essi (anche attraverso un accesso separato per le infusioni). L'intervallo teorico tra l'uso di Ceftriaxone e varie soluzioni contenenti calcio è di 48 ore Non ci sono informazioni sull'interazione di Ceftriaxone e farmaci contenenti calcio per la somministrazione orale o la somministrazione intramuscolare..

Nel caso di utilizzo di Ceftriaxone in un dosaggio superiore ai valori giornalieri standard raccomandati (più di 1000 mg), l'esame ecografico della cistifellea ha rivelato la presenza di precipitati del sale di calcio di Ceftriaxone con la più alta probabilità di formazione nei bambini. I precipitati raramente mostrano sintomi e scompaiono dopo l'interruzione o l'interruzione della terapia farmacologica. In presenza di sintomi clinici, si raccomanda un trattamento conservativo. La decisione di interrompere la terapia viene presa dal medico curante sulla base di una valutazione individuale dei rischi e dei benefici..

Durante l'assunzione di Ceftriaxone, sono stati riportati rari casi di pancreatite, che possono essersi sviluppati a seguito di ostruzione del tratto biliare. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per lo sviluppo di congestione del tratto biliare (p. Es., Terapia precedente, nutrizione parenterale o malattia grave). Allo stesso tempo, il ruolo iniziale dei precipitati nello sviluppo della pancreatite non può essere escluso..

L'efficacia e la sicurezza del farmaco per il trattamento di neonati, lattanti e giovani pazienti sono determinate per il dosaggio, indicato nella sezione "Metodo di somministrazione e dosaggio". Ceftriaxone, come altre cefalosporine, può spostare la bilirubina dall'associazione con albumina sierica.

Ceftriaxone non deve essere usato per il trattamento di neonati, in particolare neonati prematuri, che sono a rischio di sviluppare encefalopatia da bilirubina.

Il trattamento a lungo termine con Ceftriaxone richiede un monitoraggio regolare del quadro ematico periferico, indicatori dello stato funzionale dei reni e del fegato. Con la terapia a lungo termine, sono indicati emocromi completi regolari..

Durante il trattamento con il farmaco, in rari casi, i pazienti possono riscontrare un risultato falso positivo del test di Coombs, del test di galattosemia, dei metodi per determinare il glucosio nelle urine (se necessario, la glucosuria è determinata solo dal metodo enzimatico).

Interazioni farmacologiche

  • vi sono informazioni contrastanti sulla probabilità di un aumento della nefrotossicità degli aminoglicosidi nel caso del loro uso con cefalosporine, che richiede il monitoraggio della funzionalità renale e la determinazione del contenuto di aminoglicosidi nel sangue;
  • con l'uso simultaneo di Ceftriaxone in dosi elevate e diuretici dell'ansa (ad esempio furosemide), non è stata osservata disfunzione renale;
  • dopo l'introduzione di Ceftriaxone, il consumo di alcol non è stato accompagnato da una reazione simile al disulfiram;
  • il farmaco non contiene un gruppo N-metilttiotetrazolo, che potrebbe causare intolleranza all'etanolo e sanguinamento, che è inerente a un numero di altre cefalosporine;
  • gli antibiotici batteriostatici riducono l'effetto battericida del ceftriaxone;
  • non vi è alcun effetto di probenecid sull'eliminazione del ceftriaxone;
  • in vitro trovato antagonismo tra ceftriaxone e cloramfenicolo;
  • la soluzione di ceftriaxone è farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di altri antibiotici e soluzioni con ioni calcio;
  • quando si preparano soluzioni di ceftriaxone per somministrazione endovenosa, nonché la loro successiva diluizione, non utilizzare solventi contenenti potassio (soluzione di Hartmann, soluzione di Ringer) a causa della probabile formazione di precipitati. I precipitati di sali di ceftriaxone possono anche formarsi quando il farmaco viene miscelato con soluzioni contenenti calcio in caso di un singolo accesso venoso. È vietato utilizzare Ceftriaxone per la somministrazione endovenosa simultanea con soluzioni contenenti calcio, comprese le infusioni a lungo termine di quest'ultima, (ad esempio per la nutrizione parenterale mediante il connettore a Y). Quando si trattano tutti i gruppi di pazienti, ad eccezione dei neonati, è possibile somministrare sequenzialmente soluzioni contenenti calcio e ceftriaxone, a condizione che i sistemi di infusione siano accuratamente risciacquati con un fluido compatibile tra le infusioni;
  • in vitro, è stato riscontrato un aumento del rischio di formazione di sali di calcio con ceftriaxone nei neonati;
  • nel caso dell'uso di antagonisti della vitamina K durante la terapia con ceftriaxone, aumenta il rischio di sanguinamento. È necessario monitorare costantemente il processo di coagulazione del sangue e, se necessario, regolare la dose dell'anticoagulante sia durante che dopo il completamento della terapia farmacologica;
  • il farmaco è farmaceuticamente incompatibile con vancomicina, amsacrina, aminoglicosidi, fluconazolo;
  • esiste un sinergismo tra gli aminoglicosidi e il ceftriaxone per un numero di batteri gram-negativi. L'aumentata efficacia di tali combinazioni non è sempre prevedibile, ma dovrebbe essere considerata nelle infezioni gravi (ad es. Dovute a Pseudomonas aeruginosa).

Analoghi

Analoghi di Ceftriaxone sono Azaran, Axone, Betasporin, Biotraxon, Broadsef-S, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigil, Oframax, Rocefin, Stericef, Tercef, Torocef, Triaxon, Chizon, Cefatrinol, Cefatrix.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini a temperature fino a 30 ° C. Periodo di validità - 2 anni.

Condizioni di erogazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione medica.

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Istruzioni per l'uso di ceftriaxone

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio:

Prodotto da:

Forma di dosaggio

reg. №: ЛСР-000006 del 02.03.07 - Indefinitamente
ceftriaxone

Forma di rilascio, confezione e composizione del farmaco Ceftriaxone

La polvere per preparazione di soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare è cristallina, quasi bianca o giallastra.

1 fl.
ceftriaxone (sale sodico)1 g

1 g - bottiglie di vetro (1) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Antibiotico cefalosporinico semisintetico di terza generazione con ampio spettro d'azione.

L'attività battericida del ceftriaxone è dovuta alla soppressione della sintesi delle membrane cellulari. Il farmaco è altamente resistente all'azione delle beta-lattamasi (penicillinasi e cefalosporinasi) di microrganismi gram-positivi e gram-negativi.

Ceftriaxone è attivo contro i microrganismi aerobici gram-negativi: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi ceppi resistenti all'ampicillina), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (compresa Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi che formano e non formano penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter divers freundii, Citropppp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Un certo numero di ceppi dei suddetti microrganismi che mostrano resistenza ad altri antibiotici, come penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, sono sensibili al ceftriaxone.

Alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono anche sensibili al farmaco.

Il farmaco è attivo contro i microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che formano la penicillinasi), Staphylococcus epidermidis (stafilococchi resistenti alla meticillina, mostrano resistenza a tutte le cefalosporine, incluso ceftricoccus-Streptococcus ), Streptococcus agalactiae (streptococchi di gruppo B), Streptococcus pneumoniae; microrganismi anaerobici: Bacteroides spp., Clostridium spp. (escluso il Clostridium difficile).

farmacocinetica

Quando somministrato per via intramuscolare, il ceftriaxone viene ben assorbito dal sito di iniezione e raggiunge concentrazioni sieriche elevate. Biodisponibilità del farmaco - 100%.

La concentrazione plasmatica media viene raggiunta 2-3 ore dopo l'iniezione. Con ripetute somministrazioni intramuscolari o endovenose a dosi di 0,5-2,0 g con un intervallo di 12-24 ore, si verifica un accumulo di ceftriaxone in una concentrazione superiore del 15-36% rispetto alla concentrazione raggiunta con una singola somministrazione.

Quando somministrato in una dose da 0,15 a 3,0 g V d - da 5,78 a 13,5 l.

Il ceftriaxone si lega in modo reversibile alle proteine ​​del plasma sanguigno.

Quando somministrato in una dose da 0,15 a 3,0 g, T1 / 2 varia da 5,8 a 8,7 h; clearance plasmatica - 0,58 - 1,45 l / h, clearance renale - 0,32 - 0,73 l / h.

Dal 33% al 67% del farmaco viene escreto invariato dai reni, il resto viene escreto con la bile nell'intestino, dove viene biotrasformato in un metabolita inattivo.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei neonati e nei bambini, con infiammazione delle meningi, il ceftriaxone penetra nel liquido cerebrospinale, mentre nel caso della meningite batterica, una media del 17% della concentrazione plasmatica del farmaco si diffonde nel liquido cerebrospinale, che è circa 4 volte più che nella meningite asettica. 24 ore dopo la somministrazione endovenosa di ceftriaxone alla dose di 50-100 mg / kg di peso corporeo, le concentrazioni nel liquido cerebrospinale superano 1,4 mg / l. Nei pazienti adulti con meningite, 2-24 ore dopo la somministrazione di una dose di 50 mg / kg di peso corporeo, le concentrazioni di ceftriaxone nel liquido cerebrospinale sono molte volte superiori alle concentrazioni minime inibenti per i patogeni più comuni della meningite.

Indicazioni per Ceftriaxone

Trattamenti per infezioni causate da microrganismi sensibili:

  • sepsi;
  • meningite;
  • borreliosi disseminata di Lyme (fasi iniziali e tardive della malattia);
  • infezioni degli organi addominali (peritonite, infezioni del tratto biliare e del tratto gastrointestinale);
  • infezioni di ossa e giunture;
  • infezioni della pelle e dei tessuti molli;
  • infezioni della ferita;
  • infezioni in pazienti immunocompromessi;
  • infezioni pelviche;
  • infezioni renali e del tratto urinario;
  • infezioni del tratto respiratorio (in particolare polmonite);
  • Infezioni ORL;
  • infezioni genitali, inclusa la gonorrea.

Prevenzione delle infezioni nel periodo postoperatorio.

Apri l'elenco dei codici ICD-10
Codice ICD-10Indicazione
A39Infezione da meningococco
A40Sepsi streptococcica
A41Altra sepsi
A54Infezione da gonococco
A69.2malattia di Lyme
G00Meningite batterica, non classificata altrove
H66Otite media purulenta e non specificata
J01Sinusite acuta
J02Faringite acuta
J03Tonsillite acuta
J04Laringite acuta e tracheite
J15Polmonite batterica, non classificata altrove
J20Bronchite acuta
J31Rinite cronica, rinofaringite e faringite
J32Sinusite cronica
J35.0Tonsillite cronica
J37Laringite cronica e laringotracheite
J42Bronchite cronica, non specificata
K65.0Peritonite acuta (incluso ascesso)
K81.0Colecistite acuta
K81.1Colecistite cronica
K83.0colangite
L01Impetigine
L02Ascesso cutaneo, foruncolo e carbonchio
L03flemmone
L08.0pioderma
M00Artrite piogenica
M86osteomielite
N10Nefrite tubulointerstiziale acuta (pielonefrite acuta)
N11Nefrite tubulointerstiziale cronica (pielonefrite cronica)
N15.1Ascesso del rene e del tessuto perirenale
N30Cistite
N34Uretrite e sindrome uretrale
N41Malattie infiammatorie della ghiandola prostatica
N70Salpingite e ooforite
N71Malattia infiammatoria dell'utero, ad eccezione della cervice (inclusa endometrite, miometrite, metrite, piometra, ascesso uterino)
N72Malattia infiammatoria della cervice (inclusa cervicite, endocervicite, esocervicite)
N73.0Parametrite acuta e cellulite pelvica
T79.3Infezione post-traumatica della ferita, non classificata altrove
Z29.2Un altro tipo di chemioterapia profilattica (somministrazione di antibiotici profilattici)

Regime di dosaggio

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa.

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni sono prescritti 1-2 g 1 volta / giorno (ogni 24 ore). In casi gravi o con infezioni, i cui agenti causali hanno solo una moderata sensibilità al ceftriaxone, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 g.

Ai neonati (fino a 2 settimane) vengono prescritti 20-50 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. La dose giornaliera non deve superare i 50 mg / kg di peso corporeo. Non determinare la differenza tra neonati a tempo pieno e prematuri nel determinare la dose..

Ai neonati e ai bambini piccoli (da 15 giorni a 12 anni) vengono prescritti 20-80 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno.

Ai bambini di peso> 50 kg vengono somministrate dosi destinate agli adulti.

Dosi di 50 mg / kg o più per la somministrazione endovenosa devono essere somministrate a goccia per almeno 30 minuti.

Ai pazienti più anziani devono essere somministrate le dosi abituali destinate agli adulti, senza aggiustamento per l'età.

La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia. L'introduzione di Ceftriaxone deve essere continuata nei pazienti per almeno 48-72 ore dopo che la temperatura è tornata alla normalità e la conferma dell'eradicazione dell'agente patogeno..

Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini piccoli, il trattamento inizia con una dose di 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta / giorno. Dopo aver identificato l'agente patogeno e averne determinato la sensibilità, la dose può essere ridotta di conseguenza.

Con la meningite meningococcica, i migliori risultati sono stati raggiunti con una durata del trattamento di 4 giorni, con meningite causata da Haemophilus influenzae, 6 giorni, Streptococcus pneumoniae, 7 giorni.

Con la borreliosi di Lyme: agli adulti e ai bambini di età superiore ai 12 anni vengono prescritti 50 mg / kg 1 volta al giorno per 14 giorni; dose massima giornaliera - 2 g.

Con gonorrea (causata da ceppi che si formano e non forma penicillinasi) - una volta in / m alla dose di 250 mg.

Al fine di prevenire le infezioni postoperatorie, a seconda del grado di rischio infettivo, il farmaco viene somministrato in una dose di 1-2 g una volta 30-90 minuti prima dell'operazione..

Nelle operazioni sul colon e sul retto è efficace la somministrazione simultanea (ma separata) di Ceftriaxone e uno dei 5-nitroimidazoli, ad esempio ornidazolo.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, non è necessario ridurre la dose se la funzionalità epatica rimane normale. In caso di grave insufficienza renale preterminale con CC, la dose giornaliera del farmaco non deve superare i 2 g.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, non è necessario ridurre la dose se la funzionalità renale rimane normale.

Con una combinazione di grave insufficienza renale ed epatica, la concentrazione plasmatica di ceftriaxone deve essere misurata regolarmente e la sua dose aggiustata se necessario.

I pazienti in dialisi non necessitano di ulteriore somministrazione del farmaco dopo la dialisi. Tuttavia, la concentrazione di ceftriaxone nel siero deve essere monitorata per correggere la dose in modo tempestivo, poiché il tasso di eliminazione del farmaco in questi pazienti può diminuire..

Regole per la preparazione e la somministrazione di soluzioni

Per iniezione intramuscolare

Il contenuto della fiala (1 g) viene sciolto in 3,6 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Dopo la preparazione, 1 ml di soluzione contiene circa 250 mg di ceftriaxone. Se necessario, è possibile utilizzare una soluzione più diluita.

Come con altre iniezioni i / m, il ceftriaxone viene iniettato in un muscolo relativamente grande (gluteo); l'aspirazione del test aiuta ad evitare l'iniezione involontaria in un vaso sanguigno. Si raccomanda di iniettare non più di 1 g del farmaco in un muscolo. Per ridurre il dolore con iniezioni intramuscolari, il farmaco deve essere somministrato con una soluzione di lidocaina all'1%. Non somministrare la soluzione di lidocaina EV.

Per amministrazione endovenosa

Il contenuto della fiala (1 g) viene sciolto in 9,6 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Dopo la preparazione, 1 ml di soluzione contiene circa 100 mg di ceftriaxone. La soluzione viene iniettata lentamente nell'arco di 2-4 minuti.

Sciogliere 2 g di Ceftriaxone in 40 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o una delle soluzioni per infusione che non contengono calcio (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrosio al 2,5%, 5% o 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione di destrano al 6% in destrosio)... La soluzione viene iniettata entro 30 minuti..

Effetto collaterale

Reazioni allergiche: orticaria, brividi o febbre, eruzione cutanea, prurito; raramente - broncospasmo, eosinofilia, eritema multiforme essudativo (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), malattia da siero, shock anafilattico.

Dall'apparato digerente: nausea, vomito, diarrea o costipazione, flatulenza, dolore addominale, disturbi del gusto, stomatite, glossite, enterocolite pseudomembranosa, disfunzione epatica (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, meno spesso fosfatasi alcalina o bilirubina, ittero colestatico di gallitemia) (sindrome dei "fanghi"), disbiosi.

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, leucocitosi, neutropenia, granulocitopenia, linfopenia, trombocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica, ipocoagulazione, diminuzione della concentrazione dei fattori di coagulazione della fiamma (II, VII, IX, X), prolungamento del tempo di protrombina.

Dal sistema urinario: compromissione della funzionalità renale (azotemia, aumento dell'urea ematica, ipercreatininemia, glucosuria, cilindruria, ematuria), oliguria, anuria.

Reazioni locali: flebite, indolenzimento lungo la vena, indolenzimento e infiltrazione nel sito di iniezione intramuscolare.

Altri: mal di testa, vertigini, sangue dal naso, candidosi, superinfezione.

Controindicazioni per l'uso

  • ipersensibilità a ceftriaxone e altre cefalosporine, penicilline, carbapenemi.

Il farmaco è prescritto con cautela per NUC, per violazioni della funzionalità epatica e renale, per enterite e colite associate all'uso di farmaci antibatterici; neonati prematuri e neonati con iperbilirubinemia.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto, perché il ceftriaxone attraversa la barriera placentare.

Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, il problema di interrompere l'allattamento deve essere risolto. il ceftriaxone viene escreto nel latte materno.

Domanda di violazioni della funzionalità epatica

Con simultanea grave insufficienza renale ed epatica, nei pazienti in emodialisi, la concentrazione plasmatica del farmaco deve essere regolarmente determinata.

Con un trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente gli indicatori dello stato funzionale del fegato..

In rari casi, con l'ecografia della cistifellea, si nota l'oscuramento, che scompare dopo la fine del trattamento (anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nell'ipocondrio destro, si raccomanda di continuare a prescrivere un antibiotico e condurre un trattamento sintomatico).

Domanda di funzionalità renale compromessa

Il farmaco viene prescritto con cautela in caso di compromissione della funzionalità renale..

Con simultanea grave insufficienza renale ed epatica, nei pazienti in emodialisi, la concentrazione plasmatica del farmaco deve essere regolarmente determinata.

Con un trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente gli indicatori dello stato funzionale dei reni..

istruzioni speciali

Con simultanea grave insufficienza renale ed epatica, nei pazienti in emodialisi, la concentrazione plasmatica del farmaco deve essere regolarmente determinata.

Con un trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente il quadro ematico periferico, gli indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.

In rari casi, con l'ecografia della cistifellea, si nota l'oscuramento, che scompare dopo la fine del trattamento (anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nell'ipocondrio destro, si raccomanda di continuare a prescrivere un antibiotico e condurre un trattamento sintomatico).

Durante il trattamento, l'alcol non deve essere consumato, poiché sono possibili effetti simili al disulfiram (arrossamento del viso, crampi nell'addome e nello stomaco, nausea, vomito, mal di testa, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro).

Nonostante la raccolta dettagliata di anamnesi, che è la regola per altri antibiotici cefalosporinici, la possibilità di sviluppare shock anafilattico, che richiede una terapia immediata, non può essere esclusa: prima l'epinefrina viene somministrata per via endovenosa, quindi i corticosteroidi.

Studi in vitro hanno dimostrato che, come altri antibiotici cefalosporinici, il ceftriaxone è in grado di spostare la bilirubina associata all'albumina sierica. Pertanto, nei neonati con iperbilirubinemia e, soprattutto nei neonati prematuri, l'uso di Ceftriaxone richiede ancora maggiore cautela..

I pazienti anziani e debilitati possono aver bisogno di vitamina K.

Conservare la soluzione preparata a temperatura ambiente per non più di 6 ore o in frigorifero a una temperatura di 2-8 ° C per non più di 24 ore.

Overdose

In caso di sovradosaggio, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non riducono la concentrazione del farmaco. Non esiste un antidoto specifico.

Trattamento sintomatico di sovradosaggio.

Interazioni farmacologiche

Il ceftriaxone, che sopprime la flora intestinale, interferisce con la sintesi della vitamina K..

Quando somministrato contemporaneamente a farmaci che riducono l'aggregazione piastrinica (FANS, salicilati, sulfinpirazone), aumenta il rischio di sanguinamento. Con l'appuntamento simultaneo con anticoagulanti, si nota un aumento dell'azione di quest'ultimo.

Con la somministrazione simultanea di diuretici "ad anello", aumenta il rischio di sviluppare un'azione nefrotossica.

Ceftriaxone e aminoglicosidi sono sinergici contro molti batteri gram-negativi.

Incompatibile con etanolo.

Le soluzioni di ceftriaxone non devono essere miscelate o somministrate contemporaneamente ad altri farmaci antimicrobici. Ceftriaxone non deve essere miscelato con soluzioni contenenti calcio.