Nomi di farmaci antibiotici fluorochinolonici

Il ritmo moderno della vita indebolisce l'immunità umana e i patogeni delle malattie infettive mutano e diventano resistenti alle principali sostanze chimiche della classe delle penicilline.

Ciò accade a causa dell'irrazionale uso incontrollato e dell'analfabetismo della popolazione in questioni di natura medica..

La scoperta della metà del secolo scorso - i fluorochinoloni - può far fronte con successo a molti disturbi pericolosi con conseguenze negative minime per il corpo. Sei moderne medicine sono persino incluse nell'elenco di vitale.

La tabella seguente ti aiuterà a ottenere un quadro completo dell'efficacia degli agenti antibatterici. Le colonne contengono tutti i nomi commerciali alternativi per i chinoloni.

Nomeantibatterico
azione e caratteristiche
Analoghi
Acido
NalidiksovayaSi manifesta solo contro i batteri gram-negativi.Nevigramon, Negram
PipemidiumSpettro più ampio di attività antimicrobica e emivita più lunga.Palin
oxolinicoLa biodisponibilità è superiore a quella delle due precedenti, tuttavia la tossicità è più pronunciata.Gramurine
I fluorochinoloni
NorfloxacinPenetra bene in tutti i tessuti del corpo, è particolarmente attivo contro il grammo e il grammo + agenti causali di malattie del sistema genito-urinario, shigellosi, prostatite e gonorrea.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Yutybid, Sophazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfatsin
OfloxacinProgettato per combattere le malattie causate da pneumococchi e clamidia, è anche usato nella chemioterapia complessa di forme particolarmente resistenti di tubercolosi.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflocid, Glaufos, Zoflox, Dancil
PefloxacinIn termini di gravità dell'efficacia antimicrobica, è leggermente inferiore al resto dei composti della sua classe, ma penetra meglio attraverso la barriera emato-encefalica. È usato per la chemioterapia delle patologie del tratto urinario.Unicpef, Peflacine, Perti, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinaÈ caratterizzato dal massimo effetto battericida rispetto alla maggior parte dei bacilli patogeni gram-negativi in ​​vari campi della medicina.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Afinoxin
levofloxacinaEssendo un isomero levorotatorio di Ofloxacin, ha un'intensità 2 volte maggiore di azione antimicrobica ed è molto meglio tollerato. Efficace per polmonite, sinusite e bronchite (nella fase di esacerbazione della forma cronica) di gravità variabile.Tavanik, Levolet, Levotek, Levoflox, Haileflox, Levofloxabol, Leflobact, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Flexid, Floracid, Remedia
lomefloxacinIn relazione a micoplasmi, cocchi e clamidia, l'attività battericida è bassa. È prescritto come parte della complessa terapia antibiotica per la tubercolosi, per le infezioni agli occhi.Lomatsina, Lomflox, Maxaquin, Xenaquin
SparfloxacinSpettro: micoplasma, clamidia e microrganismi gram-positivi, particolarmente attivi contro i micobatteri. Tra tutti, si distingue per il più lungo effetto post-antibiotico, ma provoca anche molto spesso lo sviluppo della fotodermite..Sparflo
moxifloxacinaIl farmaco più efficace oggi contro pneumococchi, micoplasma e clamidia, nonché anaerobi che non formano spore.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximak, Vigamox
HemifloxacinAttivo anche contro cocchi e bacilli resistenti al fluorochinoloneEffettivo

Le peculiarità della struttura chimica del principio attivo non hanno permesso per molto tempo di ottenere forme di dosaggio liquido della serie fluorochinolone e sono state prodotte solo sotto forma di compresse. La moderna industria farmaceutica offre una solida selezione di gocce, unguenti e altre varietà di agenti antimicrobici.

Per saperne di più: scopri la moderna classificazione degli antibiotici per gruppo di parametri

Questi preparati chimici sono sistematizzati sulla base delle differenze nella struttura chimica e nello spettro dell'attività antimicrobica.

Non esiste una rigida sistematizzazione uniforme di preparati chimici di questo tipo. Sono divisi per posizione e numero di atomi di fluoro nella molecola in mono, di- e trifluorochinoloni, nonché varietà respiratorie e fluorurati.

Nel processo di ricerca e miglioramento dei primi antibiotici chinolonici, sono state ottenute 4 generazioni di porri. fondi.

Questi includono Negram, Nevigramon, Gramurin e Palin, ottenuti sulla base di acidi nalidixici, pipemidici e ossolinici. Gli antibiotici chinolonici sono i farmaci chimici di scelta nel trattamento dell'infiammazione batterica del tratto urinario, dove raggiungono la massima concentrazione, poiché vengono escreti invariati.

Sono efficaci contro Salmonella, Shigella, Klebsiella e altri enterobatteri, ma penetrano male nei tessuti, il che non consente l'uso di chinoloni per la terapia antibiotica sistemica, limitato ad alcune patologie intestinali.

I cocchi Gram-positivi, lo Pseudomonas aeruginosa e tutti gli anaerobi sono resistenti. Inoltre, ci sono diversi effetti collaterali pronunciati sotto forma di anemia, dispepsia, citopenia e un effetto dannoso sul fegato e sui reni (i chinoloni sono controindicati nei pazienti con patologie diagnosticate di questi organi).

Quasi due decenni di esperimenti di ricerca e miglioramento hanno portato alla creazione di fluorochinoloni di seconda generazione.

Il primo era la Norfloxacina, ottenuta legando un atomo di fluoro a una molecola (nella posizione 6). La capacità di penetrare nel corpo, raggiungendo maggiori concentrazioni nei tessuti, ha permesso di utilizzarlo per il trattamento di infezioni sistemiche provocate da Staphylococcus aureus, molti microrganismi grammo e alcuni grammo + bastoncini.

La ciprofloxacina è diventata il gold standard, che è ampiamente usato nella chemioterapia di malattie del tratto genito-urinario, polmonite, bronchite, prostatite, antrace e gonorrea..

Gli effetti collaterali sono pochi, il che contribuisce a una buona tolleranza del paziente.

Questa classe ha ricevuto questo nome grazie alla sua alta efficienza contro le malattie del tratto respiratorio inferiore e superiore. L'attività battericida in relazione ai pneumococchi resistenti (alla penicillina e ai suoi derivati) è una garanzia per il successo del trattamento di sinusite, polmonite e bronchite nella fase acuta. Nella pratica medica, vengono utilizzate levofloxacina (isomero levorotatorio di Ofloxacina), Sparfloxacina e Temafloxacina.

La loro biodisponibilità è del 100%, il che consente di trattare con successo malattie infettive di qualsiasi gravità.

La moxifloxacina (Avelox) e l'emifloxacina sono caratterizzate dalla stessa azione battericida dei prodotti chimici fluorochinolonici del gruppo precedente.

Sopprimere l'attività vitale di pneumococchi resistenti a penicillina e macrolidi, batteri anaerobici e atipici (clamidia e micoplasma). Efficace per le infezioni del tratto respiratorio inferiore e superiore, infiammazione dei tessuti molli e della pelle.
Ciò include anche Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin e alcuni altri. Tuttavia, nel corso degli studi clinici, è stata rivelata la loro tossicità e, di conseguenza, un gran numero di effetti collaterali. Pertanto, questi nomi sono stati ritirati dal mercato e non sono oggi utilizzati nella pratica medica..

Il percorso per ottenere moderni farmaci altamente efficaci della classe fluorochinolone era piuttosto lungo.

Tutto ebbe inizio nel 1962, quando l'acido nalidixico fu ottenuto casualmente dalla clorochina (una sostanza antimalarica).

Questo composto, a seguito di test, ha mostrato una moderata bioattività contro i batteri gram-negativi..

Anche l'assorbimento dal tratto digestivo era basso, il che non consentiva l'uso di acido nalidixico per il trattamento delle infezioni sistemiche. Tuttavia, il farmaco ha raggiunto alte concentrazioni nella fase di eliminazione dal corpo, a causa della quale ha iniziato a essere usato per trattare la sfera genito-urinaria e alcune malattie intestinali infettive. L'acido non ha ricevuto un uso diffuso in clinica, poiché i microrganismi patogeni hanno rapidamente sviluppato resistenza ad esso..

Nalidixic, ottenuto poco dopo, acidi pipemidici e ossolinici, nonché medicinali a base di essi (Rozoxacina, Cinoxacina e altri) - antibiotici chinolonici. La loro bassa efficienza ha spinto gli scienziati a continuare la ricerca e creare opzioni più efficaci. Come risultato di numerosi esperimenti, la norfloxacina fu sintetizzata nel 1978 attaccando un atomo di fluoro alla molecola del chinolone. La sua elevata attività battericida e la biodisponibilità hanno fornito un ambito di utilizzo più ampio e gli scienziati sono seriamente interessati alle prospettive dei fluorochinoloni e al loro miglioramento..

Dall'inizio degli anni '80, sono stati ottenuti molti farmaci, 30 dei quali hanno superato studi clinici e 12 sono ampiamente utilizzati nella pratica medica..

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La bassa attività antimicrobica e lo spettro d'azione troppo ristretto dei farmaci di prima generazione per lungo tempo hanno limitato l'uso dei fluorochinoloni esclusivamente per le infezioni batteriche urologiche e intestinali.

Tuttavia, i successivi sviluppi hanno permesso di ottenere farmaci altamente efficaci che competono oggi con i farmaci antibatterici della serie di penicilline e macrolidi. Le moderne formule respiratorie fluorurate hanno trovato il loro posto in un'ampia varietà di aree della medicina:

L'infiammazione dell'intestino inferiore causata da enterobatteri è stata trattata con successo con Nevigramon..

Con la creazione di farmaci più avanzati di questo gruppo, che sono attivi contro la maggior parte dei bacilli, l'ambito di applicazione si è ampliato..

L'attività delle pillole antimicrobiche della serie fluorochinolone nella lotta contro molti patogeni (in particolare quelli atipici) determina la chemioterapia di successo delle infezioni a trasmissione sessuale (come micoplasmosi, clamidia) e gonorrea.

Anche la vaginosi batterica nelle donne causata da ceppi resistenti alla penicillina risponde bene al trattamento sistemico e locale..

L'infiammazione e il danno all'integrità dell'epidermide causati da stafilococchi e micobatteri sono trattati con farmaci appropriati della classe (Sparfloxacin).

Sono usati sia a livello sistemico (compresse, iniezioni) che topicamente.

I preparati chimici di terza generazione, altamente efficaci contro la stragrande maggioranza dei bacilli patogeni, sono ampiamente utilizzati per la terapia degli organi ENT. L'infiammazione dei seni paranasali (sinusite) viene rapidamente fermata dalla levofloxacina e dai suoi analoghi.

Se la malattia è causata da ceppi di microrganismi resistenti alla maggior parte dei fluorochinoloni, è consigliabile utilizzare Moxy- o Hemifloxacin.

Per molto tempo, gli scienziati non sono riusciti a ottenere composti chimici stabili adatti alla creazione di forme di dosaggio liquide. Ciò ha reso difficile l'uso dei fluorochinoloni come farmaci topici. Tuttavia, migliorando ulteriormente le formule, è stato possibile ottenere unguenti e colliri.

Lomefloxacina, Levofloxacina e Moxifloxacina sono indicati per il trattamento di congiuntivite, cheratite, processi infiammatori postoperatori e per la prevenzione di quest'ultimo.

Le compresse di fluorochinolone e altre forme di dosaggio chiamate respiratorie sono eccellenti per alleviare l'infiammazione del tratto respiratorio inferiore e superiore causata da pneumococchi. In caso di infezione da ceppi resistenti ai macrolidi e ai derivati ​​della penicillina, vengono generalmente prescritte Gemifloxacina e Moxifloxacina. Sono caratterizzati da bassa tossicità e ben tollerati. La lomefloxacina e la sparfloxacina sono utilizzate con successo nella complessa chemioterapia della tubercolosi. Quest'ultimo, tuttavia, più spesso di altri provoca conseguenze negative (fotodermite).

I fluorochinoloni sono i farmaci preferiti nella lotta contro le malattie infettive del sistema urinario. Affrontano efficacemente i patogeni sia gram-positivi che gram-negativi, compresi quelli resistenti ad altri gruppi di agenti antibatterici..

A differenza degli antibiotici chinolonici, i farmaci della 2a e delle generazioni successive non sono tossici per i reni. Poiché l'effetto collaterale è insignificante, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin e Levofloxacin sono ben tollerati dai pazienti. Prescritto sotto forma di compresse e soluzioni iniettabili.

Come qualsiasi farmaco antibatterico, i prodotti chimici di questo gruppo richiedono un uso attento sotto controllo medico. Possono essere prescritti solo da uno specialista in grado di calcolare correttamente la dose e la durata del corso di ammissione. L'indipendenza nella scelta e nella cancellazione non è consentita qui.

Il risultato positivo della terapia antibiotica dipende in gran parte dalla corretta identificazione dell'agente patogeno. I fluorochinoloni sono altamente attivi contro la seguente microflora patogena:

  • Gram-negativo - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, l'agente causale di antrace, Pseudomonas aeruginosa e altri.
  • Gram-positivi: streptococchi, clostridi, legionella e altri.
  • Micobatterio, compreso il bacillo tubercolare.

Questa versatile attività antibatterica contribuisce a un uso diffuso in un'ampia varietà di campi medici. I medicinali con fluorochinolone trattano con successo infezioni del tratto genito-urinario, malattie a trasmissione sessuale, polmonite (comprese quelle atipiche), esacerbazioni di bronchite cronica, infiammazione dei seni paranasali, malattie oftalmiche della genesi batterica, osteomielite, enterocolite, lesioni cutanee profonde accompagnate da suppurazione.

L'elenco dei disturbi suscettibili di terapia con fluorochinolone è molto ampio. Inoltre, questi farmaci sono ottimali in caso di inefficacia di penicillina e macrolidi, nonché in forme gravi di.

Affinché la terapia antibiotica sia esclusivamente benefica, è indispensabile tenere conto delle controindicazioni di questo gruppo di sostanze chimiche. Gli acidi nalidixici e ossolinici sono tossici per i reni e, di conseguenza, sono vietati per l'uso nelle persone con insufficienza renale. I farmaci più moderni hanno anche alcune restrizioni rigorose..

La serie di antibiotici fluorochinolonici ha un effetto teratogeno (provoca mutazioni e malformazioni intrauterine) e pertanto è vietata durante la gravidanza. Durante l'allattamento, può provocare rigonfiamenti di fontanelle e idrocefalo in un neonato.

Nei bambini piccoli e di mezza età, la crescita ossea rallenta sotto l'influenza di queste sostanze chimiche, quindi possono essere prescritte solo come ultima risorsa (quando il beneficio terapeutico supera il possibile danno). Gli anziani hanno un aumentato rischio di rottura del tendine. Inoltre, non è raccomandato l'uso di questo gruppo di pillole antimicrobiche con una sindrome convulsiva diagnosticata..

Per non causare danni irreparabili al proprio corpo, è necessario seguire rigorosamente le prescrizioni mediche e non automedicare mai!

Maggiori informazioni: dati unici sulla compatibilità degli antibiotici tra loro nelle tabelle

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Nei moderni prodotti farmaceutici, gli antibiotici fluorochinolonici appartengono a un gruppo indipendente di farmaci ottenuti a seguito di sintesi chimica e con un ampio spettro di azione. Sono caratterizzati da elevate proprietà farmacocinetiche ed eccellente capacità di penetrazione di cellule e tessuti, comprese le membrane di batteri e macroorganismi.

Attualmente, tutti i fluorochinoloni sono divisi in 4 gruppi principali, che determinano le loro proprietà e caratteristiche..

La sequenza di sviluppo di nuovi farmaci è la base per la loro divisione in gruppi. Pertanto, sono noti fluorochinoloni di 1a, 2a, 3a e 4a generazione.

I primi farmaci furono sviluppati negli anni '60 del secolo scorso. L'acido nalidixico (ingrediente attivo) degli antibiotici e dei suoi componenti (acidi ossolinici e pipemidici) ha mostrato buoni risultati nella lotta contro i batteri che causano patologie non complicate del tratto urinario e dell'intestino (dissenteria, enterocolite).

I seguenti farmaci appartengono alla prima generazione: Negram, Nevigramon - farmaci a base di acido nalidixico. Hanno un effetto negativo sui batteri dei seguenti tipi: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nonostante la loro elevata efficienza, questi fondi sono caratterizzati da una ridotta permeabilità biologica e da numerosi effetti collaterali. Pertanto, numerosi studi hanno dimostrato una resistenza al cento per cento agli antibiotici di batteri come cocchi gram-positivi, anaerobi e Pseudomonas aeruginosa..

Durante l'assunzione di droghe, i pazienti si sono lamentati di disturbi dispeptici, anemia emolitica, sovraeccitazione del sistema nervoso e citopenia. Inoltre, le peculiarità degli effetti dei farmaci vietano l'assunzione di pielonefrite acuta e insufficienza renale..

Ma poiché gli antibiotici di questo gruppo sono stati riconosciuti come una direzione molto promettente, la ricerca e lo sviluppo di nuovi farmaci non si sono fermati. Venti anni dopo la comparsa di acido nalidixico, sono stati sintetizzati gli agenti antimicrobici fluorochinolonici - gli inibitori della DNA gyrase.

Sostanze fondamentalmente nuove sono state ottenute introducendo atomi di fluoro nelle molecole di chinolina. A causa di questo composto, hanno preso il loro nome: fluorochinoloni. L'efficacia battericida e le caratteristiche dei farmaci dipendono completamente dal numero di atomi di fluoro (uno o più) e dalla loro posizione in diverse posizioni degli atomi di chinolina..

I fluorochinoloni di seconda generazione hanno dimostrato una serie di vantaggi rispetto ai chinoloni puri.

Una svolta nel settore farmaceutico è stata la capacità dei farmaci di influenzare in modo completo i seguenti tipi di batteri:

  • cocchi e bacilli gram-negativi (salmonella, protea, shigella, enterobatteri, dentellature, citrobatteri, meningococchi, gonococchi, ecc.);
  • bacilli gram-positivi (cornebatteri, listeria, agenti patogeni di antrace);
  • stafilococchi;
  • legionella;
  • in alcuni casi, bacillo tubercolare.

I fluorochinoloni di seconda generazione includono:

  1. La ciprofloxacina (Tsiprinol e Tsiprobay), ha nominato il gold standard in questo gruppo di medicinali. Il farmaco è ampiamente usato nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio inferiore (polmonite nosocomiale e bronchite cronica), del sistema urinario e dell'intestino (salmonellosi, shigellosi). Inoltre, l'elenco delle patologie da curare con questo farmaco comprende malattie infettive come prostatite, sepsi, tubercolosi, gonorrea, antrace.
  2. Norfloxacina (Nolitsin), che crea la massima concentrazione di sostanze attive nel sistema urinario e nel tratto gastrointestinale. Le indicazioni per l'uso sono infezioni del sistema genito-urinario e dell'intestino, prostatite, gonorrea..
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) è l'agente più efficace tra i fluorochinoloni di seconda generazione in relazione a clamidia e pneumococchi. Il suo effetto sui batteri anaerobici è leggermente peggiore. È prescritto per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio e delle vie urinarie inferiori, con prostata, patologie intestinali, gonorrea, tubercolosi, gravi infezioni degli organi pelvici, pelle, articolazioni, ossa e tessuti molli.
  4. La pefloxacina (Abaktal) ha un'efficacia inferiore ai farmaci sopra descritti, ma meglio di altri penetra nelle membrane biologiche dei batteri. È usato per le stesse patologie di altri antibiotici fluorochinolonici, inclusa la meningite batterica secondaria.
  5. La lomefloxacina (Maxaquin) non agisce sull'infezione anaerobica e mostra bassi risultati quando interagisce con i pneumococchi, ma differisce nel livello di biodisponibilità raggiungendo il 100%. In Russia è usato per il trattamento della bronchite cronica, delle infezioni genitourinarie e della tubercolosi (in terapia di combinazione).

I preparati del gruppo dei fluorochinoloni hanno assunto posizioni di rilievo nel trattamento delle patologie causate dall'infezione batterica. I loro principali vantaggi fino ad oggi sono:

  • alto livello di bioattività;
  • un meccanismo d'azione unico che non viene utilizzato da nessun altro farmaco per questo scopo;
  • eccellente penetrazione attraverso le membrane dei batteri e capacità di creare sostanze protettive nella cellula, in concentrazione vicina ai sieri;
  • buona tolleranza del paziente.

Nonostante il fatto che l'obiettivo principale degli sviluppi mirasse ad espandere lo spettro d'azione degli antibiotici di questo gruppo e ad aumentare il livello di solubilità dei composti che colpiscono i macroorganismi particolarmente pericolosi (compresi gli anaerobi) è stato raggiunto a seguito della creazione di chinoloni di seconda generazione, la ricerca non si è fermata. Presto apparvero droghe della terza e quarta generazione..

I fluorochinoloni di terza generazione includono il farmaco Levofloxacin (Tavanic), che è l'isomero levorotatorio di Ofloxacin. In farmacologia, è definito come un chinolone respiratorio, che differisce dai suoi predecessori per una maggiore attività contro i pneumococchi (compresi i ceppi resistenti ai farmaci penicillinici). La biodisponibilità del farmaco è pari al 100%.

La levofloxacina è raccomandata per l'uso nelle lesioni infettive della parte superiore (sinusite acuta) e delle vie respiratorie inferiori (polmonite, bronchite cronica), nell'infiammazione del sistema urinario, della pelle e dei tessuti molli. Efficace nel trattamento dell'antrace.

Il farmaco di quarta generazione è la moxifloxacina (Avelox), che ha un effetto più efficace sui pneumococchi (compresi quelli resistenti ai macrolidi e alle penicilline) e ai microrganismi patogeni atipici (micoplasma, clamidia, ecc.).

A differenza di quasi tutti i farmaci di questo gruppo, combatte con successo batteri anaerobici che non formano spore. Ma allo stesso tempo, è inferiore in termini di efficacia contro Pseudomonas aeruginosa e batteri gram-negativi della serie intestinale. Le indicazioni per l'uso del farmaco sono sinusite acuta, polmonite, bronchite cronica, lesioni infettive dei tessuti molli e della pelle.

Le medicine della prima e della successiva generazione hanno peculiarità della struttura chimica e delle proprietà fisiche, il che complica seriamente il compito di produrre preparati in forma iniettabile. Fino ad ora non è stato possibile ottenere soluzioni sufficientemente stabili per la somministrazione endovenosa. Questo è ciò che determina il fatto che quasi tutti i nomi dei fluorochinoloni sono disponibili solo sotto forma di compresse per uso orale..

Esistono diversi nomi di antibiotici di questo gruppo, prodotti sotto forma di soluzioni (inclusa l'enrofloxacina), che sono molto apprezzati dagli scienziati..

Consentono di sviluppare nuovi farmaci. Quindi, oggi vengono prodotte forme di dosaggio per uso locale, in cui i fluorochinoloni sono presentati sotto forma di orecchi o colliri e unguenti.

Secondo i ricercatori di tutti i paesi, i fluorochinoloni sono il futuro di tutti i farmaci antibatterici..

Perché ai nostri giorni sono necessari gli antibiotici, anche uno scolaro lo sa. Ma la frase "ampio spettro" a volte solleva domande dai pazienti. Perché "largo"? Forse meno danni da un antibiotico a spettro ristretto?

I batteri sono microrganismi antichissimi, molto spesso unicellulari, privi di nucleare che vivono nel suolo, nell'acqua, nell'uomo e negli animali. Bifidobatteri e lattobacilli "buoni" vivono nel corpo umano, questi batteri formano la microflora umana.

Insieme a loro, ci sono altri microrganismi, chiamati condizionatamente patogeni. In caso di malattia e stress, il sistema immunitario si guasta e questi batteri diventano completamente ostili. E, naturalmente, vari microbi che causano malattie entrano nel corpo..

Gli scienziati hanno diviso i batteri in due gruppi, gram-positivi (Gram +) e gram-negativi (Gram -). Corinebatteri, stafilococchi, listeria, streptococchi, enterococchi, clostridi, appartengono al gruppo dei batteri gram-positivi. I patogeni di questo gruppo, di norma, sono la causa di malattie dell'orecchio, degli occhi, dei bronchi, dei polmoni, del rinofaringe, ecc..

I batteri Gram-negativi influenzano negativamente l'intestino e il sistema genito-urinario. Questi agenti patogeni includono E. coli, moraxella, salmonella, klebsiella, shigella, ecc..

Sulla base di questa separazione batterica, viene prescritta una terapia antibiotica per il trattamento di malattie causate da alcuni agenti patogeni. Se la malattia è "standard" o se esiste una coltura batterica, il medico prescrive un antibiotico che si occuperà dei patogeni appartenenti a uno dei gruppi. Quando non c'è tempo per l'analisi e il medico dubita dell'origine dell'agente patogeno, vengono prescritti antibiotici con uno spettro d'azione più ampio per il trattamento. Questi antibiotici sono battericidi contro un gran numero di agenti patogeni..

Tali antibiotici sono divisi in gruppi. Uno di questi è il gruppo dei fluorochinoloni.

Chinoloni e fluorochinoloni

I farmaci di classe chinolone sono stati utilizzati nella pratica medica dall'inizio degli anni '60 del secolo scorso. I chinoloni sono suddivisi in chinoloni e fluorochinoloni non fluorurati.

  • I chinoloni non fluorurati hanno un effetto antibatterico principalmente sul gruppo di batteri gram-negativi.
  • Per i fluorochinoloni, lo spettro d'azione è molto più ampio. Oltre a influenzare un certo numero di batteri Gram, i fluorochinoloni combattono con successo contro il gruppo di batteri Gram positivi. I fluorochinoloni degli antibiotici mostrano un elevato effetto battericida, grazie a questo sono stati sviluppati preparati medici per uso topico (gocce, unguenti), che vengono utilizzati nel trattamento di malattie delle orecchie e degli occhi.

Quattro generazioni di droghe

  • La 1a generazione di chinoloni è chiamata chinoloni non fluorurati. È costituito da acidi ossolinici, nalidixici e pipemidici. Ad esempio, sulla base dell'acido nalidixico, vengono prodotti gli uroantisettici Negram e Nevigramon. Questi antibiotici sono battericidi contro Salmonella, Klebsiella, Shigella, ma non affrontano bene i batteri anaerobici e Gram + batteri.
  • La seconda generazione di medicinali per fluorochinolone è costituita dai seguenti antibiotici: norfloxacina, lomefloxacina, ofloxacina, pefloxacina e ciprofloxacina. Con l'introduzione degli atomi di fluoro nelle molecole di chinolone, quest'ultimo iniziò a essere chiamato fluorochinoloni. I fluorochinoloni della 2a generazione combattono bene con un gran numero di Gramcocci e bastoncelli (Shigella, Salmonella, Gonococcus, ecc.). Con bacilli gram-positivi (listeria, corynebacteria, ecc.), Legionella, stafilococco, ecc. Ciprofloxacina, lomefloxacina e ofloxacina sopprimono l'aumento dei micobatteri che causano la tubercolosi, ma allo stesso tempo mostrano poca attività nella lotta contro pneumococchi, clamidia e ana.

I nomi dei farmaci contenenti fluorochinoloni di seconda generazione

  1. La ciprofloxacina (Ciprolet, Floximet) è prescritta per il trattamento dell'otite media, sinusite. Nelle malattie del sistema genito-urinario - cistite, prostata, pielonefrite. Per il trattamento di malattie gastrointestinali come la diarrea batterica. In ginecologia: annessite, endometrite, salpingite, ascesso pelvico. Con artrite purulenta, colecistite, peritonite, gonorrea, ecc. In forma di goccia, viene utilizzato per malattie degli occhi come cheracongiuntivite e cheratite, blefarite, ecc..
  2. La pefloxacina (Perti, Abaktal, Unicpef) è prescritta per il trattamento delle infezioni del tratto urinario. È rilevante per il trattamento di forme gravi di malattie gastrointestinali, ad esempio la salmonellosi. Efficace per prostatite batterica e gonorrea. È usato per trattare pazienti con stato immunitario compromesso. È usato per trattare malattie del rinofaringe, della gola, del tratto respiratorio inferiore, ecc. Meglio di altri fluorochinoloni passa attraverso la barriera fisiologica tra il sistema circolatorio e il sistema nervoso centrale.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floxal, Zanocin) tratta sinusite e otite media. Si comporta attivamente contro i batteri che causano malattie del tratto urinario. È applicabile nel trattamento di gonorrea, clamidia, meningite. Con il trattamento locale con una forma a goccia di un antibiotico o unguento, vengono trattate malattie dell'occhio come orzo, ulcere corneali, congiuntivite, ecc. Tra gli antibiotici di seconda generazione, Ofloxacin è più efficace contro pneumococchi e clamidia.
  4. Lomefloxacina (Lomflox, Lomacin). Alcuni gruppi di streptococco e batteri anaerobici sono resistenti al farmaco, ma questo antibiotico è altamente attivo contro un gran numero di microrganismi, anche nelle concentrazioni più piccole. È usato per il trattamento dei pazienti affetti da tubercolosi nell'ambito di una terapia complessa. È prescritto per il trattamento di malattie del sistema genito-urinario, per uso locale nel trattamento di malattie in oftalmologia, ecc. Ha poca attività nella lotta contro pneumococchi, micoplasmi e clamidia.
  5. Norfloxacin (Norbactin, Normaks, Norflohexal) sono usati nel trattamento di malattie in oftolmologia, urologia, ginecologia, ecc..

Fluorochinoloni di terza generazione

I fluorochinoloni di terza generazione sono anche chiamati fluorochinoloni respiratori. Questi antibiotici hanno lo stesso ampio spettro di influenza dei fluorochinoloni della generazione precedente e sono anche superiori a questi nella lotta contro pneumococchi, clamidia, micoplasma e altri agenti patogeni delle infezioni respiratorie. Per questo motivo, la terza generazione di farmaci fluorochinolonici viene spesso utilizzata per trattare malattie dell'apparato respiratorio..

I nomi dei farmaci contenenti fluorochinoloni di terza generazione

  1. La levofloxacina (Floracid, Levostar, Levolet R) è 2 volte più forte contro i batteri rispetto al suo predecessore diloxacina di seconda generazione. È usato nel trattamento delle infezioni dell'apparato respiratorio inferiore e degli organi ENT (otite media, sinusite). È prescritto per malattie del tratto genito-urinario, prostatite cronica, malattie a trasmissione sessuale, nel trattamento della pielonefrite acuta. Sotto forma di gocce, questo antibiotico viene utilizzato in oftalmologia per le infezioni agli occhi. Meglio tollerato rispetto alla 2a generazione di ofloxacina.
  2. Sparfloxacina (Sparflo, Sparbact) in termini di larghezza dello spettro di attività, questo antibiotico è il più vicino a Levofloxacin. È altamente efficace contro i micobatteri. La durata dell'azione è più lunga di quella di altri fluorochinoloni. Utilizzato per combattere i batteri nei seni paranasali, orecchio medio. Nel trattamento di malattie dei reni, del sistema riproduttivo, lesioni batteriche della pelle e dei tessuti molli, infezioni del tratto gastrointestinale, ossa, articolazioni, ecc..

La 4a generazione di farmaci fluorochinolonici comprende i seguenti farmaci più famosi: moxifloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin.

Medicinali contenenti fluorochinoloni di quarta generazione

  1. L'emifloxacina (Faktiv) è usata nel trattamento della polmonite, bronchite cronica, sinusite, ecc..
  2. Gatifloxacina (Zimar, Gatispan, Zarquin). La biodisponibilità di questo antibiotico è molto alta, circa il 96%, se assunta per via orale. Nel tessuto polmonare vengono registrati orecchio medio, membrana bronchiale, sperma, mucosa dei seni paranasali, ovaie, concentrazioni piuttosto elevate. È prescritto per il trattamento di malattie degli organi ENT, malattie a trasmissione sessuale, malattie della pelle e delle articolazioni. Il farmaco è usato per trattare la bronchite, la polmonite, la fibrosi cistica, la congiuntivite batterica e altre malattie causate da batteri sensibili agli antibiotici.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). Studi in vitro hanno dimostrato che questo antibiotico è migliore di altri fluorochinoloni nel trattamento delle infezioni causate da pneumococchi, clamidia, micoplasma e anaerobi. È prescritto dai medici per bronchite, polmonite, sinusite, lesioni infettive della pelle, tessuti molli. Cura l'infiammazione degli organi pelvici. È usato sotto forma di liquido in oftolmotologia per il trattamento locale di orzo, congiuntivite, blefarite e ulcere corneali. La superiorità di questo fluorochinolone di ultima generazione rispetto alle generazioni precedenti è anche determinata dalle sue proprietà farmacocinetiche:
    1. Alte concentrazioni battericide in vari organi e tessuti sono assicurate dalla sua buona penetrazione.
    2. L'antibiotico può essere utilizzato fino a una volta al giorno a causa della sua lunga circolazione nel corpo.
    3. L'assorbimento di questo fluorochinolone non è influenzato dall'assunzione di cibo.
    4. La biodisponibilità assoluta del farmaco dopo somministrazione orale varia dall'85% al ​​93%.

Diversi farmaci fluorochinolonici, vale a dire moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, sono stati inclusi nell'elenco dei farmaci vitali ed essenziali approvati dal governo della Federazione Russa.

I chinoli sono stati ampiamente utilizzati in medicina dal 1962 a causa della loro farmacocinetica e biodisponibilità. I chinoli sono divisi in due gruppi principali:

I fluorochinoloni sono caratterizzati da un'azione antibatterica, che ha permesso di usarli per il trattamento locale sotto forma di gocce per gli occhi e le orecchie..

L'efficacia dei fluorochinoloni è dovuta al meccanismo della loro azione: inibiscono il DNA girasi e la topoisomerasi, che interrompono la sintesi del DNA in una cellula che causa la malattia.

I vantaggi dei fluorochinoloni rispetto agli antibiotici naturali sono innegabili:

  • Ampio spettro.
  • Alta biodisponibilità e penetrazione nei tessuti.
  • Lungo periodo di eliminazione dal corpo, che dà un effetto postantibiotico.
  • Facile assorbimento da parte delle mucose del tratto gastrointestinale.

A causa di una vasta gamma di applicazioni e di un effetto battericida unico (effetto sugli organismi durante la crescita e il riposo), gli antibiotici del gruppo fluorochinolone sono utilizzati nel trattamento delle malattie genito-urinarie, della prostatite.

Fluorochinoloni - antibiotici (farmaci)

La classificazione dei fluorochinoloni rappresenta le generazioni principali, ognuna delle quali si distingue per un'azione antimicrobica più avanzata:

  1. 1a generazione: acido ossolinico, acido pipemidico, acido nalidixico;
  2. 2a generazione: lomefloxocina, pefloxocina, ofloxocina, ciprofloxocina, norfloxocina;
  3. 3a generazione: levofloxacina, sparfloxacina;
  4. 4a generazione: moxifloxacin.

Gli antibiotici più potenti

L'umanità è costantemente alla ricerca dell'antibiotico più potente, perché solo un tale farmaco può garantire una cura per molte malattie mortali. Gli antibiotici ad ampio spettro sono considerati i più efficaci: sono in grado di influenzare sia i batteri gram-positivi che i gram-negativi.

Le cefalosporine di antibiotici hanno un ampio spettro di azione. Il meccanismo della loro azione è associato all'inibizione dello sviluppo delle membrane cellulari della cellula patogena. Questa gamma di antibiotici ha effetti collaterali minimi e non influisce sull'immunità umana..

Uno degli svantaggi delle cefalosporine è la loro inefficacia contro i batteri non moltiplicatori. Il farmaco più potente di questa serie è Zefter, prodotto in Belgio, prodotto in forma di iniezione.

I macrolidi sono farmaci antibiotici, uno dei vantaggi dei quali è considerato bassa tossicità per l'organismo e, a seconda del dosaggio, può avere un effetto batteriostatico e battericida sui microrganismi.

I fluorochinoloni sono altamente efficaci contro varie infezioni e le loro localizzazioni. I fluorochinoloni sono gli unici antibiotici in grado di competere con i farmaci B-lattamici.

I farmaci di ultima generazione sono levofloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina - una caratteristica distintiva del quale è un maggiore effetto sull'agente causativo della polmonite.

I carbapenemi sono un gruppo di antibiotici che appartiene ai B-lattamici. I farmaci di questa serie, di regola, sono considerati farmaci di riserva, ma in casi particolarmente gravi diventano la base della terapia. I carbapenemi vengono utilizzati per iniezione a causa del basso assorbimento nello stomaco, ma hanno una buona biodisponibilità e un'ampia distribuzione nel corpo.

Numerose reazioni avverse e reazioni avverse sono bilanciate dall'efficacia dell'antibiotico. I carbapenemi devono essere assunti sotto la stretta supervisione di un medico poiché possono causare convulsioni, specialmente nelle malattie renali. In caso di cambiamenti nel benessere del paziente, questo dovrebbe essere preso in considerazione dal medico curante..

Gli antibiotici della penicillina sono B-lattamici battericidi. Non è raccomandato l'uso di penicilline contemporaneamente ad altri antibiotici. La maggior parte degli antibiotici a base di penicillina viene somministrata solo per iniezione a causa dell'elevato rischio di distruzione del farmaco nell'ambiente acido dello stomaco.

Elenco di antibiotici fluorochinolonici

Gli antibiotici sono prescritti per il trattamento di malattie di natura batterica. Possono essere di origine naturale, semi - o sintetica. Questi farmaci sono spesso chiamati farmaci anti-vita - inibiscono la crescita di protozoi e cellule procariotiche.

Caratterizzazione di fluorochinoloni

Differiscono nella struttura chimica dagli antibiotici propri e non hanno analoghi naturali. Il fluorochinolone è un chinolone di seconda generazione. Le caratteristiche distintive della sostanza sono la presenza di fluoro e un anello di piperazina. Le proprietà chimiche di una sostanza sono determinate dalla sua struttura.

La classificazione dei fluorochinoloni per generazione è presentata nell'elenco:

  • I - non fluorurati;
  • II - gram-negativo;
  • III - respiratorio;
  • IV - respiratorio e anti-anaerobico.

I fluorochinoloni sono sostanze ad ampio spettro con un forte effetto battericida. Questi farmaci sono spesso prescritti per i pazienti con allergie agli antibiotici. Le medicine sono efficaci contro una varietà di microbi gram-negativi, gram-positivi e flora atipica.

Agiscono come segue: l'antibiotico entra nell'agente patogeno, distrugge la sintesi del DNA e provoca quindi la morte del microbo. La fluorochinolina influenza anche negativamente l'RNA, la stabilità della membrana e altri importanti processi nelle cellule batteriche..

Principali indicazioni e controindicazioni

Questi sono antibiotici molto potenti. Solitamente prescritto per infezioni difficili. Il fluorochinolone può interferire con la formazione della cartilagine. Pertanto, tali sostanze non sono prescritte per donne in gravidanza e bambini..

Indicazioni mediche per la prescrizione di fluorochinoloni:

  • annessite;
  • dissenteria;
  • clamidia;
  • bronchite cronica nella fase acuta;
  • cistite;
  • sinusite;
  • pielonefrite;
  • salmonellosi;
  • grave otite esterna.

Non prescrivere farmaci per bambini, donne in posizione e durante l'allattamento. Un'altra controindicazione alla prescrizione di farmaci in questo gruppo è la sensibilità ai loro componenti..

I pazienti possono manifestare effetti collaterali durante l'assunzione di fluorochinoloni. Di solito questi sono disagio nell'addome, vertigini. Possono verificarsi allergie. Alcuni pazienti avvertono una maggiore sensibilità ai raggi UV. Anche gli effetti collaterali comuni includono dolore nei tendini e nei muscoli, diarrea e nausea..

Fluorochinoloni: un elenco di antibiotici

Ciascuno dei medicinali di questo gruppo ha le proprie indicazioni e controindicazioni, che sono determinate dalla struttura della sostanza. L'elenco dei fluorochinoloni è presentato nella tabella. Quasi tutti questi farmaci sono controindicati nei bambini, nelle donne incinte e nelle donne che allattano. Pertanto, la tabella contiene solo controindicazioni specifiche per ciascun farmaco..

Una drogaindicazioniControindicazioni
gatifloxacinaI pazienti sono prescritti per otite media acuta o sinusite. Uno dei medicinali per il trattamento della bronchite, polmonite. È usato nel trattamento della fibrosi cistica, della gonorrea. Cura anche le infezioni della pelle, delle articolazioni e delle ossa.Allergia ai componenti di questo antibiotico.
EffettivoUtilizzato per il trattamento di malattie infettive, sinusite acuta. È prescritto per l'esacerbazione della bronchite cronica.Sensibilità ai componenti del farmaco.
RaksarUretrite, gonorrea, cervicite, polmonite. È usato per esacerbazione della bronchite.È vietato prescrivere allergici ed epilettici.
levofloxacinaProstatite, malattie infettive del tratto respiratorio e organi ENT. Le gocce aiutano a combattere le infezioni agli occhi.Epilessia, insufficienza renale.
lomefloxacinÈ prescritto per le infezioni del tratto respiratorio e gastrointestinale. Cura la gonorrea, la clamidia, l'osteomielite, le malattie batteriche della pelle, la bile e il tratto urinario.Reazioni allergiche ai componenti del farmaco.
moxifloxacinaInfezioni della pelle, infezioni del tratto respiratorio, malattie urogenitali di natura batterica.Tendenza convulsiva, insufficienza epatica, colite pseudomembranosa, allergie.
NorfloxacinGonorrea, diarrea del viaggiatore, infezioni batteriche del tratto gastrointestinale, sistema riproduttivo, tratto urinario.Intolleranza ai componenti.
OfloxacinInfezioni renali e del tratto urinario, blefarite, congiuntivite, gonorrea, prostatite, clamidia, polmonite.Epilessia, allergie.
PefloxacinProstatite, gonorrea, sepsi, febbre tifoide, colecistite, infezioni degli occhi, orecchio medio, laringe e faringe.Epilessia, allergia, anemia emolitica.
Acido pipemidicoInfezioni acute e croniche del tratto urinario.Insufficienza renale.
SparfloMalattie degli organi genitali e ORL, infezioni della pelle, gonorrea, sepsi, lebbra, prostatite.Epilessia, allergie, insufficienza renale.
CiprofloxacinaOrzo, blefarite, otite media, congiuntivite, sepsi, cistite, pielonefrite, prostatite.Allergie, cheratite virale, insufficienza renale.

Separatamente, alcuni componenti attivi sono isolati, sulla base dei quali vengono prodotti vari farmaci. Una delle sostanze più popolari per la produzione di fluorochinoloni è l'acido nalidixico. Questi farmaci sono generalmente prescritti per pielonefrite, cistite e pielite. Spesso i pazienti con colecistite e otite media ricevono anche farmaci con questo ingrediente attivo sul foglio di prescrizione.

Controindicazioni per l'uso di medicinali con acido nalidixico:

  • disfunzioni epatiche;
  • primo trimestre di gravidanza;
  • età da bambini (è vietato nominare bambini sotto i due anni).

L'assunzione di farmaci a base di acido nalidixico può causare alcuni effetti collaterali. Molto spesso, i pazienti devono affrontare lo sviluppo di una reazione allergica, nausea, diarrea e vomito..

Elenco dei medicinali più comuni con acido nalidixico:

Sono disponibili in forma di compresse o capsule.

Un'altra sostanza popolare fluorochinolone è l'acido ossolinico. Il composto chimico è contenuto nelle preparazioni Diossacina e Gramurina. Questi medicinali sono prescritti per pielite, prostatite, pielonefrite. A volte i medici li prescrivono per prevenire l'infezione quando conducono studi strumentali.

Tali medicinali sono controindicati in pazienti con insufficienza epatica o renale. I farmaci a base di acido ossolinico non sono prescritti per epilettici e persone allergiche.

L'assunzione di farmaci può causare una serie di effetti collaterali, tra cui i più comuni:

  • vertigini;
  • disordini gastrointestinali;
  • deficit visivo;
  • debolezza generale;
  • allergia.

Quasi tutti i farmaci sopra descritti hanno analoghi. La loro lista è nella tabella.

Una drogaAnaloghi
gatifloxacinaGatispan, Tabris, Zikvin, Gatimak, Zarquin
levofloxacinaGocce - Tsipromed, Ophthalmol; modulo tablet - Glevo, Remedy, Xenaquin; soluzione - Leflobact, Cipronate, Basidzhen
lomefloxacinLomflox, Quintor, Xenaquin, Abaktal e Maxaquin
moxifloxacinaMoxie Fluor 400, Vigamox, Avelox, Moximak, Moxin
NorfloxacinNoroxin, Normax, Chibroxin, Nolitsin, Sophazin
OfloxacinGocce - Uniflox, Dancil; compresse - Oflocid, Zoflox, Ofloxin; unguento - Floxal; soluzioni - Oflo e Tarivid
PefloxacinPefloxabol, Peloks-400, Unicpef
Acido pipemidico "Pipefort, Pipem, Balurol, Naril, Palin
CiprofloxacinaQuintor, Siflox, Microflox

I fluorochinoloni sono potenti farmaci prescritti per varie malattie infettive. I loro componenti attivi uccidono i patogeni, mentre la maggior parte degli antibiotici indebolisce semplicemente i microbi. È per questo motivo che le sostanze fluorochonolone sono prescritte per patologie gravi..

Fluorochinoloni - Quattro generazioni di antibiotici ad ampio spettro

Gli antibiotici fluorochinolonici sono agenti antibatterici ottenuti per sintesi chimica che possono sopprimere l'attività dei microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Sono stati scoperti a metà del secolo scorso e da allora hanno affrontato con successo numerosi disturbi pericolosi..

Fluorochinoloni contro i batteri

Una persona moderna è costantemente esposta allo stress, numerosi fattori ambientali sfavorevoli a causa dei quali il suo sistema immunitario si guasta o si indebolisce. A loro volta, i batteri patogeni si evolvono costantemente, mutano, acquisiscono immunità agli antibiotici della serie di penicilline, che sono stati usati con successo per trattare malattie infiammatorie diversi decenni fa. Di conseguenza, le malattie pericolose colpiscono rapidamente una persona con un sistema immunitario indebolito e il trattamento con antibiotici di vecchia generazione non porta i risultati desiderati..

I batteri sono microrganismi monocellulari che mancano di un nucleo. Esistono batteri benefici che sono essenziali per la formazione della microflora umana. Questi includono bifidobatteri, lattobacilli. Allo stesso tempo, ci sono microrganismi condizionatamente patogeni che, in condizioni concomitanti, diventano aggressivi verso il corpo..

Gli scienziati dividono i batteri in 2 gruppi principali:

Questi includono stafilococchi, streptococchi, clostridi, corynebacteria, listeria. Provocano lo sviluppo di malattie del rinofaringe, occhi, orecchie, polmoni, bronchi.

Questi sono Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Hanno un effetto negativo sul sistema genito-urinario e sull'intestino.

Sulla base di una tale differenziazione delle serie batteriche, il medico seleziona una terapia. Se, a seguito dell'inoculazione batterica, viene rilevato l'agente causale della malattia, viene prescritto un antibiotico che affronta i batteri di questo gruppo. Se l'agente patogeno non può essere identificato o è impossibile condurre un'analisi per la coltura batterica, vengono prescritti antibiotici ad ampio spettro, che hanno un effetto dannoso sulla maggior parte dei batteri patogeni.

Classificazione

Gli antibiotici ad ampio spettro includono il gruppo chinolone, che comprende fluorochinoloni, che distruggono i batteri gram-positivi e gram-negativi e i chinoloni non fluorurati, che distruggono principalmente i batteri gram-negativi.

La sistematizzazione dei fluorochinoloni si basa sulle differenze nella struttura chimica e nello spettro dell'attività antibatterica. Gli antibiotici fluorochinolonici sono suddivisi in 4 generazioni in base al tempo di sviluppo.

Include acidi nalidixici, ossolinici e pipemidici. Sulla base dell'acido nalidixico, vengono prodotti uroantisettici, che hanno un effetto distruttivo su Klebsiella, Salmonella, Shigella, ma non riescono a far fronte a batteri e anaerobi gram-positivi.

La prima generazione comprende i farmaci Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, il cui principio attivo principale è l'acido nalidixico. Come gli acidi pipemidici e ossolinici, affronta bene le malattie semplici del sistema genito-urinario e dell'intestino (enterocolite, dissenteria). Efficace contro le enterobatteriacee, ma penetra male nei tessuti, ha una ridotta bio-permeabilità, ha molti effetti collaterali, il che rende impossibile utilizzare i chinoloni non fluorurati come terapia complessa.

Sebbene la prima generazione di antibiotici presentasse molte carenze, è stata riconosciuta come promettente e lo sviluppo in questo settore è continuato. Dopo 20 anni, è stata sviluppata la prossima generazione di farmaci. Sono stati sintetizzati introducendo atomi di fluoro in una molecola di chinolina. L'efficacia di questi farmaci dipende direttamente dal numero di atomi di fluoro introdotti e dalla loro localizzazione in diverse posizioni degli atomi di chinolina.

Questa generazione di fluorochinoloni è composta da pefloxacina, lomefloxacina, ciprofloxacina, norfloxacina. Distruggono un numero maggiore di cocchi e bastoncini gram-negativi, combattono contro bastoncini gram-positivi, stafilococchi, sopprimono l'attività dei batteri fungini che contribuiscono allo sviluppo della tubercolosi, ma non combattono efficacemente anaerobi, micoplasmi, clamidia, pneumococchi.

Il principale obiettivo di sviluppo che gli scienziati hanno perseguito nella creazione di antibiotici è stato raggiunto dalla seconda generazione di fluorochinoloni. Con il loro aiuto, puoi combattere i batteri particolarmente pericolosi, curando i pazienti da patologie potenzialmente letali. Ma lo sviluppo è continuato e presto ci sono stati i farmaci della 3a e 4a generazione..

I fluorochinoloni respiratori, che si sono dimostrati efficaci nel trattamento delle malattie respiratorie, appartengono alla terza generazione. Combattono la clamidia, il micoplasma e altri agenti patogeni delle malattie respiratorie in modo molto più efficace rispetto ai loro predecessori e hanno una vasta gamma di effetti. Sono attivi contro i pneumococchi, che hanno sviluppato resistenza alla penicillina, che garantisce il successo nel trattamento di bronchite, sinusite, polmonite. I più comunemente usati sono Levofloxacin, nonché Temafloxacin, Sparfloxacin. La biodisponibilità di questi farmaci è del 100%, quindi possono trattare le malattie più gravi..

Fluorochinoloni respiratori di quarta generazione o anti-anaerobici.

I farmaci sono simili nella loro azione ai fluorochinoloni - antibiotici del gruppo precedente. Agiscono contro anaerobi, batteri atipici, macrolidi, pneumococchi resistenti alla penicillina. Aiutano bene nel trattamento del tratto respiratorio superiore e inferiore, nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli. L'ultima generazione di farmaci comprende la moxifloxacina, nota anche come Avelox, che è più efficace contro i pneumococchi, un microrganismo patogeno atipico, ma non molto efficace contro i microrganismi intestinali gram-negativi e Pseudomonas aeruginosa.

I farmaci includono Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ma sono altamente tossici e hanno molti effetti collaterali. Attualmente, gli ultimi 3 tipi di farmaci non sono utilizzati in medicina.

I vantaggi e gli svantaggi dei fluorochinoloni

Le medicine, che contengono fluorochinoloni, trovano il loro posto in vari campi della medicina. L'elenco delle malattie trattate con antibiotici fluorochinolici è molto ampio. Sono utilizzati in ginecologia, venereologia, urologia, gastroenterologia, oftalmologia, dermatologia, otorinolaringoiatria, terapia, nefrologia, pneumologia. Inoltre, questi farmaci sono la scelta migliore quando i macrolidi e le penicilline sono inefficaci o in caso di forme gravi della malattia..

Sono caratterizzati dalle seguenti proprietà:

  • risultati elevati nella lotta contro le infezioni sistemiche di qualsiasi gravità;
  • facile tolleranza da parte del corpo;
  • effetti collaterali minimi;
  • efficace contro batteri gram-positivi, gram-negativi, anaerobi, micoplasma, clamidia;
  • l'emivita è lunga;
  • elevata biodisponibilità (penetrano bene in tutti i tessuti e organi, fornendo un potente effetto terapeutico).

Nonostante l'efficacia degli antibiotici fluorochinolonici, quando si sceglie una terapia, è necessario tenere presente che hanno controindicazioni per l'uso. Sono vietati durante la gravidanza e l'allattamento, in quanto causano malformazioni intrauterine nel feto e l'idrocefalo nei neonati. Nei bambini, i fluorochinoloni rallentano la crescita ossea, quindi sono prescritti solo se i benefici della terapia antibiotica superano i danni al corpo del bambino. Gli acidi ossolinici e nalidixici hanno un effetto tossico sui reni, quindi i farmaci con essi sono vietati per problemi ai reni.

Campi di applicazione

Gli antibiotici del gruppo fluorochinolone occupano giustamente una posizione di leader nel trattamento delle patologie causate da batteri patogeni. Hanno un alto grado di bioattività, sono ben tollerati dall'uomo, penetrano perfettamente nella membrana batterica, creano sostanze protettive nella cellula che sono vicine alla concentrazione ai sieri.

L'elenco dei farmaci e i nomi dei farmaci che contengono fluorochinoloni, la loro efficacia è discussa di seguito.

Ciprofloxacina. Progettato per il trattamento di malattie ORL, organi del sistema genito-urinario, tratto gastrointestinale. Efficace per problemi ginecologici. È usato sotto forma di gocce per malattie infiammatorie dell'occhio.

Pefloxacin. Efficace nel trattamento delle malattie infettive del sistema urinario. Aiuta bene con la gonorrea, la prostatite batterica. Cura le malattie gravi del tratto gastrointestinale, della gola, del tratto respiratorio inferiore, del rinofaringe.

Ofloxacin. Efficace contro i microrganismi patogeni che causano infiammazione del tratto urinario, otite media, sinusite. Con l'aiuto di Ofloxacin, vengono trattate la meningite, la clamidia e la gonorrea. In forma di goccia, l'antibiotico è usato per trattare malattie degli occhi come ulcere corneali, congiuntivite e orzo. Il medicinale è disponibile anche sotto forma di un unguento, che consente di applicarlo localmente.

Norfloxacin. È usato nel trattamento della gonorrea, della prostatite, delle malattie del sistema genito-urinario.

Ofloxacin. Efficace contro la clamidia, lo pneumococco e le forme resistenti di tubercolosi.

Moxifloxacina. Un antibiotico è il migliore quando si tratta di eliminare le infezioni causate da micoplasmi, clamidia, pneumococchi, anaerobi. È usato per polmonite, sinusite, infiammazione degli organi pelvici. In forma liquida (gocce) viene utilizzato dagli oftalmologi nel trattamento di blefarite, ulcera corneale, orzo.

Gatifloxacina. È usato nel trattamento della fibrosi cistica, bronchite, polmonite, congiuntivite causata da infezione batterica, malattie ORL, malattie delle articolazioni, pelle.

Hemifloxacin. Trattano sinusite, bronchite cronica, polmonite.

Sparfloxacin. Combatte in modo molto attivo ed efficace contro i micobatteri, mentre il suo effetto dura molto più a lungo degli altri fluorochinoloni. È usato per trattare le malattie associate all'infiammazione dell'orecchio medio, dei seni mascellari, alle infezioni dei reni, della pelle e dei tessuti molli, i sistemi riproduttivi e urinari, il tratto gastrointestinale, le articolazioni e le ossa.

Levofloxacina. È usato per il trattamento di malattie ORL infettive, sistema respiratorio inferiore, organi genito-urinari, malattie sessualmente trasmissibili, pielonefrite acuta, prostatite cronica. Per le infezioni agli occhi, la levofloxacina viene utilizzata sotto forma di gocce. L'antibiotico è due volte più forte e potente nel combattere i batteri patogeni, mentre è meglio tollerato dall'organismo rispetto al suo predecessore Ofloxacin.

Norfloxacin. Utilizzato come farmaco principale in ginecologia, oftalmologia, urologia.

Lomefloxacin. Un antibiotico, anche in piccole concentrazioni, affronta una grande percentuale di microrganismi batterici entro il 5. È prescritto in presenza di malattie del sistema genito-urinario, la tubercolosi, come rimedio locale per le malattie degli occhi. Inefficace per combattere la clamidia, lo pneumococco, il micoplasma.

IMPORTANTE! Alcuni fluorochinoloni (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sono inclusi nell'elenco dei medicinali essenziali approvati dal governo della Federazione Russa.

Per molto tempo, la struttura chimica specifica dei fluorochinoloni non ha permesso di ottenere medicinali liquidi con il loro uso, quindi sono stati prodotti solo in compresse. La moderna industria farmaceutica ha una vasta selezione di unguenti, gocce e altre varietà di farmaci antimicrobici contenenti fluorochinoloni. Ciò consente di combattere efficacemente malattie mortali di natura batterica..