Elenco di antibiotici penicillinici di farmaci

Le penicilline sono i primi AMP sviluppati dai prodotti di scarto dei microrganismi. Appartengono alla vasta classe di antibiotici β-lattamici (β-lattamici), che comprende anche cefalosporine, carbapenemi e monobactam. Comune nella struttura di questi antibiotici è l'anello β-lattamico a quattro membri. I β-lattamici formano la base della chemioterapia moderna, in quanto occupano un posto importante o importante nel trattamento della maggior parte delle infezioni.

Classificazione della penicillina

Benzilpenicillina (penicillina), sodio e sali di potassio

Benzilpenicillina procaina (sale di penicillina novocaina)

L'antenato delle penicilline (e in generale tutti i β-lattamici) è la benzilpenicillina (penicillina G, o semplicemente penicillina), che è stata utilizzata nella pratica clinica dai primi anni '40. Attualmente, il gruppo di penicilline comprende una serie di farmaci che, a seconda della loro origine, struttura chimica e attività antimicrobica, sono suddivisi in diversi sottogruppi. Delle penicilline naturali, la benzilpenicillina e la fenossimetilpenicillina sono utilizzate nella pratica medica. Altri farmaci sono composti semisintetici ottenuti a seguito della modifica chimica di vari AMP naturali o prodotti intermedi della loro biosintesi.

Meccanismo di azione

Le penicilline (e tutti gli altri β-lattamici) sono battericidi. L'obiettivo della loro azione sono le proteine ​​dei batteri che legano la penicillina, che svolgono il ruolo di enzimi nella fase finale della sintesi del peptidoglicano, un biopolimero che è il componente principale della parete cellulare batterica. Il blocco della sintesi peptidoglicana porta alla morte batterica.

Per superare la resistenza acquisita, diffusa tra i microrganismi, associata alla produzione di enzimi speciali - β-lattamasi che distruggono i β-lattamici - sono stati sviluppati composti che possono sopprimere irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti inibitori della β-lattamasi - acido clavulanico (clavulanato), acido sulbactanico e tazobactam. Sono usati per creare penicilline combinate (protette da inibitori).

Poiché le proteine ​​leganti peptidoglicano e penicillina sono assenti nei mammiferi, la tossicità specifica per il macroorganismo non è tipica dei β-lattamici..

Spettro di attività

Penicilline naturali

Sono caratterizzati da uno spettro antimicrobico identico, ma differiscono leggermente nel livello di attività. Il MIC della fenossimetilpenicillina in relazione alla maggior parte dei microrganismi, di norma, è leggermente superiore a quello della benzilpenicillina.

Questi AMP sono attivi contro batteri gram-positivi, come Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. E, in misura minore, contro Enterococcus spp. Gli enterococchi sono anche caratterizzati da differenze interspecie nel livello di sensibilità alle penicilline: mentre i ceppi di E. faecalis sono generalmente sensibili, quindi E. faecium, di regola, sono resistenti.

Listeria (L. monocytogenes), erisipelotrix (E. rhusiopathiae), la maggior parte dei corynebacteria (incluso C.diphtheriae) e microrganismi correlati sono altamente sensibili alle penicilline naturali. Un'eccezione importante è l'elevata incidenza di resistenza tra C. jeikeium.

Tra i batteri gram-negativi, Neisseria spp., P. multocida e H. ducreyi sono sensibili alle penicilline naturali..

La maggior parte dei batteri anaerobici (actinomiceti, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sono sensibili alle penicilline naturali. Un'eccezione praticamente importante allo spettro di attività delle penicilline naturali sono la B.fragilis e altri batterioidi.

Le penicilline naturali sono altamente attive contro gli spirochete (Treponema, Borrelia, Leptospira).

La resistenza acquisita alle penicilline naturali è più comune tra gli stafilococchi. È associato alla produzione di β-lattamasi (tasso di distribuzione 60-80%) o alla presenza di un'ulteriore proteina legante la penicillina. Negli ultimi anni, c'è stato un aumento della resistenza dei gonococchi.

Isoxazolylpenicillins (penicillinasi stabili alla penicillinasi, antistaphylococcal)

In Russia, l'AMP principale di questo gruppo è l'oxacillina. In termini di spettro antimicrobico, è vicino alle penicilline naturali, ma inferiore a loro in termini di livello di attività contro la maggior parte dei microrganismi. La differenza fondamentale tra ossacillina e altre penicilline è la resistenza all'idrolisi di molte β-lattamasi.

Il principale significato clinico è la resistenza dell'oxacillina alle β-lattamasi stafilococciche. Per questo motivo, l'oxacillina è altamente attiva contro la stragrande maggioranza dei ceppi di stafilococco (incluso PRSA), gli agenti causali delle infezioni acquisite in comunità. L'attività del farmaco contro altri microrganismi non ha alcuna importanza pratica. L'oxacillina non agisce sugli stafilococchi, la cui resistenza alle penicilline non è associata alla produzione di β-lattamasi, ma alla comparsa di PSB atipico - MRSA.

Aminopenicilline e aminopenicilline protette da inibitori

Lo spettro di attività delle aminopenicilline si espande a causa dell'azione di alcuni membri della famiglia delle Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. e P. mirabilis, che sono caratterizzati da un basso livello di produzione di β-lattamasi cromosomiche. In termini di attività contro Shigella, l'ampicillina è leggermente superiore all'amoxicillina.

Il vantaggio delle aminopenicilline rispetto alle penicilline naturali è evidente in relazione all'Haemophilus spp. L'effetto dell'amoxicillina su H. pylori è importante.

In termini di spettro e livello di attività contro batteri e anaerobi gram-positivi, le aminopenicilline sono paragonabili alle penicilline naturali. Tuttavia, la listeria è più sensibile alle aminopenicilline..

Le aminopenicilline sono soggette a idrolisi da parte di tutte le β-lattamasi.

Lo spettro antimicrobico delle aminopenicilline protette dagli inibitori (amoxicillina / clavulanato, ampicillina / sulbactam) viene espanso da batteri gram-negativi come Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus, nonché anaerobi del gruppo B.fragilis, che sintetizzano i cromosomi di classe A β-l.

Inoltre, le aminopenicilline protette dagli inibitori sono attive contro la microflora con resistenza acquisita a causa della produzione di β-lattamasi: stafilococchi, gonococchi, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Per i microrganismi, la cui resistenza alle penicilline non è associata alla produzione di β-lattamasi (ad esempio, MRSA, S. pneumoniae), le aminopenicilline protette da inibitori non presentano alcun vantaggio.

Carbossipenilline e carbossipenilline protette da inibitori

Lo spettro d'azione della carbenicillina e della ticarcillina * contro i batteri gram-positivi coincide generalmente con quello di altre penicilline, ma il livello di attività è inferiore.

* Non registrato in Russia

Le carbossipenicilline agiscono su molti membri della famiglia delle Enterobacteriaceae (ad eccezione di Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), nonché su P. aeruginosa e altri microrganismi non fermentanti. Va tenuto presente che molti ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono attualmente resistenti.

L'efficacia delle carbossipenilline è limitata dalla capacità di molti batteri di produrre varie β-lattamasi. L'effetto negativo di alcuni di questi enzimi (classe A) non si manifesta in relazione al derivato protetto dagli inibitori della ticarcillina - ticarcillina / clavulanato, che ha uno spettro antimicrobico più ampio a causa della sua azione su Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus e B.fragilis. Per lui, la resistenza di altri batteri e stafilococchi gram-negativi è meno frequente. Tuttavia, la presenza di un inibitore della β-lattamasi non fornisce sempre attività contro un numero di batteri gram-negativi che producono β-lattamasi di classe C cromosomica..

Va inoltre tenuto presente che la ticarcillina / clavulanato non ha alcun vantaggio rispetto alla ticarcillina nella sua azione su P. aeruginosa.

Ureidopenicilline e ureidopenicilline protette da inibitori

L'azlocillina e la piperacillina hanno uno spettro di attività simile. Con la loro azione sui batteri gram-positivi, sono significativamente superiori alle carbossipenicilline e sono vicine alle aminopenicilline e alle penicilline naturali.

Le ureidopenicilline sono altamente attive contro quasi tutti i più importanti batteri gram-negativi: la famiglia Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, altre pseudomonadi e microrganismi non fermentanti (S. maltophilia).

Tuttavia, il significato clinico indipendente delle ureidopenicilline è piuttosto limitato, il che è spiegato dalla loro labilità per l'azione della stragrande maggioranza delle β-lattamasi sia di stafilococchi che di batteri gram-negativi..

Questo svantaggio è ampiamente compensato dalla piperacillina / tazobactam protetta da inibitori, che ha lo spettro più ampio (compresi gli anaerobi) e il più alto livello di attività antibatterica tra tutte le penicilline. Tuttavia, come con altre penicilline protette dagli inibitori, i ceppi produttori di β-lattamasi di classe C sono resistenti alla piperacillina / tazobactam.

farmacocinetica

La benzilpenicillina, le carbossipenilline e le ureidopenicilline sono in gran parte distrutte sotto l'influenza dell'acido cloridrico dell'acido gastrico, quindi vengono utilizzate solo per via parenterale. La fenossimetilpenicillina, l'oxacillina e le aminopenicilline sono più resistenti agli acidi e possono essere somministrate per via orale. Il miglior assorbimento nel tratto gastrointestinale è caratterizzato dall'amoxicillina (75% o più). Il più alto grado di assorbimento (93%) ha speciali compresse solubili (flemoxin solutab). La biodisponibilità di amoxicillina non dipende dall'assunzione di cibo. L'assorbimento della fenossimetilpenicillina è del 40-60% (se assunto a stomaco vuoto, la concentrazione nel sangue è leggermente superiore). L'ampicillina (35-40%) e l'oxacillina (25-30%) vengono assorbite peggio e il cibo riduce significativamente la loro biodisponibilità. L'assorbimento del clavulanato di β-lattamasi è del 75% e può aumentare leggermente sotto l'influenza del cibo.

Benzylpenicillin procaine e benzathine benzylpenicillin vengono somministrati solo IM. Assorbiti lentamente dal sito di iniezione, creano concentrazioni più basse nel siero di sangue rispetto ai sali di sodio e di potassio della benzilpenicillina. Hanno un'azione prolungata (sono combinati sotto il nome di "deposito penicilline"). I livelli ematici terapeutici di benzilpenicillina procaina persistono per 18-24 ore e benzilpenicillina benzatina fino a 2-4 settimane.

Le penicilline sono distribuite in molti organi, tessuti e fluidi corporei. Creano alte concentrazioni nei polmoni, nei reni, nella mucosa intestinale, negli organi riproduttivi, nelle ossa, nel liquido pleurico e peritoneale. Le più alte concentrazioni nella bile sono caratteristiche delle ureidopenicilline. In piccole quantità, attraversano la placenta e passano nel latte materno. Passano male attraverso il BBB e la barriera oftalmica nel sangue, così come nella ghiandola prostatica. Con l'infiammazione delle meningi del cervello, aumenta la permeabilità attraverso il BBB. La distribuzione degli inibitori della β-lattamasi non differisce significativamente da quella delle penicilline.

L'oxacillina (fino al 45%) e le ureidopenicilline (fino al 30%) possono subire una biotrasformazione clinicamente significativa nel fegato. Altre penicilline non sono praticamente metabolizzate e vengono escrete invariate dal corpo. Tra gli inibitori della β-lattamasi, il clavulanato (circa il 50%) viene metabolizzato in modo più intenso, il sulbactam (circa il 25%) in misura minore e il tazobactam ancora più debole.

La maggior parte delle penicilline vengono escrete dai reni. La loro emivita è in media di circa 1 ora (eccetto per "depot-penicilline") e aumenta significativamente nell'insufficienza renale. L'oxacillina e le ureidopenicilline hanno una doppia via di escrezione: dai reni e attraverso il sistema biliare. La loro emivita è meno alterata dalla compromissione della funzionalità renale.

Quasi tutte le penicilline vengono completamente rimosse dall'emodialisi. La concentrazione di piperacillina / tazobactam diminuisce durante l'emodialisi del 30-40%.

Reazioni avverse

Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, edema di Quincke, febbre, eosinofilia, broncospasmo, shock anafilattico (più spesso quando si utilizza benzilpenicillina). Misure per aiutare lo sviluppo di shock anafilattico: garantire la pervietà delle vie aeree (intubazione se necessario), ossigenoterapia, adrenalina, glucocorticoidi.

CNS: mal di testa, tremori, convulsioni (più spesso nei bambini e nei pazienti con insufficienza renale quando si usano carbenicillina o dosi molto elevate di benzilpenicillina); disturbi mentali (con l'introduzione di grandi dosi di benzilpenicillina procaina).

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa (più spesso quando si usano ampicillina e penicilline protette dagli inibitori). Se sospetti una colite pseudomembranosa (l'aspetto di una feci liquida mista a sangue), è necessario annullare il farmaco e condurre una sigmoidoscopia. Misure di rilievo: ripristino del bilancio idrico ed elettrolitico, se necessario, vengono utilizzati per via orale antibiotici attivi contro C.difficile (metronidazolo o vancomicina). Non usare loperamide.

Squilibri elettrolitici: iperkaliemia (quando si usano dosi elevate di benzilpenicillina sale di potassio in pazienti con insufficienza renale, nonché in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio o ACE-inibitori); ipernatriemia (più spesso con carbenicillina, meno spesso con ureidopenicilline e grandi dosi di benzilpenicillina sale sodico), che può essere accompagnata dall'aspetto o da un aumento dell'edema (in pazienti con insufficienza cardiaca), aumento della pressione sanguigna.

Reazioni locali: indolenzimento e infiltrazione con iniezione intramuscolare (in particolare sale di potassio benzilpenicillinico), flebite con somministrazione endovenosa (più spesso quando si utilizza carbenicillin).

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, può essere accompagnato da febbre, nausea, vomito (più spesso quando si utilizza oxacillina a dosi superiori a 6 g / die o penicilline protette dagli inibitori).

Reazioni ematologiche: diminuzione del livello di emoglobina, neutropenia (più spesso quando si utilizza l'oxacillina); violazione dell'aggregazione piastrinica, a volte con trombocitopenia (con l'uso di carbenicillina, meno spesso - ureidopenicilline).

Reni: ematuria transitoria nei bambini (più spesso quando si utilizza l'oxacillina); nefrite interstiziale (molto rara).

Complicanze vascolari (causate da benzilpenicillina procaina e benzatina benzilpenicillina): sindrome di One - ischemia e cancrena delle estremità quando iniettate in un'arteria; Sindrome di Nicolau - embolia dei vasi polmonari e del cervello quando iniettata in una vena. Misure preventive: iniezione strettamente intramuscolare nel quadrante esterno superiore del gluteo, il paziente deve essere in posizione orizzontale durante l'iniezione.

Altri: rash maculopapolare non allergico ("ampicillina"), che non è accompagnato da prurito e può scomparire senza l'interruzione del farmaco (durante l'uso
aminopenicillins).

Candidosi orale e / o candidosi vaginale (quando si usano penicilline protette da aminoacidi, carbossi, ureido e inibitori).

indicazioni

Penicilline naturali

Allo stato attuale, si consiglia di utilizzare penicilline naturali per la terapia empirica solo per le infezioni di un'eziologia nota (confermato in laboratorio o diverso in un quadro clinico caratteristico). A seconda delle caratteristiche e della gravità del decorso dell'infezione, è possibile utilizzare forme di dosaggio parenterale (convenzionale o prolungato) o orale di penicilline naturali.

Infezioni da S. pyogenes e loro conseguenze:

Infezioni da S.pneumoniae:

Infezioni causate da altri streptococchi:

Infezioni da meningococco (meningite, meningococcemia).

Poiché le penicilline ad azione prolungata non creano alte concentrazioni nel sangue e praticamente non passano attraverso il BBB, non vengono utilizzate per il trattamento di infezioni gravi. Le indicazioni per il loro uso sono limitate al trattamento della tonsillofaringite e della sifilide (ad eccezione della neurosifilide), alla prevenzione dell'erisipela, della scarlattina e dei reumatismi. La fenossimetilpenicillina è usata per trattare le infezioni da streptococco da lievi a moderate (tonsillofaringite, erisipela).

A causa della crescente resistenza dei gonococchi alla penicillina, il suo uso empirico per il trattamento della gonorrea è ingiustificato..

Oxacillin

Infezioni da stafilococco confermate o sospette di varia localizzazione (con conferma della sensibilità all'oxacillina o con un leggero rischio di diffusione della resistenza alla meticillina).

Aminopenicilline e aminopenicilline protette da inibitori

Le principali indicazioni per l'uso di questi farmaci sono le stesse. La nomina di aminopenicilline è più ragionevole nelle infezioni lievi e non complicate e nei loro derivati ​​protetti dagli inibitori - in forme più gravi o ricorrenti, nonché in presenza di dati su un'alta frequenza di distribuzione di microrganismi produttori di β-lattamasi.

La via di somministrazione (parenterale o orale) viene selezionata in base alla gravità dell'infezione. Per la somministrazione orale, è più appropriato usare amoxicillina o amoxicillina / clavulanato.

Infezioni da URT e LTP: CCA, sinusite, esacerbazione della bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità.

Meningite da H. influenzae o L. monocytogenes (ampicillina).

Infezioni intestinali: shigellosi, salmonellosi (ampicillina).

Eradicazione da H. pylori nella malattia dell'ulcera peptica (amoxicillina).

Ulteriori indicazioni per la somministrazione di aminopenicilline protette da inibitori sono:

Carbossipenilline e carbossipenilline protette da inibitori

Il significato clinico delle carbossipenilline è attualmente in calo. Le infezioni nosocomiali causate da ceppi sensibili di P. aeruginosa possono essere considerate come indicazioni per il loro uso. In questo caso, le carbossipenicilline dovrebbero essere prescritte solo in combinazione con altri AMP attivi contro Pseudomonas aeruginosa (aminoglicosidi di II-III generazione, fluorochinoloni).

Le indicazioni per l'uso di ticarcillina / clavulanato sono in qualche modo più ampie e comprendono gravi infezioni, principalmente nosocomiali, di varia localizzazione causate da microflora mista multi-resistente e mista (aerobico-anaerobica):

Ureidopenicilline e ureidopenicilline protette da inibitori

Ureidopenicilline in combinazione con aminoglicosidi sono utilizzate per l'infezione da Pseudomonas aeruginosa (in caso di sensibilità di P. aeruginosa).

Piperacillin / tazobactam è usato per trattare infezioni gravi, principalmente nosocomiali, miste (aerobico-anaerobiche) di varia localizzazione:

NDP (polmonite nosocomiale, incluso VAP; empiema pleurico, ascesso polmonare);

complicanze purulente-settiche postpartum;

ZhVP, peritonite biliare, ascessi epatici;

MVP (complicato con cateteri interni);

infezioni sullo sfondo di neutropenia e altre forme di immunodeficienza.

Controindicazioni

Reazione allergica alle penicilline. La benzilpenicillina procaina è anche controindicata nei pazienti allergici alla procaina (novocaina).

Avvertenze

Allergia. È una croce per tutti gli AMP del gruppo di penicillina. Alcuni pazienti allergici alle cefalosporine possono anche essere allergici alle penicilline. È necessario prendere in considerazione i dati di un'anamnesi allergica, in casi dubbi, eseguire test cutanei. Ai pazienti con allergia alla procaina (novocaina) non deve essere prescritta benzilpenicillina procaina. Se compaiono segni di una reazione allergica (eruzione cutanea, ecc.) Durante il trattamento con penicilline, AMP deve essere immediatamente cancellato.

Gravidanza. Le penicilline, comprese quelle protette dagli inibitori, sono utilizzate nelle donne in gravidanza senza alcuna limitazione, sebbene non vi siano studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza nell'uomo.

Allattamento. Nonostante il fatto che le penicilline non creino alte concentrazioni nel latte materno, il loro uso nelle donne che allattano può portare alla sensibilizzazione dei neonati, alla comparsa di un'eruzione cutanea, allo sviluppo di candidosi e diarrea.

Pediatria. Nei neonati e nei bambini piccoli, a causa dell'immaturità dei sistemi di escrezione renale delle penicilline, è possibile il loro cumulo. Vi è un aumentato rischio di effetti neurotossici con lo sviluppo di convulsioni. Quando si utilizza l'oxacillina, può verificarsi ematuria transitoria. Piperacillin / tazobactam non è usato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Geriatria. Negli anziani, a causa di cambiamenti legati all'età nella funzione renale, può essere necessaria la correzione del regime posologico di penicillina.

Compromissione della funzionalità renale. Poiché le penicilline vengono escrete principalmente dai reni invariati, nell'insufficienza renale è necessario modificare il regime posologico. I pazienti con compromissione della funzionalità renale sono ad aumentato rischio di sviluppare ipercaliemia con benzilpenicillina sale di potassio.

Patologia della coagulazione del sangue. Quando si utilizza la carbenicillina, che interferisce con l'aggregazione piastrinica, il rischio di sanguinamento può aumentare. In misura minore, questo è tipico per le ureidopenicilline.

Insufficienza cardiaca congestizia. Grandi dosi di sale benzilpenicillinico di sodio, carbenicillina e, in misura minore, altre penicilline che agiscono su Pseudomonas aeruginosa possono causare la comparsa o l'aumento dell'edema.

Ipertensione arteriosa. Grandi dosi di sale benzilpenicillinico di sodio, carbenicillina e, in misura minore, altre penicilline che agiscono su Pseudomonas aeruginosa possono portare ad un aumento della pressione sanguigna e una riduzione dell'efficacia dei farmaci antiipertensivi (se utilizzati).

Mononucleosi infettiva. L'eruzione di ampicillina si verifica nel 75-100% dei pazienti con mononucleosi.

Odontoiatria L'uso a lungo termine di penicilline, in particolare quelle a spettro esteso e protette dagli inibitori, può portare allo sviluppo di candidosi orale.

Interazioni farmacologiche

Le penicilline non devono essere miscelate nella stessa siringa o nello stesso sistema di infusione con aminoglicosidi a causa della loro incompatibilità fisico-chimica.

Quando l'ampicillina è combinata con l'allopurinolo, aumenta il rischio di eruzioni cutanee da "ampicillina".

L'uso di alte dosi di benzilpenicillina sale di potassio in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio o ACE-inibitori predetermina un aumentato rischio di iperkaliemia.

Prestare attenzione quando si combinano le penicilline di Pseudomonas aeruginosa con anticoagulanti e agenti antipiastrinici a causa del potenziale rischio di aumento del sanguinamento. Non è consigliabile combinarsi con trombolitici.

L'uso di penicilline in combinazione con sulfamidici dovrebbe essere evitato, poiché ciò potrebbe indebolire il loro effetto battericida.

La colestiramina si lega alle penicilline nel tratto gastrointestinale e ne riduce la biodisponibilità se assunta per via orale.

Le penicilline orali possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali interrompendo la circolazione enteroepatica degli estrogeni.

Le penicilline sono in grado di rallentare l'escrezione di metotrexato dal corpo inibendo la sua secrezione tubulare.

Informazioni per i pazienti

All'interno, le penicilline devono essere assunte con abbondante acqua. L'ampicillina e l'oxacillina devono essere assunte 1 ora prima dei pasti (o 2 ore dopo i pasti), fenossimetilpenicillina, amoxicillina e amoxicillina / clavulanato - indipendentemente dal pasto.

Preparare e prendere la sospensione orale secondo le istruzioni allegate..

Rispettare rigorosamente il regime prescritto durante l'intero ciclo di trattamento, non saltare la dose e prenderla a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; non prenda se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia, specialmente con le infezioni da streptococco.

Non utilizzare farmaci scaduti o decomposti, in quanto potrebbero essere tossici.

Consultare un medico se entro pochi giorni non si verificano miglioramenti e compaiono nuovi sintomi. Se compaiono eruzioni cutanee, orticaria o altri segni di una reazione allergica, interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

Antibiotici penicillinici

Gli antibiotici della penicillina sono caratterizzati da bassa tossicità, uno spettro d'azione esteso. Gli antibiotici della penicillina hanno un effetto battericida sulla maggior parte dei ceppi di batteri Gram-positivi, Gram-negativi, Pseudomonas aeruginosa.

Serie di penicillina

L'azione dei farmaci dall'elenco degli antibiotici della penicillina è determinata dalla loro capacità di causare la morte della microflora patogena. Le penicilline agiscono battericide, interagendo con gli enzimi batterici, interrompendo la sintesi della parete batterica.

La riproduzione di cellule batteriche serve come obiettivi per le penicilline. Per l'uomo, gli antibiotici del gruppo della penicillina sono sicuri, poiché le membrane delle cellule umane non contengono peptidoglicano batterico.

Classificazione

Con il metodo di produzione e le proprietà, si distinguono due gruppi principali di antibiotici penicillinici:

  • naturale - scoperto nel 1928 da Flemming;
  • semisintetico - creato per la prima volta nel 1957, quando fu isolato il nucleo attivo dell'antibiotico 6-APA.

Un certo numero di penicilline naturali ottenute dal micro fungo Penicillum non sono resistenti agli enzimi batterici penicillinasi. Per questo motivo, lo spettro di attività della serie di penicilline naturali è ridotto rispetto al gruppo di farmaci semisintetici.

Classificazione della penicillina:

  • naturale;
    • fenossimetilpenicillina - Ospen e analoghi;
    • benzatina benzilpenicillina - Retarpen;
    • benzilpenicillina - penicillina di procaina;
  • semi sintetico;
    • aminopenicilline: amoxicilline, ampicilline;
    • antistaphylococcal;
    • antipseudomonas;
      • carboxypenicillins;
      • ureidopenicillins;
    • inibitore protetti;
    • combinato.

Sotto l'influenza dell'uso diffuso di antibiotici, i batteri hanno imparato a produrre enzimi beta-lattamasi che distruggono le penicilline nello stomaco..

Per superare la capacità dei batteri che producono beta-lattamasi di distruggere gli antibiotici, sono stati creati agenti protetti da inibitori combinati.

Spettro d'azione

Le penicilline naturali sono attive contro i batteri:

  • gram-positivo - stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, listeria, bacilli;
  • gram-negativo - meningococchi, gonococchi, Haemophilus ducreyi - che causa il cancro, Pasteurella multocida - che causa la pasturellosi;
  • anaerobi: clostridio, fusobatteri, actinomiceti;
  • spirochete: leptospira, borrelia, pallido spirochete.

Lo spettro d'azione delle penicilline semisintetiche è più ampio di quello delle penicilline naturali.

I gruppi semisintetici di antibiotici dall'elenco delle serie di penicilline sono classificati in base allo spettro d'azione, come:

  • non attivo contro Pseudomonas aeruginosa;
  • farmaci antipseudomonali.

indicazioni

Come farmaci di prima linea per il trattamento delle infezioni batteriche, gli antibiotici della serie di penicilline sono usati per trattare:

  • malattie dell'apparato respiratorio - polmonite, bronchite;
  • Malattie ORL - otite media, tonsillite, tonsilofaringite, scarlattina;
  • malattie del sistema urinario - cistite, pieloneforite
  • gonorrea, sifilide;
  • infezioni della pelle;
  • osteomielite;
  • blenorrea di neonati;
  • lesioni batteriche delle mucose, tessuto connettivo;
  • leptospirosi, actinomicosi;
  • meningite.

Penicilline naturali

Le benzilpenicilline naturali vengono distrutte dalle beta-lattamasi e dai succhi gastrici. I farmaci di questo gruppo sono prodotti come farmaci per iniezione:

  • azione prolungata - analoghi con i nomi Bitsillins dai numeri 1 e 5, sale di novocaina di benzilpenicillina;
  • a breve durata d'azione - sodio, sali di potassio di benzilpenicillina.

Rilascio prolungato nel sangue durante la prescrizione di forme di penicilline per deposito intramuscolare, che vengono lentamente rilasciate dal muscolo nel sangue dopo un'iniezione:

  • Bicelline 1 e 5 - sono prescritte una volta al giorno;
  • Benzylpenicillin novocaine salt - 2 - 3 r. / Giorno.

aminopenicillins

Gli antibiotici dall'elenco delle aminopenicilline sono efficaci contro la maggior parte delle infezioni causate dai batteri Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae e altri nomi di batteri prevalentemente gram-negativi.

L'elenco di antibiotici per le aminopenicilline della serie di penicilline comprende farmaci:

  • serie di ampicillina;
    • Ampicillina triidrato;
    • ampicillina
  • amoxicillina;
    • Flemoxin Solutab;
    • Ospamox
    • Amosin;
    • Ecobol.

L'attività di antibiotici dall'elenco di ampicilline e amoxicilline, gli spettri d'azione dei farmaci di questi gruppi di penicilline sono simili.

Gli antibiotici della serie di ampicilline hanno un effetto più debole sui pneumococchi, tuttavia l'attività di Ampicillin e dei suoi analoghi con i nomi Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrate è maggiore in relazione a Shigella.

Gli antibiotici del gruppo sono prescritti:

  • ampicilline - dentro in compresse e iniezioni i / m, i / v;
  • amoxicilline - per somministrazione orale.

La serie di amoxicillina è efficace contro Pseudomonas aeruginosa, ma i singoli membri del gruppo vengono distrutti dalle penicillinasi batteriche. Le penicilline del gruppo di antibiotici ampicillinici sono resistenti agli enzimi della penicillinasi.

Penicilline antistaphylococcal

Il gruppo di penicilline antistaphylococcal include antibiotici dei nomi:

I farmaci sono resistenti alle penicillinasi stafilococciche, che distruggono altri antibiotici della serie delle penicilline. Il più famoso di questo gruppo è il farmaco antistaphylococcal Oxacillin..

Penicilline antipseudomonali

Gli antibiotici di questo gruppo hanno uno spettro d'azione più ampio rispetto alle aminopenicilline, sono efficaci contro lo Pseudomonas aeruginosa, che provoca grave cistite, mal di gola purulenta, infezioni della pelle.

L'elenco del gruppo di penicilline antipseudomonali comprende:

  • carbossipenicilline: droghe;
    • Carbetsin;
    • Piopen;
    • Carbenicillina disodica;
    • Tymentin;
  • gruppo di ureidopenicilline;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperacillina picillina.

La carbenicillina è disponibile solo come polvere per iniezione intramuscolare e endovenosa. Gli antibiotici di questo gruppo sono prescritti per gli adulti.

Tymentin è prescritto per gravi infezioni dell'apparato respiratorio genito-urinario. Azlocillina e analoghi sono prescritti per iniezione per condizioni settiche purulente:

  • peritonite;
  • endocardite settica;
  • sepsi;
  • ascesso polmonare;
  • gravi infezioni del sistema genito-urinario.

La piperacillina è prescritta principalmente per le infezioni da Klebsiella.

Protetti da inibitori, agenti combinati

Le penicilline protette dagli inibitori includono preparati combinati, che includono un antibiotico e una sostanza che blocca l'attività delle beta-lattamasi batteriche.

Gli inibitori della beta-lattamasi, di cui esistono circa 500 varietà, sono:

  • acido clavulanico;
  • tazobactam;
  • sulbactam.

Per il trattamento delle infezioni respiratorie, genitourinarie, vengono utilizzati principalmente antibiotici a base di penicillina con i nomi:

  • amoxicillina + clavunato;
    • Augmentin;
    • amoxiclav;
    • amoxil;
  • ampicillina + sulbactam - Unazine.

Per le infezioni che si verificano sullo sfondo di un sistema immunitario indebolito, vengono prescritte:

  • ticarcillina + clavunato - Tymentin;
  • piperacillina + tazobactam - tazocin.

I farmaci ad azione combinata includono l'agente antibatterico Ampiox e il suo analogo Ampiox-sodio, tra cui ampicillina + oxacillina.

Ampiox è disponibile in compresse e polvere per preparazioni iniettabili. Ampiox è usato nel trattamento di bambini e adulti da sepsi grave, endocardite settica, infezione postpartum.

Penicilline per adulti

L'elenco delle penicilline semisintetiche, che sono ampiamente utilizzate per mal di gola, otite media, faringite, sinusite, polmonite, include farmaci in compresse e iniezioni:

  • Hikontsil;
  • Ospamox
  • amoxiclav;
  • Amoxicar;
  • ampicillina
  • Augmentin;
  • Flemoxin Solutab;
  • amoxiclav;
  • Piperacillin;
  • ticarcillina;

Contro la pielonefrite purulenta e cronica, la cistite batterica, l'uretrite, l'endometrite, la salpingite nelle donne, le penicilline sono prescritte:

  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampicillina + sulbactam;
  • Medoclave;
  • Piperacillina + tazobactam;
  • Ticarcillina con clavulanato.

Le penicilline non vengono utilizzate contro la prostatite, poiché non penetrano nei tessuti della prostata.

Con un'allergia alle penicilline, il paziente può avere orticaria, shock anafilattico e in caso di trattamento con cefalosporine.

Per evitare una reazione allergica, se sei allergico agli antibiotici beta-lattamici, che sono penicilline e cefalosporine, vengono prescritti antibiotici macrolidi.

L'esacerbazione della pielonefrite cronica nelle donne in gravidanza viene trattata:

  • ampicillina;
  • Amoxicillina + clavulanato;
  • Ticarcillina + clavulanato;
  • Oxacillin - per infezione da stafilococco.

L'elenco di antibiotici non penicillinici che un medico può prescrivere durante la gravidanza per tonsillite, bronchite o polmonite comprende farmaci:

Penicilline per il trattamento dei bambini

Le penicilline sono antibiotici a bassa tossicità, motivo per cui sono spesso prescritte per le malattie infettive per i bambini.

La preferenza nel trattamento dei bambini è data alle penicilline protette dagli inibitori destinate alla somministrazione orale.

L'elenco di antibiotici a base di penicillina destinati al trattamento dei bambini comprende amoxicillina e analoghi, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin e Flemoklav Solutab.

Sono usati per trattare i bambini e la forma antibiotica Solutab non è una serie di penicilline, l'elenco include analoghi con i nomi:

  • Wilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Medicinali sotto forma di compresse dispersibili Solutab non sono meno efficaci delle iniezioni e causano meno dolore e lacrime durante il trattamento. Puoi leggere gli antibiotici sotto forma di compresse effervescenti dispersibili nella pagina "Antibiotic Solutab".

Dalla nascita, il farmaco Ospamox e un certo numero dei suoi analoghi, che sono prodotti in compresse solubili, granuli e polvere per la preparazione di una sospensione, sono usati per trattare i bambini. Il dosaggio è prescritto dal medico, in base all'età e al peso del bambino..

Nei bambini, è possibile l'accumulo di penicilline nel corpo, causato dall'immaturità del sistema urinario o dalla malattia renale. Una maggiore concentrazione di un antibiotico nel sangue ha un effetto tossico sulle cellule nervose, che si manifesta con convulsioni.

Quando compaiono tali sintomi, il trattamento viene interrotto e l'antibiotico della serie di penicilline viene sostituito dal bambino con un farmaco di un altro gruppo.

Controindicazioni, effetti collaterali delle penicilline

Una controindicazione per l'uso della serie di penicilline è l'allergia agli analoghi della penicillina e alle cefalosporine. Se durante il trattamento appare un'eruzione cutanea o prurito, è necessario interrompere l'assunzione di farmaci e consultare un medico.

L'allergia alle penicilline può manifestarsi come edema di Quincke, anafilassi.

L'elenco degli effetti collaterali delle penicilline è piccolo. La principale manifestazione negativa è la soppressione della microflora intestinale benefica.

Diarrea, candidosi, eruzioni cutanee sono i principali effetti collaterali delle penicilline. Meno comunemente, si manifesta l'effetto collaterale di questa serie di farmaci:

  • nausea;
  • mal di testa;
  • colite pseudomembranosa;
  • edema.

L'uso di alcuni gruppi della serie di penicilline - benzilpenicilline, carbenicilline, può causare uno squilibrio elettrolitico con l'insorgenza di iperkaliemia o ipernatriemia, che aumenta il rischio di infarto, aumento della pressione sanguigna.

Un elenco più ampio di reazioni avverse per oxacillina e analoghi:

  • violazione della formula dei leucociti - bassa emoglobina, bassi neutrofili;
  • da parte dei reni nei bambini - la comparsa di sangue nelle urine;
  • febbre, vomito, nausea.

Per prevenire lo sviluppo di effetti indesiderati, è necessario seguire le istruzioni per l'uso, assumere il medicinale nel dosaggio prescritto dal medico.

Per ulteriori informazioni su ciascun gruppo di antibiotici penicillinici, leggere la sezione "Preparativi".

Antibiotici dell'elenco dei gruppi di penicilline

I farmaci antibatterici che sono comuni oggi meno di un secolo fa hanno fatto una vera rivoluzione in medicina. L'umanità ha ricevuto un'arma potente per combattere le infezioni precedentemente considerate fatali.

Le prime sono state le penicilline antibiotiche, che hanno salvato molte migliaia di vite durante la seconda guerra mondiale e sono rilevanti nella moderna pratica medica. Fu con loro che iniziò l'era della terapia antibiotica e grazie a loro furono ottenuti tutti gli altri farmaci antimicrobici..

Questa sezione fornisce un elenco completo dei farmaci antimicrobici attualmente rilevanti. Oltre alle caratteristiche dei principali composti, vengono forniti tutti i nomi commerciali e gli analoghi.

Nome principaleAttività antimicrobicaAnaloghi
Benzilpenicillina potassio e sali di sodioColpiscono principalmente i microrganismi gram-positivi. Attualmente, la maggior parte dei ceppi ha sviluppato resistenza, ma gli spirochet sono ancora sensibili alla sostanza.Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Benzilpenicillina procainaÈ indicato per il trattamento delle infezioni da streptococco e pneumococco. Rispetto ai sali di potassio e di sodio, agisce più a lungo, poiché si dissolve più lentamente e viene assorbito dal deposito intramuscolare.Benzilpenicillina-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilline (1, 3 e 5)È usato per i reumatismi cronici a fini profilattici, nonché per il trattamento di malattie infettive di gravità moderata e lieve causate da streptococchi.Benzicillin-1, Moldamin, Extincillin, Retarpin
fenossimetilpenicillinaHa un effetto terapeutico simile ai gruppi precedenti, ma non si scompone in un ambiente gastrico acido. Disponibile in forma di pillola.V-Penicillin, Kliatsil, Ospin, Penicillin-Fau, Vepikombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
OxacillinAttivo contro gli stafilococchi che producono penicillinasi. È caratterizzato da una bassa attività antimicrobica, è completamente inefficace contro i batteri instabili per la penicillina.Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
ampicillinaSpettro esteso dell'attività antimicrobica. Oltre allo spettro principale delle malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, tratta anche quelle causate da Escherichia, Shigella, Salmonella.Ampicillina AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
amoxicillinaÈ usato per trattare l'infiammazione del tratto respiratorio e urinario. Dopo aver scoperto l'origine batterica dell'ulcera allo stomaco, viene utilizzato per l'eradicazione dell'Helicobacter Pylori.Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
CarbenicillinLo spettro di azione antimicrobica comprende Pseudomonas aeruginosa ed enterobatteri. Digeribilità ed effetto battericida - superiore a quello della carbenicillina.Securopen
PiperacillinSimile al precedente, tuttavia, il livello di tossicità è aumentato.Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicillina / clavulanatoA causa dell'inibitore, lo spettro dell'attività antimicrobica viene espanso rispetto a un agente non protetto..Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicillina / sulbactamSulacillina, Liboccil, Unazin, Sultasin
Ticarcillina / clavulanatoL'indicazione principale per l'uso sono le infezioni nosocomiali.Hymentin
Piperacillina / tazobactamTazocin

Le informazioni fornite sono solo a scopo informativo e non sono una guida all'azione. Tutti gli appuntamenti vengono presi esclusivamente dal medico e la terapia si svolge sotto il suo controllo.

Nonostante la bassa tossicità delle penicilline, il loro uso incontrollato porta a gravi conseguenze: la formazione di resistenza nell'agente patogeno e la transizione della malattia in una forma cronica che è difficile da curare. È per questo motivo che la maggior parte dei ceppi di batteri patogeni sono resistenti all'ABP di prima generazione..

L'uso per la terapia antibiotica è esattamente il farmaco prescritto da uno specialista. Tentativi indipendenti di trovare un analogo economico e risparmiare denaro possono portare a un peggioramento della condizione.

Ad esempio, il dosaggio di un ingrediente attivo in un farmaco generico può differire verso l'alto o verso il basso, il che influenzerà negativamente il corso del trattamento..

Quando è necessario sostituire un medicinale a causa di un'acuta mancanza di finanziamenti, è necessario chiedere a un medico in merito, poiché solo uno specialista può scegliere l'opzione migliore.

I preparati del gruppo della penicillina appartengono ai cosiddetti beta-lattamici - composti chimici che hanno un anello beta-lattamico nella loro formula.

Questo componente strutturale è cruciale nel trattamento delle malattie batteriche infettive: impedisce ai batteri di produrre uno speciale biopolimero peptidoglicano, necessario per la costruzione della parete cellulare. Di conseguenza, la membrana non può formarsi e il microrganismo muore. Non vi è alcun effetto distruttivo sulle cellule umane e animali per il motivo che non contiene peptidoglicani.

Le medicine basate sui prodotti di scarto degli stampi sono diffuse in tutte le aree della medicina a causa delle seguenti proprietà:

  • Alta biodisponibilità: i farmaci vengono rapidamente assorbiti e distribuiti attraverso i tessuti. L'indebolimento della barriera emato-encefalica durante l'infiammazione delle meningi del cervello contribuisce anche alla penetrazione nel liquido cerebrospinale.
  • Ampio spettro di azione antimicrobica. A differenza della prima generazione di sostanze chimiche, le moderne penicilline sono efficaci contro la stragrande maggioranza dei batteri gram-negativi e positivi. Sono inoltre resistenti alla penicillinasi e all'ambiente acido dello stomaco..
  • La più bassa tossicità tra tutti gli ABP. Sono autorizzati per l'uso anche durante la gravidanza e la corretta ricezione (come prescritto dal medico e secondo le istruzioni) elimina quasi completamente lo sviluppo di effetti collaterali.

Nel processo di ricerca e sperimentazione, sono stati ottenuti molti farmaci con varie proprietà. Ad esempio, quando appartengono a una serie comune, la penicillina e l'ampicillina non sono la stessa cosa. Tutti gli antibiotici della penicillina sono ben compatibili con la maggior parte degli altri farmaci. Per quanto riguarda la terapia complessa con altri tipi di farmaci antibatterici, l'uso congiunto con batteriostatici indebolisce l'efficacia delle penicilline.

Un attento studio delle proprietà del primo antibiotico ha mostrato la sua imperfezione. Nonostante uno spettro piuttosto ampio di azione antimicrobica e bassa tossicità, la penicillina naturale è risultata sensibile a uno speciale enzima distruttivo (penicillinasi) prodotto da alcuni batteri. Inoltre, ha completamente perso le sue qualità in un ambiente gastrico acido, quindi è stato utilizzato esclusivamente sotto forma di iniezioni. Alla ricerca di composti più efficaci e stabili, sono stati creati vari farmaci semisintetici..

Oggi, gli antibiotici della penicillina, un elenco completo dei quali è riportato di seguito, sono divisi in 4 gruppi principali..

La benzilpenicillina, prodotta dagli stampi Penicillium notatum e Penicillium chrysogenum, è un acido nella struttura molecolare. Per scopi medici, si combina chimicamente con sodio o potassio per formare sali. I composti risultanti vengono utilizzati per preparare soluzioni di iniezione che vengono rapidamente assorbite.

L'effetto terapeutico si nota entro 10-15 minuti dall'iniezione, ma dura non più di 4 ore, il che richiede frequenti iniezioni ripetute nel tessuto muscolare (in casi speciali, il sale sodico può essere somministrato per via endovenosa).

Questi farmaci penetrano bene nei polmoni e nelle mucose e, in misura minore, nei fluidi cerebrospinali e sinoviali, nel miocardio e nelle ossa. Tuttavia, con l'infiammazione delle meningi (meningite), aumenta la permeabilità della barriera emato-encefalica, che consente di guarire con successo.

Per prolungare l'effetto del farmaco, la benzilpenicillina naturale si combina con novocaina e altre sostanze. I sali risultanti (novocaina, Bitsillin-1, 3 e 5) dopo l'iniezione intramuscolare formano un deposito di droga nel sito di iniezione, da cui il principio attivo entra costantemente nel flusso sanguigno ea bassa velocità. Questa proprietà consente di ridurre il numero di iniezioni fino a 2 volte al giorno mantenendo l'effetto terapeutico dei sali di potassio e di sodio.

Questi farmaci sono usati per la terapia antibiotica a lungo termine di reumatismi cronici, sifilide, infezione da streptococco focale.
La fenossimetilpenicillina è un'altra forma di benzilpenicillina destinata al trattamento di malattie infettive moderate. Differisce da quelli sopra descritti per la resistenza all'acido cloridrico del succo gastrico.

Questa qualità consente di produrre il farmaco sotto forma di compresse per somministrazione orale (da 4 a 6 volte al giorno). La maggior parte dei batteri patogeni è attualmente resistente alle penicilline biosintetiche, ad eccezione degli spirocheti.

Vedi anche: Istruzioni per l'uso della penicillina in iniezioni e compresse

La benzilpenicillina naturale è inattiva contro i ceppi di stafilococco che producono penicillinasi (questo enzima distrugge l'anello beta-lattamico del principio attivo).

Per molto tempo, la penicillina non è stata utilizzata per trattare l'infezione da stafilococco, fino a quando nel 1957 l'ossacillina non è stata sintetizzata sulla base. Inibisce l'attività delle beta-lattamasi dell'agente patogeno, ma è inefficace contro le malattie causate da ceppi sensibili alla benzilpenicillina. Questo gruppo comprende anche cloxacillina, dicloxacillina, meticillina e altri che non sono quasi mai utilizzati nella moderna pratica medica a causa della maggiore tossicità..

Ciò include due sottogruppi di agenti antimicrobici destinati all'uso orale e aventi un effetto battericida contro la maggior parte dei microrganismi patogeni (sia grammo + che grammo-).

Rispetto ai gruppi precedenti, questi composti hanno due vantaggi significativi. In primo luogo, sono attivi contro una gamma più ampia di agenti patogeni e, in secondo luogo, sono disponibili in forma di compresse, il che facilita notevolmente l'uso. Gli svantaggi includono la sensibilità alla beta-lattamasi, ovvero le aminopenicilline (ampicillina e amoxicillina) non sono adatte al trattamento delle infezioni da stafilococco.

Tuttavia, in combinazione con l'oxacillina (Ampiox), diventano resistenti.

I farmaci sono ben assorbiti e agiscono a lungo, il che riduce la frequenza di utilizzo a 2-3 volte in 24 ore. Le principali indicazioni per l'uso sono la meningite, la sinusite, l'otite media, le malattie infettive del tratto urinario e delle vie respiratorie superiori, l'enterocolite e l'eradicazione dell'Helicobacter (l'agente eziologico delle ulcere dello stomaco). Un effetto collaterale comune delle aminopenicilline è la caratteristica eruzione cutanea non allergica che scompare immediatamente dopo la sospensione..

Sono una serie separata di penicilline di antibiotici, dal nome del quale lo scopo diventa chiaro. L'attività antibatterica è simile alle aminopenicilline (ad eccezione delle pseudomonadi) ed è pronunciata contro Pseudomonas aeruginosa.

Per il grado di efficienza, sono suddivisi in:

  • Le carbossipenicilline, il cui significato clinico è recentemente diminuito. La carbenicillina, il primo di questo sottogruppo, è efficace anche contro il proteus resistente all'ampicillina. Attualmente, quasi tutti i ceppi sono resistenti alle carbossipenicilline.
  • Le uridopenicilline sono più efficaci contro Pseudomonas aeruginosa e possono anche essere prescritte per l'infiammazione causata da Klebsiella. I più efficaci sono la piperacillina e l'azlocillina, di cui solo quest'ultimo rimane rilevante nella pratica medica.

Ad oggi, la stragrande maggioranza dei ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono resistenti alle carbossipenicilline e alle ureidopenicilline. Per questo motivo, il loro significato clinico diminuisce..

Il gruppo di antibiotici ampicillina, altamente attivo contro la maggior parte dei patogeni, viene distrutto dai batteri che formano la penicillinasi. Poiché l'effetto battericida dell'oxacillina resistente ad essi è significativamente più debole di quello dell'ampicillina e dell'amoxicillina, i farmaci combinati sono stati sintetizzati.

In combinazione con sulbactam, clavulanato e tazobactam, gli antibiotici ottengono un secondo anello beta-lattamico e, di conseguenza, l'immunità alle beta-lattamasi. Inoltre, gli inibitori hanno il loro effetto antibatterico, migliorando il principale ingrediente attivo.

I farmaci protetti dagli inibitori trattano con successo gravi infezioni nosocomiali, i cui ceppi sono resistenti alla maggior parte dei farmaci.

Vedi anche: Sulla moderna classificazione degli antibiotici per gruppo di parametri

L'ampio spettro d'azione e la buona tolleranza del paziente hanno reso la penicillina il trattamento ottimale per le malattie infettive. All'alba dell'era dei farmaci antimicrobici, la benzilpenicillina e i suoi sali erano i farmaci preferiti, ma al momento la maggior parte dei patogeni sono resistenti a loro. Tuttavia, i moderni antibiotici semi-sintetici della penicillina in compresse, iniezioni e altre forme di dosaggio occupano uno dei posti principali nella terapia antibiotica in vari campi della medicina..

Lo scopritore ha anche notato l'efficacia speciale della penicillina contro i patogeni delle malattie respiratorie, quindi il farmaco è più ampiamente usato in quest'area. Quasi tutti sono dannosi per i batteri che causano sinusite, meningite, bronchite, polmonite e altre malattie del tratto respiratorio inferiore e superiore..

Gli agenti protetti dagli inibitori trattano anche le infezioni nosocomiali particolarmente pericolose e persistenti.

Gli spirochet sono uno dei pochi microrganismi che rimangono sensibili alla benzilpenicillina e ai suoi derivati. Le benzilpenicilline sono anche efficaci contro i gonococchi, il che consente di trattare con successo la sifilide e la gonorrea con effetti negativi minimi sul corpo del paziente.

L'infiammazione intestinale causata dalla microflora patogena risponde bene alla terapia con farmaci acido-resistenti.

Di particolare importanza sono le aminopenicilline, che fanno parte della complessa eradicazione dell'Helicobacter.

Nella pratica ostetrica e ginecologica, molti preparati di penicillina dall'elenco vengono utilizzati sia per il trattamento delle infezioni batteriche del sistema riproduttivo femminile sia per la prevenzione dell'infezione nei neonati..

Qui anche gli antibiotici della penicillina occupano un posto degno: vengono trattati colliri, pomate e soluzioni per iniezioni, cheratite, ascessi, congiuntivite gonococcica e altre malattie degli occhi.

Le malattie del sistema urinario, che sono di origine batterica, rispondono bene alla terapia solo con farmaci protetti dagli inibitori. I restanti sottogruppi sono inefficaci, poiché i ceppi patogeni sono altamente resistenti ad essi.

Le penicilline sono utilizzate in quasi tutte le aree della medicina per l'infiammazione causata da microrganismi patogeni e non solo per il trattamento. Ad esempio, nella pratica chirurgica, sono prescritti per prevenire complicanze postoperatorie..

Il trattamento con farmaci antibatterici in generale e penicilline in particolare deve essere effettuato solo come indicato da un medico. Nonostante la minima tossicità del farmaco stesso, il suo uso improprio danneggia gravemente il corpo. Affinché la terapia antibiotica porti al recupero, è necessario seguire le raccomandazioni mediche e conoscere le caratteristiche del farmaco.

Il trattamento con farmaci antibatterici in generale e penicilline in particolare deve essere effettuato solo come indicato da un medico. Nonostante la minima tossicità del farmaco stesso, il suo uso improprio danneggia gravemente il corpo. Affinché la terapia antibiotica porti al recupero, è necessario seguire le raccomandazioni mediche e conoscere le caratteristiche del farmaco.

Il campo di applicazione della penicillina e di vari farmaci basati su di essa in medicina è dovuto all'attività della sostanza contro agenti patogeni specifici. Gli effetti batteriostatici e battericidi si manifestano in relazione a:

  • Batteri Gram-positivi - gonococchi e meningococchi;
  • Gram-negativo - vari stafilococchi, streptococchi e pneumococchi, difterite, Pseudomonas aeruginosa e bacilli antisettici, Proteus;
  • Actinomycetes e spirochetes.

La bassa tossicità e l'ampio spettro d'azione rendono gli antibiotici del gruppo della penicillina il trattamento ottimale per angina, polmonite (sia focale che groppa), scarlattina, difterite, meningite, avvelenamento del sangue, setticemia, pleurite, piemia, osteomielite in forme acute e croniche, endocardite settica, varie infezioni purulente della pelle, delle mucose e dei tessuti molli, erisipela, antrace, gonorrea, actinomicosi, sifilide, blennorrea, nonché patologie oculari e otorinolaringoiatriche.

Le controindicazioni rigorose comprendono solo l'intolleranza individuale alla benzilpenicillina e ad altri farmaci in questo gruppo. Inoltre, non è consentita la somministrazione endolombare (iniezione nel midollo spinale) di farmaci a pazienti con epilessia diagnosticata..

Durante la gravidanza, la terapia antibiotica con farmaci a base di penicillina deve essere trattata con estrema cautela. Nonostante abbiano un minimo effetto teratogeno, vale la pena prescrivere pillole e iniezioni solo in caso di necessità urgente, valutando il grado di rischio per il feto e la donna incinta stessa.

Poiché la penicillina e i suoi derivati ​​passano liberamente dal flusso sanguigno al latte materno, si consiglia di rifiutare l'allattamento durante la terapia. Il medicinale può provocare una grave reazione allergica in un bambino anche al primo utilizzo. Per impedire l'interruzione dell'allattamento, il latte deve essere espresso regolarmente..

Tra gli altri agenti antibatterici, le penicilline si distinguono favorevolmente per la bassa tossicità..

Le conseguenze indesiderabili dell'uso includono:

  • Reazioni allergiche. Le manifestazioni più comuni sono eruzioni cutanee, prurito, orticaria, febbre e gonfiore. È estremamente raro nei casi più gravi, è possibile uno shock anafilattico, che richiede l'immediata somministrazione di un antidoto (adrenalina).
  • dysbacteriosis L'interruzione dell'equilibrio della microflora naturale porta a disturbi digestivi (flatulenza, gonfiore, costipazione, diarrea, dolore addominale) e sviluppo della candidosi. In quest'ultimo caso, le mucose della cavità orale (nei bambini) o della vagina sono interessate..
  • Reazioni neurotossiche L'effetto negativo della penicillina sul sistema nervoso centrale si manifesta con aumento dell'eccitabilità riflessa, nausea e vomito, convulsioni e talvolta coma.

Il supporto tempestivo dei farmaci all'organismo aiuterà a prevenire lo sviluppo di disbiosi ed evitare allergie. È desiderabile combinare la terapia antibiotica con l'assunzione di pre e probiotici e desensibilizzanti (se la sensibilità è aumentata).

Ai bambini devono essere prescritte pillole e iniezioni con cautela, tenendo conto della possibile reazione negativa e avvicinarsi attentamente alla scelta di un farmaco specifico.

Nei primi anni di vita, la benzilpenicillina viene utilizzata in caso di sepsi, polmonite, meningite, otite media. Per il trattamento di infezioni respiratorie, tonsillite, bronchite e sinusite, vengono selezionati gli antibiotici più sicuri dall'elenco: Amoxicillina, Augmentin, Amoxiclav.

Il corpo di un bambino è molto più sensibile ai farmaci rispetto a quello di un adulto. Pertanto, è necessario monitorare attentamente le condizioni del bambino (la penicillina viene escreta lentamente e, accumulandosi, può causare convulsioni) e anche adottare misure preventive. Questi ultimi includono l'uso di pre e probiotici per proteggere la microflora intestinale, la dieta e il rafforzamento completo del sistema immunitario.

La scoperta che ha fatto una vera rivoluzione in medicina all'inizio del 20 ° secolo è stata fatta per caso. Devo dire che le proprietà antibatteriche delle muffe erano notate dalle persone nei tempi antichi..

Alexander Fleming - lo scopritore della penicillina

Gli egiziani, per esempio, anche 2500 anni fa hanno trattato le ferite infiammate con impacchi di pane ammuffito, ma il lato teorico della questione è stato affrontato dagli scienziati solo nel XIX secolo. Ricercatori e medici europei e russi, studiando l'antibiosi (proprietà di alcuni microrganismi per distruggerne altri), hanno tentato di trarne benefici pratici.

Gli successe Alexander Fleming, un microbiologo britannico, che nel 1928, il 28 settembre, scoprì la muffa nelle piastre di Petri con colonie di stafilococco. Le sue spore, catturate dai raccolti per negligenza del personale di laboratorio, hanno germinato e distrutto i batteri patogeni. Il Fleming interessato studiò attentamente questo fenomeno e isolò una sostanza battericida chiamata penicillina. Per molti anni, lo scopritore ha lavorato per ottenere un composto stabile chimicamente puro adatto al trattamento delle persone, ma altri lo hanno inventato.

Nel 1941, Ernst Chain e Howard Flory furono in grado di purificare le impurità dalla penicillina e condussero studi clinici con Fleming. I risultati ebbero un tale successo che nell'anno 43 negli Stati Uniti fu organizzata la produzione in serie del farmaco, che salvò molte centinaia di migliaia di vite durante la guerra. I meriti di Fleming, Cheyne e Flory per l'umanità furono apprezzati nel 1945: lo scopritore e gli sviluppatori diventarono vincitori del Premio Nobel.

Successivamente, la preparazione chimica originale è stata costantemente migliorata. Ecco come apparivano le moderne penicilline, resistenti all'ambiente acido dello stomaco, immuni alla penicillinasi e più efficaci in generale..

Leggi l'articolo affascinante: The Inventor of Antibiotics o The Story of Human Rescue!

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I funghi sono il regno degli organismi viventi. I funghi sono diversi: alcuni entrano nella nostra dieta, alcuni causano malattie della pelle, altri sono così velenosi che possono portare alla morte. Ma i funghi del genere Penicillium salvano milioni di vite umane da batteri patogeni.

Gli antibiotici a base di penicillina basati su questo stampo (la muffa è anche un fungo) sono ancora usati in medicina..

Negli anni '30 del secolo scorso, Alexander Fleming condusse esperimenti con stafilococchi. Ha studiato le infezioni batteriche. Avendo cresciuto un gruppo di questi patogeni in un mezzo nutritivo, lo scienziato ha notato che ci sono aree nel piatto attorno alle quali non ci sono batteri viventi. L'indagine ha dimostrato che la comune muffa verde, che ama stabilirsi sul pane raffermo, è responsabile di questi punti. Lo stampo si chiamava Penicillium e, come si è scoperto, ha prodotto una sostanza che uccide gli stafilococchi.

Fleming studiò la questione in modo più approfondito e presto isolò la pura penicillina, che divenne il primo antibiotico al mondo. Il principio di azione del farmaco è il seguente: quando una cellula batterica si divide, ogni metà ripristina la sua membrana cellulare con l'aiuto di uno speciale elemento chimico, il peptidoglicano. La penicillina blocca la formazione di questo elemento e la cellula batterica viene semplicemente "assorbita" nell'ambiente.

Ma presto sorsero difficoltà. Le cellule batteriche hanno imparato a resistere al farmaco - hanno iniziato a produrre un enzima chiamato "beta-lattamasi", che scompone i beta-lattamici (la base della penicillina).

Per i successivi 10 anni, ci fu una guerra invisibile tra i patogeni che distruggono la penicillina e gli scienziati che modificano questa penicillina. Sono nate così tante modifiche della penicillina, che ora formano l'intera serie di antibiotici della penicillina..

Il farmaco, in qualsiasi forma di applicazione, si diffonde rapidamente in tutto il corpo, penetrando in quasi tutte le sue parti. Eccezioni: liquido cerebrospinale, prostata e sistema visivo. In questi luoghi, la concentrazione è molto bassa, in condizioni normali non supera l'1 percento. Con l'infiammazione, è possibile un aumento fino al 5%.

Gli antibiotici non toccano le cellule del corpo umano, poiché quest'ultimo non contiene peptidoglicano.

Il farmaco viene rapidamente escreto dal corpo, dopo 1-3 ore la maggior parte viene escreta attraverso i reni.

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Tutti i farmaci sono suddivisi in: naturale (azione breve e prolungata) e semisintetico (antistaphylococcal, farmaci ad ampio spettro, antipseudomonal).

Questi farmaci sono ottenuti direttamente dalla muffa. Al momento, la maggior parte di essi è obsoleta, poiché i patogeni hanno acquisito immunità nei loro confronti. In medicina si usano più spesso benzilpenicillina e bicillina, efficaci contro batteri e cocchi gram-positivi, alcuni anaerobici e spirocheti. Tutti questi antibiotici vengono utilizzati solo sotto forma di iniezioni nei muscoli, poiché l'ambiente acido dello stomaco li distrugge rapidamente..

La benzilpenicillina sotto forma di sali di sodio e di potassio appartiene agli antibiotici naturali a breve durata d'azione. Il suo effetto svanisce dopo 3-4 ore, quindi le iniezioni ripetute devono essere fatte frequentemente.

Cercando di eliminare questo inconveniente, i farmacisti hanno creato antibiotici naturali ad azione prolungata: bicillina e sale di novocaina di benzilpenicillina. Questi farmaci sono chiamati "forme di deposito", poiché dopo l'iniezione nel muscolo formano un "deposito" al suo interno, dal quale il farmaco viene lentamente assorbito nel corpo.

Esempi di farmaci: sale benzilpenicillinico (sodio, potassio o novocainico), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Diversi decenni dopo il ricevimento della penicillina, i farmacisti furono in grado di isolare il suo principale ingrediente attivo e iniziò il processo di modifica. La maggior parte dei farmaci, dopo il miglioramento, ha acquisito resistenza all'ambiente acido dello stomaco e le penicilline semisintetiche hanno iniziato a essere prodotte in compresse.

Gli isoazazolepenicilline sono medicinali efficaci contro gli stafilococchi. Quest'ultimo ha imparato a produrre un enzima che distrugge la benzilpenicillina e i farmaci di questo gruppo interferiscono con la produzione dell'enzima. Ma devi pagare per il miglioramento: i farmaci di questo tipo sono meno assorbiti nel corpo e hanno uno spettro d'azione inferiore rispetto alle penicilline naturali. Esempi di farmaci: oxacillina, nafcillina.

Le aminopenicilline sono farmaci ad ampio spettro. Sono inferiori alle benzilpenicilline in forza nella lotta contro i batteri gram-positivi, ma catturano una gamma più ampia di infezioni. Rispetto ad altri farmaci, rimangono nel corpo più a lungo e penetrano meglio in alcune barriere del corpo. Esempi di farmaci: ampicillina, amoxicillina. Spesso puoi trovare Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Le carbossipenicilline e le ureidopenicilline sono antibiotici efficaci contro Pseudomonas aeruginosa. Al momento, non sono praticamente utilizzati, poiché le infezioni acquisiscono rapidamente resistenza a loro. Raramente sono visti come parte di un trattamento completo..

Esempi di farmaci: ticarcillina, piperacillina

pillole

Sumamed

Principio attivo: azitromicina.

Indicazione: infezioni del tratto respiratorio.

Controindicazioni: intolleranza, grave insufficienza renale, bambini di età inferiore a 6 mesi.

Prezzo: 300-500 rubli.

Oxacillin

Principio attivo: oxacillina.

Indicazione: infezioni sensibili ai farmaci.

Prezzo: 30-60 rubli.

Amoxicillin Sandoz

Principio attivo: amoxicillina.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio (inclusa tonsillite, bronchite), infezioni del sistema genito-urinario, infezioni della pelle, altre infezioni.

Controindicazioni: intolleranza, bambini di età inferiore a 3 anni.

Prezzo: 150 rubli.

Ampicillina triidrato

Principio attivo: ampicillina.

Indicazioni: polmonite, bronchite, tonsillite, altre infezioni.

Controindicazioni: ipersensibilità, insufficienza epatica.

fenossimetilpenicillina

Ingrediente attivo: fenossimetilpenicillina.

Indicazioni: malattie da streptococco, infezioni di gravità da lieve a moderata.

amoxiclav

Ingrediente attivo: amoxicillina + acido clavulanico.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, sistema urinario, infezioni in ginecologia, altre infezioni sensibili all'amoxicillina.

Controindicazioni: ipersensibilità, ittero, mononucleosi e leucemia linfatica.

Prezzo: 116 rubli.

iniezioni

Bitsillin-1

Ingrediente attivo: benzilpenicillina benzatica.

Indicazioni: tonsillite acuta, scarlattina, infezioni della ferita, erisipela, sifilide, leishmaniosi.

Prezzo: 15 rubli per iniezione.

Ospamox

Principio attivo: amoxicillina.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio inferiore e superiore, tratto gastrointestinale, sistema genito-urinario, infezioni ginecologiche e chirurgiche.

Controindicazioni: ipersensibilità, infezioni gastrointestinali gravi, leucemia linfatica, mononucleosi.

ampicillina

Principio attivo: ampicillina.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio e urinario, del tratto gastrointestinale, meningite, endocardite, sepsi, pertosse.

Controindicazioni: ipersensibilità, disfunzione renale, infanzia, gravidanza.

Benzylpenicillin

Principio attivo: benzilpenicillina.

Indicazioni: infezioni gravi, sifilide congenita, ascessi, polmonite, erisipela, antrace, tetano.

Prezzo: 2,8 rubli per iniezione.

Benzylpenicillin novocaine salt

Principio attivo: benzilpenicillina.

Indicazioni: simile alla benzilpenicillina.

Prezzo: 43 rubli per 10 iniezioni.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin sono adatti per il trattamento dei bambini. Ma prima di usare il medicinale, è necessario consultare il proprio medico per regolare la dose..

Indicazioni per l'uso

Gli antibiotici del gruppo della penicillina sono prescritti per le infezioni, il tipo di antibiotici viene selezionato in base al tipo di infezione. Possono essere vari cocchi, bastoncini, batteri anaerobici e così via..

Molto spesso, gli antibiotici sono usati per trattare le infezioni del tratto respiratorio e del sistema genito-urinario..

Nel caso del trattamento di bambini, è necessario seguire le istruzioni del medico, che prescriverà l'antibiotico desiderato e adatterà la dose..

In caso di gravidanza, gli antibiotici devono essere usati con estrema cautela, poiché penetrano nel feto. Durante l'allattamento, è meglio passare alle miscele, poiché il medicinale penetra anche nel latte.

Non ci sono istruzioni speciali per gli anziani, anche se il medico deve tenere conto delle condizioni dei reni e del fegato del paziente durante la prescrizione del trattamento.

La principale e, spesso, unica controindicazione è l'intolleranza individuale. È comune - in circa il 10% dei pazienti. Ulteriori controindicazioni dipendono dall'antibiotico specifico e sono prescritte nelle istruzioni per l'uso..

In caso di effetti collaterali, è necessario consultare immediatamente un medico, annullare il farmaco ed eseguire un trattamento sintomatico.

Dove cresce la muffa della penicillina??

Quasi ovunque. Questo stampo include decine di sottospecie e ognuna di esse ha il suo habitat. I rappresentanti più importanti sono la muffa della penicillina, che cresce sul pane (influisce anche sulle mele, causandone la putrefazione rapida) e la muffa utilizzata nella produzione di alcuni formaggi..

Come sostituire gli antibiotici della penicillina?

Se il paziente è allergico alla penicillina, è possibile utilizzare antibiotici non penicillinici. Nomi dei farmaci: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. L'opzione più popolare è l'eritromicina. Ma devi sapere che l'eritromicina spesso causa disbiosi e indigestione..

Gli antibiotici della penicillina sono potenti agenti contro le infezioni causate da vari batteri. Ce ne sono alcuni tipi e il trattamento deve essere selezionato in base al tipo di agente patogeno..

Sembrano innocui per il corpo a causa del fatto che l'unica controindicazione è una reazione di ipersensibilità, ma un trattamento improprio o l'automedicazione possono provocare resistenza del patogeno a un antibiotico e dovrai scegliere un altro trattamento, più pericoloso e meno efficace.

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Gli antibiotici della penicillina sono diversi tipi di farmaci che sono divisi in gruppi. In medicina, i farmaci sono usati per trattare varie malattie di origine infettiva e batterica. I farmaci hanno un numero minimo di controindicazioni e sono ancora utilizzati per il trattamento di vari pazienti..

Una volta Alexander Fleming nel suo laboratorio era impegnato nello studio dei patogeni. Ha creato un mezzo nutritivo e ha sviluppato stafilococco. Lo scienziato non era molto pulito, mise solo i bicchieri e i coni nel lavandino e si dimenticò di lavarli.

Quando Fleming ebbe di nuovo bisogno dei piatti, scoprì che erano coperti con uno stampo da funghi. Lo scienziato ha deciso di testare l'ipotesi ed ha esaminato uno dei contenitori al microscopio. Ha notato che dove c'è muffa, non c'è stafilococco.

Alexander Fleming ha continuato le sue ricerche, ha iniziato a studiare l'effetto della muffa sui microrganismi patogeni e ha scoperto che il fungo colpisce distruttivamente le membrane dei batteri e porta alla loro morte. Il pubblico non potrebbe essere scettico sulla ricerca.

La scoperta ha contribuito a salvare molte vite. Liberato l'umanità da quelle malattie che in precedenza avevano causato il panico tra la popolazione. Naturalmente, le medicine moderne sono relativamente simili a quelle utilizzate alla fine del 19 ° secolo. Ma l'essenza delle medicine, la loro azione non è cambiata in modo così drammatico.

Gli antibiotici della penicillina sono stati in grado di rivoluzionare la medicina. Ma la gioia della scoperta non è durata a lungo. Si è scoperto che i patogeni, i batteri possono mutare. Mutano e diventano insensibili alle droghe. Ciò ha portato a cambiamenti significativi negli antibiotici come la penicillina..

Gli scienziati hanno combattuto microrganismi e batteri per quasi tutto il XX secolo, cercando di creare un farmaco ideale. Gli sforzi non sono stati vani, ma miglioramenti come questi hanno portato a cambiamenti significativi negli antibiotici.

I farmaci di nuova generazione sono più costosi, agiscono più rapidamente e presentano una serie di controindicazioni. Se parliamo di quei preparati che sono stati ottenuti dalla muffa, allora hanno una serie di svantaggi:

  • Scarsamente assorbito. Il succo gastrico agisce in modo speciale sul fungo, riduce la sua efficacia, il che indubbiamente influenza il risultato del trattamento.
  • Gli antibiotici della penicillina sono farmaci di origine naturale, per questo motivo non hanno un ampio spettro di azione.
  • Le medicine vengono rapidamente escrete dal corpo, circa 3-4 ore dopo l'iniezione.

Importante: non ci sono praticamente controindicazioni per tali medicinali. Non è consigliabile prenderli in caso di intolleranza individuale agli antibiotici, nonché in caso di reazione allergica..

I moderni agenti antibatterici sono significativamente diversi dalla familiare penicillina. Oltre al fatto che oggi è facile acquistare medicinali di questa classe in compresse, ce ne sono moltissime varietà. Comprendere i farmaci aiuterà la classificazione, la divisione generalmente accettata in gruppi.

Gli antibiotici del gruppo della penicillina sono convenzionalmente suddivisi in:

Tutti i medicinali a base di muffa sono antibiotici di origine naturale. Oggi, tali medicinali non sono praticamente utilizzati in medicina. Il motivo è che i microrganismi patogeni hanno acquisito immunità nei loro confronti. Cioè, l'antibiotico non agisce correttamente sui batteri; il risultato desiderato nel trattamento si ottiene solo con l'introduzione di una dose elevata del farmaco. I fondi di questo gruppo comprendono: benzilpenicillina e bicillina.

I farmaci sono disponibili in polvere per preparazioni iniettabili. Agiscono efficacemente su: microrganismi anaerobici, batteri gram-positivi, cocchi, ecc. Poiché i medicinali sono di origine naturale, non possono vantare un effetto a lungo termine, le iniezioni vengono spesso eseguite ogni 3-4 ore. Ciò consente di non ridurre la concentrazione dell'agente antibatterico nel sangue..

Gli antibiotici della penicillina di origine semisintetica sono il risultato della modifica dei preparati a base di muffe. I medicinali appartenenti a questo gruppo sono riusciti a dare alcune proprietà, prima di tutto, sono diventati insensibili all'ambiente acido-base. Ciò che ha reso possibile la produzione di antibiotici in compresse.

E apparvero anche medicine che colpivano gli stafilococchi. Questa classe di farmaci è diversa dagli antibiotici naturali. Ma i miglioramenti hanno avuto un impatto significativo sulla qualità dei farmaci. Sono scarsamente assorbiti, hanno un settore d'azione non molto ampio, hanno controindicazioni.

I farmaci semisintetici possono essere suddivisi in:

  • Gli isoazazolpenicilline sono un gruppo di farmaci che agiscono sugli stafilococchi, ad esempio è possibile citare i nomi dei seguenti farmaci: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicilline - Diversi farmaci appartengono a questo gruppo. Differiscono in un ampio settore di azione, ma in termini di forza sono significativamente inferiori agli antibiotici di origine naturale. Ma possono combattere un gran numero di infezioni. I fondi di questo gruppo rimangono nel sangue più a lungo. Tali antibiotici sono spesso usati per trattare varie malattie, ad esempio 2 farmaci molto noti: ampicillina e amoxicillina.

Attenzione! L'elenco dei medicinali è piuttosto ampio, hanno una serie di indicazioni e controindicazioni. Per questo motivo, è necessario consultare un medico prima di iniziare gli antibiotici..

Gli antibiotici appartenenti al gruppo della penicillina sono prescritti da un medico. Si consiglia di assumere farmaci se si dispone di:

  1. Malattie di natura infettiva o batterica (polmonite, meningite, ecc.).
  2. Infezioni del tratto respiratorio.
  3. Malattie della natura infiammatoria e batterica del sistema genito-urinario (pielonefrite).
  4. Malattie della pelle di varia origine (erisipela, causate da stafilococco).
  5. Infezioni intestinali e molte altre malattie di natura infettiva, batterica o infiammatoria.

Riferimento: gli antibiotici sono prescritti per gravi ustioni e ferite profonde, ferite da arma da fuoco o pugnalate.

In alcuni casi, l'assunzione di farmaci può aiutare a salvare la vita di una persona. Ma non dovresti prescriverti tali farmaci da solo, poiché questo può portare allo sviluppo della dipendenza..

Quali sono le controindicazioni per i farmaci:

  • Non assumere farmaci durante la gravidanza o l'allattamento. I farmaci possono influenzare la crescita e lo sviluppo del bambino. Sono in grado di cambiare la qualità del latte e le sue caratteristiche gustative. Esistono numerosi farmaci approvati condizionalmente per il trattamento di donne in gravidanza, ma il medico deve prescrivere un tale antibiotico. Poiché solo un medico può determinare il dosaggio accettabile e la durata del corso del trattamento.
  • L'uso di antibiotici dai gruppi di penicilline naturali e sintetiche per il trattamento non è raccomandato per il trattamento dei bambini. I farmaci di queste classi possono avere un effetto tossico sul corpo del bambino. Per questo motivo, i farmaci sono prescritti con cautela, determinando il dosaggio ottimale..
  • Non si devono usare medicinali senza indicazioni visibili. Usa droghe per un lungo periodo di tempo.

Queste controindicazioni possono essere considerate relative. Poiché gli antibiotici in compresse o iniezioni vengono ancora utilizzati per il trattamento di bambini, donne in gravidanza e in allattamento.

Controindicazioni dirette per l'uso di antibiotici:

  1. Intolleranza individuale alle droghe di questa classe.
  2. Tendenza a reazioni allergiche di vario genere.

Attenzione! La diarrea a lungo termine e la candidosi sono considerati i principali effetti collaterali dei farmaci. Sono associati al fatto che i farmaci hanno un effetto non solo sui patogeni, ma anche sulla microflora benefica..

La serie di antibiotici penicillinici è caratterizzata dalla presenza di un piccolo numero di controindicazioni. Per questo motivo, i farmaci in questa classe sono prescritti molto spesso. Aiutano a far fronte rapidamente alla malattia e tornare a un normale ritmo di vita..

I medicinali di ultima generazione si distinguono per un ampio spettro di azione. Tali antibiotici non devono essere assunti a lungo, sono ben assorbiti e, con una terapia adeguata, possono "mettere in piedi una persona" in 3-5 giorni.

La domanda è: quali antibiotici sono i migliori? può essere considerato retorico. Ci sono un certo numero di farmaci che i medici prescrivono più spesso di altri per un motivo o per l'altro. Nella maggior parte dei casi, i nomi dei farmaci sono ben noti al grande pubblico. Ma vale ancora la pena studiare l'elenco dei medicinali:

  1. Sumamed è un farmaco usato per trattare le malattie infettive del tratto respiratorio superiore. Il principio attivo è l'eritromicina. Il farmaco non è usato per il trattamento di pazienti con insufficienza renale acuta o cronica, non è prescritto per i bambini di età inferiore a 6 mesi. La principale controindicazione all'uso di Sumamed è ancora un'intolleranza agli antibiotici individuale..
  2. Oxacillin - Disponibile in polvere. La polvere viene diluita, quindi la soluzione viene utilizzata per iniezioni intramuscolari. L'indicazione principale per l'uso del farmaco deve essere considerata infezioni sensibili a questo farmaco. La controindicazione all'uso di Oxacillin deve essere considerata ipersensibilità.
  3. L'amoxicillina appartiene a numerosi antibiotici sintetici. Il farmaco è abbastanza famoso, è prescritto per angina, bronchite e altre infezioni del tratto respiratorio. L'amoxicillina può essere assunta per pielonefrite (infiammazione dei reni) e altre malattie del sistema genito-urinario. L'antibiotico non è prescritto per i bambini di età inferiore a 3 anni. Una controindicazione diretta è anche considerata intolleranza ai farmaci..
  4. Ampicillina - il nome completo del farmaco: Ampicillina triidrato. Un'indicazione per l'uso del farmaco deve essere considerata malattie infettive del tratto respiratorio (tonsillite, bronchite, polmonite). L'antibiotico viene escreto dal corpo dai reni e dal fegato, per questo motivo l'ampicillina non è prescritta per le persone con insufficienza epatica acuta. Può essere usato per trattare i bambini.
  5. L'amoxiclav è un farmaco che ha una composizione combinata. Appartiene all'ultima generazione di antibiotici. Amoxiclav è usato per trattare le malattie infettive del sistema respiratorio, del sistema genito-urinario. È anche usato in ginecologia. Controindicazioni all'uso del farmaco devono essere considerate ipersensibilità, ittero, mononucleosi, ecc..

Elenco o elenco di antibiotici penicillinici disponibili in polvere:

  1. Il sale di benzilpenicillina novocaina è un antibiotico di origine naturale. Le indicazioni per l'uso del farmaco possono essere considerate gravi malattie infettive, tra cui la sifilide congenita, ascessi di varie eziologie, tetano, antrace e polmonite. Il farmaco non ha praticamente controindicazioni, ma nella medicina moderna è usato molto raramente..
  2. Ampicillina - usata per trattare le seguenti malattie infettive: sepsi (avvelenamento del sangue), pertosse, endocardite, meningite, polmonite, bronchite. L'ampicillina non è usata per trattare i bambini, le persone con grave insufficienza renale. La gravidanza può anche essere considerata una controindicazione diretta all'uso di questo antibiotico..
  3. Ospamox è prescritto per il trattamento di malattie del sistema genito-urinario, infezioni di natura ginecologica e di altro tipo. È prescritto nel periodo postoperatorio se il rischio di sviluppare un processo infiammatorio è elevato. Un antibiotico non è prescritto per gravi malattie infettive del tratto gastrointestinale, in presenza di un'intolleranza individuale al farmaco.

Importante: un farmaco chiamato antibiotico deve avere un effetto antibatterico sul corpo. Tutti quei medicinali che colpiscono i virus non hanno nulla a che fare con gli antibiotici..

Sumamed - il costo varia da 300 a 500 rubli.

Compresse di amoxicillina - il prezzo è di circa 159 rubli. per pacchetto.

Ampicillina triidrato - il costo delle compresse -20-30 rubli.

Ampicillina in polvere, destinata all'iniezione - 170 rubli.

Oxacillina: il prezzo medio per il farmaco varia da 40 a 60 rubli.

Amoxiclav - costo-120 rubli.

Ospamox - il prezzo varia da 65 a 100 rubli.

Benzylpenicillin novocaine salt - 50 rubli.