Antibiotici - cefalosporine

I beta-lattamici sono la classe più ampia di antibiotici per gruppo. Oggi stiamo studiando i secondi rappresentanti della classe: le cefalosporine.

Cosa puoi aspettarti da loro e per quali malattie il medico le prescriverà per te?

Storia della scoperta di cefalosporine

Le cefalosporine furono isolate per la prima volta dal fungo Cephalosporium aeromonium negli anni '40 del secolo scorso, poi fu una vera svolta nella microbiologia: apparve una cura per la febbre tifoide! La cultura di questo fungo ha distrutto la salmonella typhi, che sintetizzava sostanze speciali che distruggono la penicillina (β-lattamasi). Inoltre, gli scienziati hanno ricevuto la cefalosporina C. Ma solo 15 anni dopo, le cefalosporine sono entrate costantemente nella pratica clinica. La cefalotina è diventata la prima droga registrata.

Quindi qual è la loro differenza rispetto alle penicilline? Dici "Migliore resistenza alle β-lattamasi - quindi uccideranno più batteri". E avrai solo la metà - i primi antibiotici delle cefalosporine, che hanno un'elevata attività antibatterica, non hanno avuto piena resistenza alle β-lattamasi! Essendo resistenti alle lattamasi plasmidiche, sono state distrutte dalle lattamasi cromosomiche di batteri gram-negativi. Questo è ciò che ha spinto gli scienziati a sviluppare nuovi derivati ​​delle cefalosporine.

Cefalosporine come gruppo

Questi includono sia antibiotici naturali che numerosi gruppi di farmaci semisintetici..

Lo spettro d'azione di quest'ultimo è più ampio di quello delle penicilline naturali. Agiscono sulla flora gram-positiva e gram-negativa, sono attivi contro i microrganismi resistenti alla penicillina.

Come agiscono le cefalosporine sui batteri? Proprio come le penicilline, sopprimono la sintesi della parete cellulare. I batteri moltiplicatori vengono uccisi dal rilascio di enzimi autolitici.

Il meccanismo d'azione delle cefalosporine è chiaramente presentato nel diagramma:

Classificazione delle cefalosporine

  • La flora gram-positiva è più sensibile alle cefalosporine di prima generazione. Ad esempio, streptococchi e stafilococco possono causare infezioni purulente generalizzate, malattie del tratto respiratorio e urinario. In questo caso, la cefazolina (kefzol) e la cefalossina (keflex, seporex) sono efficaci..
  • Le cefalosporine di II generazione (cefuroxima, cefamandol, cefaclor) agiscono su microrganismi e anaerobi gram-positivi, gram-negativi. Sono usati per le infezioni di polmoni, pelle, tessuto connettivo. Inoltre, per malattie gravi come la peritonite, la sepsi, la meningite, i farmaci di seconda generazione saranno i più efficaci. Penetrano nella barriera emato-encefalica, nel tessuto osseo e nel liquido sinoviale. Questa funzione consente loro di essere utilizzati nel trattamento dell'osteomielite e dell'artrite..
  • Le cefalosporine di terza generazione (cefotaxime o claforan, ceftriaxone, cefixime, cefoperazone) sono più attive contro la flora gram-negativa. Fu con il loro aspetto che i medici furono in grado di iniziare a trattare la gonorrea e molte infezioni chirurgiche causate da Pseudomonas aeruginosa e Proteus. I farmaci di terza generazione sono stabili alla cefalosporinasi. Sono utilizzati per gravi infezioni broncopolmonari e urogenitali, miocardite, meningite, sepsi, malattie articolari e della pelle.
  • Le cefalosporine di quarta generazione (cefpirome o keiten) sono altamente attive contro la flora gram-positiva e gram-negativa. Questo è Proteus, Pseudomonas aeruginosa e Pseudomonas.
  • Le cefalosporine di generazione V sono state ottenute relativamente di recente. Il principale rappresentante della classe, il ceftobiprol, è usato finora solo per la somministrazione endovenosa. Questo è un farmaco ad ampio spettro, distrugge persino gli stafilococchi resistenti alla meticillina, che molto spesso causano infezione nosocomiale. La resistenza al ceftobiprolo causata da mutazione spontanea in vitro è rara. La resistenza crociata è stata descritta tra ceftobiprol e diverse altre recenti generazioni di cefalosporine. Tuttavia, alcuni microrganismi resistenti ad altre cefalosporine possono essere sensibili al ceftobiprolo..

Generazioni di cefalosporine e principali rappresentanti

Quello che devi sapere sulle cefalosporine

  1. Perché la maggior parte delle cefalosporine sono prescritte per via parenterale (cioè intramuscolare o endovenosa)? Il motivo è la loro mancanza: sono scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale..
  2. All'interno, è possibile assegnare cefalossina, cefaclor, cefixima.
  3. Le cefalosporine sono più tossiche delle penicilline, ma causano reazioni allergiche molto meno frequentemente (2-4%). A volte si verifica un'allergia crociata a penicilline e cefalosporine.

Se hai iniziato il trattamento con cefalosporine, fai attenzione ad alcuni effetti collaterali. Può essere maggiore affaticamento, leucopenia reversibile, riduzione della coagulazione del sangue. Inoltre, le cefalosporine irritano i tessuti e pertanto possono essere osservati infiltrati e flebiti quando iniettati. L'ingestione può causare nausea, vomito, dolore nella regione epigastrica, diarrea, perdita di peso. A causa delle proprietà irritanti di questi farmaci, possono svilupparsi complicazioni dentali - stomatite. Le cefalosporine, come altri farmaci chemioterapici, possono causare disbiosi e persino superinfezione.

Cefalosporine 3 generazioni: un elenco di farmaci per gruppo

I farmaci antibatterici sono divisi in diversi gruppi in base al meccanismo d'azione e alla sostanza attiva. Una di queste è la cefalosporina, classificata per generazione: dalla prima alla quinta. Il terzo si distingue per una maggiore efficienza contro i batteri gram-negativi, inclusi streptococchi, gonococchi, Pseudomonas aeruginosa, ecc. Questa generazione comprende cefalosporine per uso interno e parenterale. Sono chimicamente simili alle penicilline e possono sostituirle se si è allergici a tali antibiotici..

Classificazione delle cefalosporine

Questo termine descrive un gruppo di antibiotici beta-lattamici semisintetici prodotti dalla "cefalosporina C". È prodotto dai funghi Cephalosporium Acremonium. Secernono una sostanza speciale che inibisce la crescita e la riproduzione di vari batteri gram-negativi e gram-positivi. All'interno della molecola di cefalosporina, c'è un nucleo comune costituito da composti biciclici sotto forma di diidrotiazina e anelli beta-lattamici. Tutte le cefalosporine per bambini e adulti sono divise in 5 generazioni, a seconda della data di scoperta e dello spettro di attività antimicrobica:

  • Primo. La cefalosporina parenterale più comune in questo gruppo è Cefazolina, cefalessina orale. Sono utilizzati per i processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli, più spesso per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.
  • Secondo. Questo include farmaci Cefuroxime, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanid. Hanno una maggiore attività contro i batteri gram-positivi rispetto alle cefalosporine di prima generazione. Efficace per la polmonite, combinato con macrolidi.
  • Terzo. In questa generazione vengono assegnati antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Sono altamente efficaci nelle malattie causate da batteri Gram-negativi. Utilizzato per infezioni del tratto respiratorio inferiore, intestino, infiammazione del tratto biliare, meningite batterica, gonorrea.
  • Il quarto. I rappresentanti di questa generazione sono gli antibiotici Cefepim, Cefpir. Può colpire le enterobatteriacee resistenti alle cefalosporine di prima generazione.
  • Quinto. Hanno uno spettro di attività degli antibiotici cefalosporinici di quarta generazione. Agiscono su una flora resistente alle penicilline e agli aminoglicosidi. Efficace in questo gruppo di antibiotici sono Ceftobiprol, Zefter.

L'effetto battericida di tali antibiotici è dovuto all'inibizione (inibizione) della sintesi del peptidoglicano, che è la parete principale strutturale dei batteri. Le caratteristiche comuni delle cefalosporine includono quanto segue:

  • buona tolleranza dovuta al numero minimo di effetti collaterali rispetto ad altri antibiotici;
  • alto sinergismo con gli aminoglicosidi (in combinazione con essi, mostrano un effetto maggiore che separatamente);
  • manifestazione di una reazione allergica crociata con altri farmaci beta-lattamici;
  • impatto minimo sulla microflora intestinale (bifidobatteri e lattobacilli).

Cefalosporine di terza generazione

Questo gruppo di cefalosporine, a differenza delle due generazioni precedenti, ha uno spettro d'azione più ampio. Un'altra caratteristica è un'emivita più lunga, grazie alla quale il farmaco può essere assunto solo una volta al giorno. I vantaggi includono la capacità delle cefalosporine di terza generazione di superare la barriera emato-encefalica. Per questo motivo, sono efficaci contro le lesioni batteriche e infiammatorie del sistema nervoso. L'elenco delle indicazioni per l'uso delle cefalosporine di terza generazione comprende le seguenti malattie:

  • meningite di natura batterica;
  • infezioni intestinali;
  • gonorrea;
  • cistite, pielonefrite, pielite;
  • bronchite, polmonite e altre infezioni del tratto respiratorio inferiore;
  • infiammazione del tratto biliare;
  • shigillosis;
  • tifo;
  • colera;
  • otite.

Cefalosporine di 3a generazione in compresse

Le forme orali di antibiotici sono convenienti da usare e possono essere utilizzate per la terapia complessa a casa per le infezioni di eziologia batterica. Le cefalosporine orali sono spesso prescritte in un regime di terapia graduale. In questo caso, gli antibiotici vengono prima somministrati per via parenterale, quindi passano a forme che vengono assunte per via orale. Quindi, le cefalosporine orali in compresse sono rappresentate dai seguenti farmaci:

Cefix

Il principio attivo di questo farmaco è il cefixime triidrato. L'antibiotico è presentato sotto forma di capsule con un dosaggio di 200 mg e 400 mg, una sospensione con un dosaggio di 100 mg. Il prezzo del primo è di 350 rubli, il secondo è di 100-200 rubli. Cefixime è usato per malattie di natura infettiva e infiammatoria causate da pneumococchi e streptococchi pirrolidonil peptidasi:

  • bronchite acuta;
  • infezioni intestinali acute;
  • polmonite acuta;
  • otite media;
  • ricadute di bronchite cronica;
  • faringite, sinusite, tonsillite;
  • infezioni del tratto urinario non complicate.

Le capsule di Cefixim sono assunte ai pasti. Sono ammessi per pazienti di età superiore ai 12 anni. Viene mostrato un dosaggio di 400 mg di Cefixima al giorno. Il trattamento si basa sull'infezione e sulla sua gravità. Ai bambini da sei mesi a 12 anni viene prescritta Cefixime sotto forma di sospensione: 8 mg / kg di peso corporeo 1 volta o 4 mg / kg 2 volte al giorno. Indipendentemente dalla forma di rilascio, Cefix è vietato in caso di allergia agli antibiotici del gruppo cefalosporine. Dopo aver assunto il farmaco, tali reazioni collaterali possono svilupparsi:

  • diarrea;
  • flatulenza;
  • dispepsia;
  • nausea;
  • mal di stomaco;
  • eruzioni cutanee;
  • orticaria;
  • prurito;
  • mal di testa;
  • vertigini;
  • leucopenia;
  • trombocitopenia.

Cefodox

L'effetto battericida di questo antibiotico è dovuto alla composizione di cefpodoxima. La forma di rilascio di questo farmaco è compresse e polvere. Le sospensioni sono preparate da quest'ultimo. Indipendentemente dal modulo di rilascio, Cefodox è usato per trattare:

  • pielonefrite, cistite lieve o moderata;
  • tonsillite, faringite, laringite, sinusite, otite media;
  • polmonite, bronchite;
  • uretrite, proctite, cervicite gonococcica;
  • lesioni infettive della pelle, delle articolazioni, delle ossa e dei tessuti molli.

L'uso di Cefodox non è praticato nelle persone con ipersensibilità alla composizione del farmaco. Sotto forma di compresse, l'antibiotico non è prescritto per i bambini di età inferiore ai 12 anni, sotto forma di sospensione - fino a 5 mesi di età, con intolleranza al galattosio, sindrome da malassorbimento, deficit di lattasi. Il dosaggio di Cefodox è determinato come segue:

  • 200-400 mg al giorno - per pazienti di età superiore a 12 anni (dose media);
  • 200 mg - per malattie infettive del sistema respiratorio e genito-urinario;
  • 400 mg - per bronchite o polmonite.

Il corso della terapia continua come prescritto dal medico. La sua durata media dipende dal decorso della malattia ed è stabilita da uno specialista. Il prezzo del farmaco è di circa 350-400 rubli. L'elenco degli effetti collaterali di Cefodox comprende i seguenti sintomi:

  • eruzione cutanea;
  • prurito della pelle;
  • mal di testa;
  • diarrea;
  • vomito, nausea;
  • eosinofilia;
  • un aumento dei livelli plasmatici di creatinina e urea;
  • violazione di trombocitopoiesi e leucocitopoiesi.

Panzef

Questo rappresentante delle cefalosporine di terza generazione si basa sul cefexime. Puoi comprare Pancef sotto forma di compresse e granuli. Sono indicati per il trattamento di malattie infettive di vari sistemi corporei:

  • Urinario. Pancef è efficace per l'uretrite e la cervicite gonococciche.
  • Respiratorio. Questo antibiotico è indicato per bronchite acuta e cronica, tracheite, polmonite.
  • Organi ENT. Pancef è prescritto per otite media, faringite, sinusite infettiva, tonsillite.

Le controindicazioni per questo farmaco includono la sensibilità alle penicilline e cefalosporine, agli anziani e fino a sei mesi di età. Il dosaggio viene determinato tenendo conto dei seguenti principi:

  • 8 mg / kg 1 volta o 4 mg / kg 2 volte al giorno - per pazienti di età superiore ai 12 anni;
  • 400 mg - il massimo del farmaco al giorno;
  • 400 mg per 7-10 giorni, 1 volta al giorno - per la gonorrea senza complicazioni.

I bambini di età inferiore a 12 anni sono invitati a somministrare Panzef sotto forma di sospensione. Il dosaggio è determinato dal pediatra, tenendo conto dell'età del piccolo paziente:

  • 8 mg / kg 1 volta o 4 mg / kg 2 volte al giorno (6-12 ml di sospensione) - per bambini di 5-15 anni;
  • 5 ml di sospensione - per bambini dai 2 ai 4 anni;
  • 2,5-4 ml di sospensione - per bambini da 6 mesi a un anno.

Il costo di 6 compresse di Pancef da 400 mg è di 350 rubli, 5 ml di sospensione è di 550 rubli. Gli effetti collaterali del farmaco compaiono più spesso nel tratto digestivo, ma ci sono altre reazioni:

  • anoressia;
  • disbiosi;
  • vertigini;
  • febbre;
  • flatulenza;
  • nausea;
  • disbiosi;
  • vomito;
  • ittero;
  • bocca asciutta;
  • iperbilirubinemia;
  • glossite;
  • stomatite;
  • nefrite;
  • iperemia della pelle;
  • eosinofilia;
  • orticaria.

Spectraceph

La cefalosporina Spectracef di terza generazione esiste solo in forma di compresse. Il suo principio attivo è cefditoren alla dose di 200 mg o 400 mg. I microrganismi che causano tali patologie sono sensibili a questa sostanza:

  • Malattie del tratto respiratorio superiore, tra cui sinusite acuta e tonsillofaringite.
  • Infezioni semplici del grasso sottocutaneo e della pelle, tra cui impetigine, ascesso, follicolite, ferite infette, furunculosi.
  • Infezioni del tratto respiratorio inferiore come polmonite acquisita in comunità. Ciò include anche periodi di recidiva di bronchite cronica..

Devi prendere Spectracef con un liquido, e meglio dopo un pasto. La dose raccomandata è determinata dal tipo di infezione e dalla sua gravità:

  • 200 mg ogni 12 ore per 5 giorni - con esacerbazione della bronchite;
  • 200 mg ogni 12 ore per 10 giorni - per infezioni della pelle, sinusite, faringotonsillite;
  • 200 mg ogni 12 ore per 4-5 giorni - per polmonite acquisita in comunità.

Rispetto ad altre cefalosporine, Spectracef ha un costo più elevato - 1300-1500 rubli. È meglio chiarire l'elenco degli effetti collaterali nelle istruzioni dettagliate per il farmaco, poiché sono numerosi. Le controindicazioni per Spectracef includono:

  • allergia ai farmaci costituenti e alle penicilline;
  • bambini sotto i 12 anni;
  • ipersensibilità alle proteine ​​della caseina;
  • insufficienza epatica;
  • allattamento;
  • gravidanza;
  • degenza ospedaliera in emodialisi.

zedex

Una capsula di Cedex contiene 400 mg di ceftibutene diidrato, 1 g di questo preparato in polvere contiene 144 mg di questo ingrediente attivo. Il loro prezzo varia da 500 a 650 rubli. L'elenco delle indicazioni per entrambe le forme di rilascio di farmaci comprende le seguenti malattie:

  • enterite e gastroenterite nei bambini causate da Escherichia coli o ceppi del genere Shigella e Salmonella;
  • otite media;
  • polmonite, bronchite, scarlattina, faringite, sinusite acuta, tonsillite;
  • infezioni del tratto urinario.

Zedex è controindicato in caso di allergia alle penicilline, intolleranza alle cefalosporine, grave insufficienza renale e in pazienti in emodialisi. Limiti di età: la sospensione è consentita da 6 mesi, capsule - da 10 anni. Il dosaggio è determinato come segue:

  • 400 mg ogni giorno - per sinusite acuta e bronchite;
  • 200 mg ogni 12 ore per 10 giorni - con polmonite acquisita in comunità;
  • Sospensione di 9 mg / kg - per bambini da sei mesi a 10 anni.

Il trattamento dura in media 5-10 giorni. Con le lesioni di Streptococcus pyogenes, la terapia dovrebbe durare per almeno 10 giorni. Elenco di possibili reazioni avverse:

  • sonnolenza;
  • dispepsia;
  • anemia;
  • eosinofilia;
  • gastrite;
  • mal di testa;
  • vertigini;
  • convulsioni;
  • orticaria;
  • nausea;
  • trombocitosi;
  • chetonuria;
  • alterazioni del gusto;
  • dolore addominale.

Suprax

Il farmaco Suprax è disponibile sotto forma di compresse dispersibili, cioè solubili in acqua. Ciascuno contiene 400 mg di cefixima. Il costo di 7 compresse è di circa 800 rubli. Elenco delle indicazioni per l'uso di Suprax:

  • gonorrea semplice dell'uretra o della cervice;
  • shigellosi;
  • l'angina è agranulocitica;
  • bronchite acuta;
  • infezioni del tratto urinario;
  • faringite di un decorso acuto;
  • otite media, sinusite, tonsillite.

Non è possibile utilizzare Suprax per colite, insufficienza renale, gravidanza, colite e in età avanzata. Puoi prendere il farmaco indipendentemente dal cibo. La dose giornaliera è calcolata come segue:

  • 400 mg per 1-2 dosi - con un peso corporeo superiore a 50 kg;
  • 200 mg alla volta - con un peso da 25 a 50 kg.

Con la gonorrea, il trattamento dura 1 giorno, con lievi infezioni del sistema genito-urinario - 3–7 giorni, con angina - 1–2 settimane. Per preparare una sospensione, una compressa deve essere frantumata e versata con una piccola quantità di acqua, quindi agitata bene. Elenco degli effetti collaterali su Suprax:

  • nefrite;
  • eruzione cutanea;
  • orticaria;
  • mal di testa;
  • stipsi;
  • vomito;
  • prurito della pelle;
  • nausea;
  • dolore nella regione epigastrica;
  • sanguinamento;
  • disfunzione renale.

Polvere

Per preparare una soluzione iniettabile, le cefalosporine di terza generazione vengono utilizzate in polvere. Quando iniettati per via intramuscolare, i farmaci hanno un effetto più rapido e raramente causano reazioni collaterali, poiché entrano nel corpo bypassando il tratto digestivo. Inoltre, gli antibiotici cefalosporinici in polvere vengono utilizzati per coloro che, a causa delle loro caratteristiche fisiologiche, non possono assumere pillole. Da questa forma di medicina, puoi preparare una sospensione che è più facile da dare ai bambini..

Fortum

Il principio attivo di Fortum è la ceftazidima alla dose di 250, 500, 1000 o 200 mg. Il farmaco viene presentato come una massa bianca in polvere per la preparazione di soluzioni per iniezioni. Il costo di 1 g è di 450 rubli, 0,5 g - 180 rubli. L'elenco delle indicazioni per l'uso di Fortuma comprende infezioni:

  • il tratto respiratorio, comprese le lesioni associate alla fibrosi cistica;
  • Organi ENT;
  • organi del sistema muscolo-scheletrico;
  • tessuto sottocutaneo e pelle;
  • tratto urinario;
  • infezioni da dialisi;
  • in pazienti con immunità soppressa;
  • meningite, batteriemia, peritonite, setticemia, ustioni infette.

Fortum è controindicato in caso di sensibilizzazione a ceftazidima, penicilline e antibiotici del gruppo cefalosporinico di terza generazione. Con cautela, il farmaco è prescritto per le donne in gravidanza e in allattamento, con insufficienza renale e in combinazione con aminoglicosidi. La dose giornaliera è selezionata come segue:

  • il dosaggio al giorno non deve superare i 6 g;
  • agli adulti vengono somministrati 1-6 g, suddivisi in 2-3 dosi;
  • con immunità ridotta e forme gravi di infezione, vengono somministrati 2 g 2-3 volte o 3 g 2 volte;
  • in caso di danno al tratto urinario, vengono iniettati 0,5-1 g 2 volte.

Le reazioni avverse dopo la somministrazione di Fortum possono manifestarsi da quasi tutti i sistemi e gli organi. Più spesso, i pazienti notano:

  • nausea;
  • diarrea;
  • vomito;
  • candidosi delle mucose della bocca e della faringe;
  • dolore addominale;
  • vertigini;
  • febbre;
  • parestesia;
  • tremore;
  • convulsioni;
  • Edema di Quincke;
  • neutropenia;
  • tromboflebite;
  • orticaria;
  • prurito, eruzione cutanea.

Tizim

Questo antibiotico si basa sulla ceftazidima. Una bottiglia di Tizim contiene 1 g del principio attivo indicato. Il prezzo del farmaco è di 300-350 rubli. L'elenco delle malattie per le quali Tizim è efficace comprende le seguenti patologie:

  • sepsi;
  • colangite;
  • peritonite;
  • infezioni di ossa, pelle, articolazioni, tessuti molli;
  • pielonefrite;
  • ustioni e ferite infette;
  • infezioni causate da emodialisi e dialisi peritoneale.

Il dosaggio viene fissato individualmente per ciascun paziente, tenendo conto della localizzazione e della gravità della malattia. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa nei seguenti dosaggi:

  • 0,52 g ogni 8-12 ore - per adulti;
  • 30-50 mg per 1 kg di peso corporeo 2-3 volte al giorno - per bambini da 1 mese a 12 anni;
  • 30 mg / kg / giorno Con un intervallo di 12 ore - per bambini di età inferiore a 1 mese.

È consentito immettere un massimo di 6 g di Tizim al giorno. Una controindicazione all'uso di questo farmaco è l'elevata sensibilità alla ceftazidima. I potenziali effetti collaterali includono:

  • nausea;
  • epatite;
  • ittero colestatico;
  • eosinofilia;
  • diarrea;
  • ipoprotrombinemia;
  • nefrite interstiziale;
  • candidosi;
  • flebite;
  • indolenzimento nel sito di iniezione.

Interazioni farmacologiche

Quando si usano cefalosporine di 3 generazioni mentre si beve alcol, c'è un alto rischio di sviluppare un effetto simile al disulfiram. Questa deviazione è simile allo stato del corpo con avvelenamento da alcol etilico. In questo contesto, il paziente sviluppa un'avversione per l'alcol. L'effetto persiste per diversi giorni dopo l'interruzione delle cefalosporine. Il pericolo nel possibile sviluppo di ipoprotrombinemia è una maggiore tendenza al sanguinamento. Interazione di cefalosporine con farmaci:

  • l'uso concomitante di antiacidi riduce l'efficacia della terapia antibiotica;
  • l'associazione con i diuretici dell'ansa non è consentita a causa del rischio di effetti nefrotossici;
  • l'associazione con trombolitici, anticoagulanti e agenti antipiastrinici non è raccomandata a causa della maggiore probabilità di sanguinamento intestinale.

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Cefalosporine: caratteristiche e classificazione degli antibiotici

Per le malattie causate da microrganismi patogeni, vengono utilizzati batteri, speciali farmaci antibatterici. Una delle classi di antibiotici sono le cefalosporine. Questo è un grande gruppo di farmaci volti a distruggere la struttura cellulare dei batteri e la loro morte. Controlla la classificazione dei medicinali, le loro caratteristiche d'uso.

Antibiotici del gruppo cefalosporine

Le cefalosporine appartengono al gruppo di antibiotici β-lattamici, nella struttura chimica di cui viene isolato l'acido 7-aminocefalosporico. Rispetto alle penicilline, questi farmaci mostrano una maggiore resistenza alle β-lattamasi - enzimi prodotti dai microrganismi. La prima generazione di antibiotici non ha piena resistenza agli enzimi, non mostra un'alta resistenza ai lattasi plasmidi, quindi vengono distrutti dagli enzimi dei batteri gram-negativi.

Per la stabilità dei farmaci antibatterici, ampliando lo spettro dell'azione battericida in relazione agli enterococchi e alla listeria, sono stati creati numerosi derivati ​​sintetici. Inoltre, vengono isolati i preparati combinati a base di cefalosporine, dove vengono combinati con inibitori di enzimi distruttivi, ad esempio Sulperazon.

Farmacocinetica e caratteristiche delle cefalosporine

Ci sono cefalosporine parenterali e orali. Entrambe le specie hanno un effetto battericida, che si manifesta in un danno alle pareti cellulari dei batteri, sopprimendo la sintesi dello strato peptidoglicano. I farmaci portano alla morte di microrganismi e al rilascio di enzimi autolitici. Solo uno dei componenti attivi di questa serie è assorbito nel tratto gastrointestinale: la cefalossina. Il resto degli antibiotici non viene assorbito, ma porta a grave irritazione delle mucose.

La cefalessina viene rapidamente assorbita, raggiungendo la massima concentrazione nel sangue e nei polmoni dopo mezz'ora nei neonati e dopo un'ora e mezza nei pazienti adulti. Con la somministrazione parenterale, il livello del componente attivo è più alto, quindi la concentrazione raggiunge un massimo dopo mezz'ora. I principi attivi si legano alle proteine ​​plasmatiche del sangue del 10-90%, penetrano nei tessuti e hanno biodisponibilità diversa.

I farmaci cefalosporinici di prima e seconda generazione attraversano debolmente la barriera emato-encefalica, quindi non devono essere assunti con meningite a causa del sinergismo. L'eliminazione dei componenti attivi avviene attraverso i reni. In caso di disfunzione di questi organi, c'è un ritardo nell'eliminazione dei farmaci fino a 10-72 ore. Con la somministrazione ripetuta di farmaci, è possibile il cumulo, che porta a intossicazione.

Classificazione delle cefalosporine

Secondo il metodo di somministrazione, gli antibiotici sono divisi in enterali e parenterali. Per struttura, spettro d'azione e grado di resistenza alle beta-lattamasi, le cefalosporine sono divise in cinque gruppi:

  1. Prima generazione: cefaloridina, cefalotina, cefalossina, cefazolina, cefadroxil.
  2. Secondo: cefuroxima, cefmetazolo, cefoxitina, cefamandol, cefotiam.
  3. Terzo: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Quarto: cefpirome, cefepime.
  5. Quinto: ceftobiprol, ceftarolina, ceftolosan.

Cefalosporine di prima generazione

Gli antibiotici di prima generazione vengono utilizzati in chirurgia per prevenire complicazioni che si verificano dopo e durante interventi chirurgici o interventi. Il loro uso è giustificato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli. Le medicine sono inefficaci per le lesioni del tratto urinario e degli organi respiratori superiori. Sono attivi nel trattamento di malattie causate da streptococco, stafilococco, gonococco, hanno una buona biodisponibilità, ma non creano le massime concentrazioni plasmatiche.

Gli agenti più famosi del gruppo sono Cefamezin e Kefzol. Contengono cefazolina, che raggiunge rapidamente l'area interessata. Livelli regolari di cefalosporina sono raggiunti con somministrazione parenterale ripetuta ogni otto ore. Le indicazioni per l'uso di droghe sono danni a articolazioni, ossa, pelle. Oggi, le medicine non sono così popolari perché sono state create medicine più moderne per il trattamento delle infezioni intra-addominali..

Seconda generazione

Le cefalosporine di seconda generazione sono efficaci contro la polmonite acquisita in comunità in combinazione con macrolidi e sono un'alternativa alle penicilline sostituite dagli inibitori. I farmaci popolari in questa categoria includono Cefuroxime e Cefoxitin, che sono raccomandati per il trattamento di otite media, sinusite acuta, ma non per il trattamento delle lesioni del sistema nervoso e delle meningi.

Le medicine sono indicate per la profilassi antibiotica preoperatoria e il supporto medico delle operazioni chirurgiche. Sono usati per trattare malattie infiammatorie non gravi della pelle e dei tessuti molli e sono usati in modo completo come terapia per le infezioni del tratto urinario. Un altro farmaco, Cefaclor, è efficace nel trattamento dell'infiammazione ossea e articolare. Le medicine Kimacef e Zinacef sono attive contro proteine ​​gram-negative, Klebsiella, streptococchi, stafilococchi. La sospensione Zeklor può essere utilizzata dai bambini, ha un sapore gradevole.

Terza generazione

Le cefalosporine di 3 generazioni sono indicate per il trattamento della meningite di natura batterica, gonorrea, malattie infettive del tratto respiratorio inferiore, infezioni intestinali, infiammazione del tratto biliare, shigellosi. I farmaci ben superano la barriera emato-encefalica, vengono utilizzati per lesioni infiammatorie del sistema nervoso, infiammazione cronica.

I farmaci del gruppo includono Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Sono adatti a pazienti con insufficienza renale. Il cefoperazone è l'unico agente sostituito dagli inibitori; contiene beta-lattamasi sulbactam. È efficace per i processi anaerobici, le malattie della piccola pelvi e della cavità addominale.

Gli antibiotici di questa generazione sono combinati con metronidazolo per il trattamento di infezioni pelviche, sepsi, infezioni delle ossa, pelle, grasso sottocutaneo. Possono essere prescritti per la febbre neutropenica. Per una maggiore efficacia, le cefalosporine di terza generazione sono prescritte in combinazione con gli aminoglicosidi di seconda generazione. Non adatto alla terapia neonatale.

Quarta generazione

Le cefalosporine della 4a generazione sono caratterizzate da un alto grado di resistenza, sono più efficaci contro cocchi gram-positivi, enterococchi, enterobatteri e Pseudomonas aeruginosa. I mezzi popolari di questa serie sono Imipenem e Azaktam. Le indicazioni per il loro uso sono polmonite nosocomiale, infezioni pelviche in combinazione con metronidazolo, febbre neutropenica, sepsi.

Imipenem è usato per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. I suoi vantaggi includono il fatto che non ha un effetto anticonvulsivante e quindi può essere usato per trattare la meningite. L'azactam ha un effetto battericida, può causare effetti collaterali sotto forma di epatite, ittero, flebite, neurotossicità. Il farmaco funge da eccellente alternativa agli aminoglicosidi.

Quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione coprono l'intero spettro di attività della quarta, oltre a influenzare ulteriormente la flora resistente alla penicillina. I farmaci noti del gruppo sono Ceftobiprol e Zefter, che mostrano un'alta attività contro lo Staphylococcus aureus, sono usati nel trattamento delle infezioni del piede diabetico senza concomitante osteomielite..

Zinforo è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, con complicate infezioni della pelle e dei tessuti molli. Può causare effetti collaterali come diarrea, nausea, mal di testa e prurito. Ceftobiprol è disponibile sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione per infusione. Secondo le istruzioni, viene sciolto in soluzione salina, soluzione di glucosio o acqua. Il farmaco non è prescritto fino all'età di 18 anni, con una storia di convulsioni convulsive, epilessia, insufficienza renale.

Compatibilità con droghe e alcol

Le cefalosporine sono incompatibili con l'alcol a causa dell'inibizione dell'aldeide deidrogenasi, delle reazioni simili al disulfiram e dell'effetto antabuse. Questo effetto persiste per diversi giorni dopo l'interruzione del farmaco; se non si segue la regola di non associarsi all'etanolo, si può verificare ipotrombinemia. Controindicazioni per l'uso di medicinali sono gravi allergie ai componenti della composizione.

Ceftriaxone è vietato nei neonati a causa del rischio di iperbilirubinemia. Con cautela, vengono prescritti farmaci in caso di funzionalità epatica e renale compromessa, con anamnesi di ipersensibilità. Quando si prescrive un dosaggio per i bambini, vengono utilizzate tariffe ridotte. Ciò è dovuto al basso peso corporeo dei bambini e alla maggiore digeribilità dei componenti attivi..

L'interazione farmacologica dei medicinali della serie cefalosporina è limitata: non sono combinati con anticoagulanti, trombolitici e agenti antipiastrinici a causa di un aumentato rischio di sanguinamento intestinale. La combinazione di farmaci con antiacidi è indesiderabile a causa di una riduzione dell'efficacia della terapia antibiotica. La combinazione di cefalosporine con diuretici dell'ansa è vietata a causa del rischio di nefrotossicità.

Circa il 10% dei pazienti mostra una maggiore sensibilità alle cefalosporine. Ciò porta alla comparsa di effetti collaterali: reazioni allergiche, malfunzionamento dei reni, disturbi dispeptici, colite pseudomembranosa. Con la somministrazione endovenosa di soluzioni, sono possibili ipertermia, mialgia e tosse parossistica. L'ultima generazione di farmaci può causare emorragie inibendo la crescita della microflora responsabile della produzione di vitamina K. Altri effetti collaterali:

  • disbiosi intestinale;
  • candidosi della cavità orale, vagina;
  • eosinofilia;
  • leucopenia, neutropenia;
  • flebite;
  • perversione del gusto;
  • Edema di Quincke, shock anafilattico;
  • reazioni broncospastiche;
  • malattia da siero;
  • eritema multiforme;
  • anemia emolitica.

Sottigliezze di ricezione a seconda dell'età

Ceftriaxone non è prescritto per i pazienti con infezioni del tratto biliare, per i neonati. La maggior parte dei farmaci dalla prima alla quarta generazione sono adatti alle donne durante la gravidanza senza limitazione del rischio, non causano un effetto terratogeno. Le cefalosporine di quinta generazione sono prescritte per le donne in gravidanza con un equilibrio tra benefici per la madre e rischio per il bambino. Le cefalosporine per i bambini di qualsiasi generazione sono vietate durante l'allattamento a causa dello sviluppo di disbiosi nella bocca e nell'intestino del bambino.

Cefipim è prescritto dall'età di due mesi, Cefixim - da sei mesi. Per i pazienti anziani, la funzione dei reni e del fegato viene esaminata in via preliminare, il sangue viene donato per analisi biochimiche. Sulla base dei dati ottenuti, il dosaggio delle cefalosporine viene adeguato. Ciò è necessario a causa del rallentamento legato all'età nell'escrezione dei componenti attivi dei farmaci. Con la patologia epatica, anche il dosaggio viene ridotto, durante il trattamento vengono monitorati i test di funzionalità epatica.

Nomi di antibiotici cefalosporinici

Una delle classi più comuni di farmaci antibatterici sono le cefalosporine. Con il loro meccanismo d'azione, appartengono agli inibitori della sintesi delle pareti cellulari e hanno un potente effetto battericida. Insieme a penicilline, carbapenem e monobactam, formano un gruppo di antibiotici beta-lattamici.

A causa dell'ampio spettro d'azione, alta attività, bassa tossicità e buona tolleranza del paziente, questi medicinali sono i principali nella frequenza delle prescrizioni per il trattamento dei pazienti ricoverati e rappresentano circa l'85% del volume totale di agenti antibatterici..

L'elenco dei farmaci per comodità è presentato da cinque gruppi di generazioni.

Parenterale o intramuscolare (di seguito IM):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin salt salt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Orale, ad es. moduli per somministrazione orale, in compresse o sotto forma di sospensioni (di seguito trans.):

  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).
  • Cefuroxime-axetil (Zinnat).
  • cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidime (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazone, Sulcef).
  • Cefditoren (Spectracef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zefter).
  • Ceftarolina (Zinforo).

La tabella seguente mostra l'efficacia delle cefalosfere. in relazione a batteri noti da - (resistenza dei microrganismi all'azione del farmaco) a ++++ (eff. massimo).

batterigenerazioni
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
anaerobi-+/-
Funzionano solo Cefoxitin e Cefotetan *
+++
AppuntiNon assegnato a MRSA, entero-, meningo- e gonococchi, listeria, ceppi che producono beta-lattamasi e Pseudomonas aeruginosa.Non efficace contro Pseudomonas aeruginosa, seratia, la maggior parte degli anaerobi, morganella.Non influenza la B.fragilis (anaerobi).Efficace anche contro i ceppi resistenti alla penicillina.

* Antibiotici del gruppo cefalosporinici, nomi (con attività anaerobica): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + tutti i rappresentanti della terza, quarta e quinta generazione.

Continua a leggere: benefici e rischi di antibiotici per il corpo

Nel 1945, il professore italiano Giuseppe Brotzu, mentre studiava la capacità delle acque reflue di auto-purificarsi, isolò un ceppo di un fungo in grado di produrre sostanze che inibiscono la crescita e la riproduzione della flora gram-positiva e gram-negativa. Durante ulteriori ricerche, il farmaco proveniente dalla cultura di Cephalosporium acremonium è stato testato su pazienti con forme gravi di febbre tifoide, che hanno portato a una rapida dinamica positiva della malattia e ad un rapido recupero dei pazienti..

Il primo antibiotico della serie cefalosporina, la cefalotina, è stato creato nel 1964 dalla società farmaceutica americana Eli Lilly.

La fonte per ottenere era la cefalosporina C, un produttore naturale di muffe e una fonte di acido 7-aminocefalosporico. Nella pratica medica vengono utilizzati antibiotici semisintetici, ottenuti per acilazione nel gruppo amminico di 7-ACC..

Nel 1971 fu sintetizzata la cefalina, che divenne il principale farmaco antibatterico per un intero decennio.

La cefuroxima, ottenuta nel 1977, divenne la prima droga e l'antenata della seconda generazione. L'antibiotico più comunemente usato nella pratica medica, il ceftriaxone, è stato creato nel 1982, è attivamente utilizzato e "non si arrende" fino ad oggi.

Una svolta nel trattamento di Pseudomonas aeruginosa può essere definita la ricevuta nel 1983 di Ceftazidime.

Nonostante la presenza di somiglianza nella struttura con le penicilline, che determina un meccanismo simile di azione antibatterica e la presenza di allergie crociate, le cefalosporine hanno un ampio spettro di influenza sulla flora patogena, elevata resistenza all'azione delle beta-lattamasi (enzimi di origine batterica che distruggono la struttura di un agente antimicrobico con un ciclo beta-lattamico).

La sintesi di questi enzimi determina la resistenza naturale dei microrganismi alle penicilline e alle cefalosporine..

Tutti i medicinali di questa classe sono diversi:

  • effetto battericida sui patogeni;
  • facile tolleranza e un numero relativamente basso di reazioni avverse rispetto ad altri agenti antimicrobici;
  • la presenza di reazioni allergiche crociate con altri beta-lattamici;
  • alto sinergismo con gli aminoglicosidi;
  • disturbo minimo della microflora intestinale.

Il vantaggio delle cefalosporine è anche una buona biodisponibilità. Gli antibiotici della serie cefalosporina in compresse hanno un alto grado di assimilazione nel tratto digestivo. L'assorbimento dei fondi aumenta se consumato durante o immediatamente dopo un pasto (ad eccezione di Cefaclor). Le cefalosporine parenterali sono efficaci con entrambe le vie di somministrazione i / v e i / m. Hanno un alto indice di distribuzione nei tessuti e negli organi interni. Le massime concentrazioni di farmaci si creano nelle strutture di polmoni, reni e fegato..

Ceftriaxone e cefoperazone forniscono alti livelli di farmaco nella bile. La presenza di una doppia via di escrezione (fegato e reni) consente loro di essere efficacemente utilizzati in pazienti con insufficienza renale acuta o cronica.

Cefotaxima, cefepime, ceftazidima e ceftriaxone sono in grado di attraversare la barriera emato-encefalica, creando livelli clinicamente significativi nel liquido cerebrospinale e sono indicati per l'infiammazione del rivestimento del cervello.

Le medicine con un meccanismo di azione battericida sono più attive contro gli organismi nelle fasi di crescita e riproduzione. Poiché la parete dell'organismo microbico è formata da un peptidoglicano ad alto polimero, agiscono a livello di sintesi dei suoi monomeri e interrompono la sintesi di ponti polipeptidici incrociati. Tuttavia, a causa della specificità biologica dell'agente patogeno, sono possibili diverse nuove strutture e modalità di funzionamento tra diverse specie e classi..

Il micoplasma e i protozoi non contengono una membrana e alcuni tipi di funghi contengono una parete chitinosa. Come conseguenza di questa struttura specifica, i gruppi elencati di agenti patogeni non sono sensibili all'azione dei beta-lattamici.

La resistenza naturale dei veri virus agli agenti antimicrobici è dovuta all'assenza di un bersaglio molecolare (parete, membrana) per la loro azione.

Oltre al naturale, grazie alle specifiche caratteristiche morfofisiologiche della specie, è possibile acquisire resistenza.

Il motivo più significativo per la formazione della tolleranza è la terapia antibiotica irrazionale.

Auto-prescrizione caotica e irragionevole di farmaci, frequente annullamento con il passaggio a un altro rimedio, l'uso di un farmaco con brevi periodi di tempo, violazione e sottovalutazione dei dosaggi prescritti nelle istruzioni, nonché il ritiro prematuro dell'antibiotico - portano alla comparsa di mutazioni e alla comparsa di ceppi resistenti che non rispondono ai regimi classici trattamento.

Studi clinici hanno dimostrato che lunghi intervalli di tempo tra le prescrizioni di antibiotici ripristinano completamente la sensibilità dei batteri ai suoi effetti..

Mutazione e allevamento

  • Resistenza rapida, tipo streptomicina. Si sviluppa in macrolidi, rifampicina, acido nalidixico.
  • Tipo di penicillina lento. Specifico per cefalosporine, penicilline, tetracicline, sulfamidici, aminoglicosidi.

Meccanismo di trasmissione

I batteri producono enzimi che inattivano i farmaci chemioterapici. La sintesi di beta-lattamasi da parte dei microrganismi distrugge la struttura del farmaco, causando resistenza alle penicilline (più spesso) e alle cefalosporine (meno spesso).

Molto spesso, la resistenza è tipica per:

  • stafilococco e enterococchi;
  • colibacillo;
  • Klebsiella;
  • micobatterio tubercolosi;
  • Shigella;
  • pseudomonas.
  • streptococchi e pneumococchi;
  • infezione da meningococco;
  • salmonella.

Prima generazione

Al momento è utilizzato nella pratica chirurgica per la prevenzione delle complicanze operative e postoperatorie. È usato per i processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli.

Non efficace per le infezioni delle vie urinarie e delle vie respiratorie superiori. Utilizzato nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica. Hanno una buona biodisponibilità, ma non creano alte concentrazioni clinicamente significative nel sangue e negli organi interni.

Efficace nei pazienti con peneumonia non ospedaliera, ben combinato con macrolidi. Sono una buona alternativa alle penicilline protette dagli inibitori.

  1. Consigliato per il trattamento dell'otite media e della sinusite acuta.
  2. Non utilizzato per danni al sistema nervoso e alle meningi.
  3. Utilizzato per la profilassi antibiotica preoperatoria e la copertura medica per la chirurgia.
  4. È prescritto per lievi malattie infiammatorie della pelle e dei tessuti molli.
  5. Fa parte del complesso trattamento delle infezioni del tratto urinario.

Viene spesso utilizzata la terapia sequenziale, con somministrazione parenterale di Cefuroxime sodico, seguita da un passaggio alla somministrazione orale di Cefuroxime axetil.

Non è prescritto per l'otite media acuta, a causa delle basse concentrazioni nel fluido dell'ambiente. orecchio. Efficace per il trattamento di processi infettivi e infiammatori di ossa e articolazioni.

Utilizzato per meningite batterica, gonorrea, malattie infettive del tratto respiratorio inferiore, infezioni intestinali e infiammazione del tratto biliare.

Superano bene la barriera emato-encefalica, possono essere utilizzati per lesioni infiammatorie e batteriche del sistema nervoso.

Sono i farmaci di scelta per il trattamento di pazienti con insufficienza renale. Escreto attraverso i reni e il fegato. Le modifiche e gli aggiustamenti della dose sono necessari solo per insufficienza renale ed epatica combinata.

Il cefoperazone praticamente non attraversa la barriera emato-encefalica, quindi non viene utilizzato per la meningite.

Leggi avanti: Selezione di analoghi del ceftriaxone in varie forme di rilascio

È l'unica cefalosporina protetta dagli inibitori.

È costituito da una combinazione di cefoperazone con un inibitore della beta-lattamasi sulbactam.

È efficace per i processi anaerobici, può essere prescritto come terapia monocomponente per le malattie infiammatorie del bacino e della cavità addominale. Inoltre, è attivamente utilizzato per le infezioni ospedaliere di grado grave, indipendentemente dalla localizzazione.

Le cefalosporine di antibiotici funzionano bene con il metronidazolo per il trattamento delle infezioni intra-addominali e pelviche. Sono i farmaci di scelta per inf gravi e complicate. tratto urinario. Sono utilizzati per sepsi, lesioni infettive del tessuto osseo, pelle e grasso sottocutaneo.

Prescritto per la febbre neutropenica.

Copre l'intero spettro di attività del 4 ° e agisce sulla flora resistente alla penicillina e sull'MRSA.

  • sotto i 18 anni;
  • pazienti con una storia di convulsioni, epilessia e insufficienza renale.

Ceftobiprol (Zefter) è il trattamento più efficace per le infezioni del piede diabetico.

Amministrazione parenterale

Utilizzato in / in e in / m introduzione.

NomeCalcolo per adultiDosaggi di antibiotici cefalosporinici per bambini
(la colonna è indicata sulla base di mg / kg al giorno)
cefazolinaÈ prescritto al ritmo di 2,0-6,0 g / giorno per tre iniezioni.
A scopo profilattico, nominare 1-2 g un'ora prima dell'inizio dell'intervento.
50-100, dividendo per 2-3 volte.
Cefuroxime2,25-4,5 g al giorno, in 3 applicazioni.50-100 per 2 rubli.
cefotaxime3,0-8,0 g per 3 volte.

Per la meningite fino a 16 g in sei iniezioni. Per la gonorrea, 0,5 g per via intramuscolare, una volta.

40 a 100 in due amministrazioni.

Meningite - 100 per 2 rubli Non più di 4,0 g al giorno.

ceftriaxone1 g ogni 12 ore.

Meningite - 2 g ogni dodici ore Gonorrea - 0,25 g una volta.

Per il trattamento dell'otite media acuta, viene utilizzata una dose di 50, in tre iniezioni. non superiore a 1 g alla volta.
ceftazidime3,0-6,0 g in 2 amministrazioni30-100 alla volta.
Per meningite 0,2 g per due iniezioni.
CefoperazoneDa 4 a 12 g in 2-4 introduzioni.50-100 tre volte.
Cefepim2,0-4,0 g per 2 volte.All'età di oltre due mesi, usi 50, dividendo in tre iniezioni.
Cefoperazone / sulbactam4,0-8,0 g per 2 iniezioni.40-80 in tre applicazioni.
Ceftobiprol500 mg ogni otto ore come infusione endovenosa di 120 minuti.-

Effetti collaterali e combinazioni di farmaci

  1. La prescrizione di antiacidi riduce significativamente l'efficacia della terapia antibiotica..
  2. Non è consigliabile combinare cefalosporine con anticoagulanti e agenti antipiastrinici, trombolitici - questo aumenta il rischio di sanguinamento intestinale.
  3. Non combinare con diuretici dell'ansa, a causa del rischio di effetti nefrotossici.
  4. Il cefoperazone ha un alto rischio di un effetto simile al disulfiram con il consumo di alcol. Persiste fino a diversi giorni dopo il completo ritiro del farmaco. Può causare ipoprotrombinemia.

Di norma, ben tollerato dai pazienti, tuttavia, si dovrebbe tenere conto dell'alta frequenza di reazioni allergiche crociate con penicilline.

I disturbi dispeptici sono più comuni, raramente colite pseudomembranosa.

Possibile: disbiosi intestinale, candidosi orale e vaginale, aumento transitorio delle transaminasi epatiche, reazioni ematologiche (ipoprotrombinemia, eosinofilia, leucociti e neutropenia).

Con l'introduzione di Zefter, lo sviluppo della flebite, la perversione del gusto, l'insorgenza di reazioni allergiche: edema di Quincke, shock anafilattico, reazioni broncospastiche, sviluppo di malattia da siero, comparsa di eritema multiforme.

Anemia emolitica meno comune.

Ceftriaxone non è prescritto ai neonati, a causa dell'elevato rischio di sviluppare ittero nucleare (a causa dello spostamento della bilirubina dalla connessione con albumina plasmatica del sangue), non è prescritto a pazienti con infezioni del tratto biliare.

Le cefalosporine 1-4 generazioni sono usate per trattare le donne, durante la gravidanza, senza restrizioni e il rischio di effetti teratogeni.

Quinto: è prescritto nei casi in cui l'effetto positivo per la madre è superiore al possibile rischio per il nascituro. Un po 'di penetrazione nel latte materno, tuttavia, l'appuntamento durante l'allattamento può causare disbiosi della mucosa orale e dell'intestino in un bambino. Inoltre, non è consigliabile utilizzare la quinta generazione, Cefixime, Ceftibuten.
Nei neonati, si raccomandano dosaggi più alti a causa della lenta escrezione renale. È importante ricordare che Cefipim è autorizzato solo dall'età di due mesi e Cefixim dall'età di sei mesi..
Nei pazienti anziani, gli aggiustamenti del dosaggio devono essere effettuati in base ai risultati dei test di funzionalità renale e degli esami del sangue biochimici. Ciò è dovuto al rallentamento legato all'età nell'escrezione delle cefalosporine.

Con la patologia della funzionalità epatica, è necessario ridurre i dosaggi utilizzati e controllare i test di funzionalità epatica (ALAT, ASAT, test del timolo, livello di bilirubina totale, diretta e indiretta).

L'articolo è stato preparato da un medico di malattie infettive
Chernenko A. L.

Leggi il prossimo: Tutto sulla moderna classificazione degli antibiotici

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Gli antibiotici della serie cefalosporina sono farmaci altamente efficaci. Sono stati scoperti a metà del secolo scorso, ma negli ultimi anni sono stati sviluppati nuovi strumenti. Ci sono state cinque generazioni di tali antibiotici. Le più comuni sono le cefalosporine sotto forma di pillole, che funzionano bene con varie infezioni e possono essere ben tollerate anche dai bambini piccoli. Sono facili da usare e spesso i medici li prescrivono per il trattamento di malattie infettive..

La storia della comparsa di cefalosporine

Negli anni '40 del secolo scorso, lo scienziato italiano Brodzu, che studiava i patogeni del tifo, scoprì un fungo che possedeva attività antibatterica. È stato trovato per essere abbastanza efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Successivamente, questi scienziati hanno isolato una sostanza da questo fungo, chiamato cefalosporina, sulla base della quale sono stati creati farmaci antibatterici, combinati in un gruppo di cefalosporine. A causa della loro resistenza alla penicillinasi, hanno iniziato a essere utilizzati nei casi in cui la penicillina si è rivelata inefficace. La cefaloridina è diventata la prima droga di antibiotici cefalosporinici.

Oggi ci sono già cinque generazioni di cefalosporine, che hanno combinato più di 50 farmaci. Inoltre, sono stati creati farmaci semi-sintetici che sono più stabili e hanno un ampio spettro di azione..

L'azione degli antibiotici cefalosporinici

L'effetto antibatterico delle cefalosporine è dovuto alla loro capacità di distruggere gli enzimi che formano la base della membrana cellulare batterica. Mostrano la loro attività esclusivamente contro i microrganismi che crescono e si moltiplicano..

La prima e la seconda generazione di farmaci hanno dimostrato la loro efficacia contro le infezioni da streptococco e stafilococco, ma sono state distrutte dall'azione delle beta-lattamasi, che producono batteri gram-negativi. Le ultime generazioni di antibiotici cefalosporinici hanno dimostrato di essere più resistenti e vengono utilizzate per varie infezioni, ma hanno dimostrato la loro inefficacia contro streptococchi e stafilococchi.

Le cefalosporine sono divise in gruppi secondo vari criteri: efficacia, spettro d'azione, via di somministrazione. Ma il più comune è la classificazione per generazioni. Consideriamo più in dettaglio l'elenco dei farmaci cefalosporinici e il loro scopo.

Farmaci di 1a generazione

Il farmaco più popolare è la cefazolina, che viene utilizzata contro stafilococchi, streptococchi e gonococchi. Entra nella zona interessata dalla somministrazione parenterale e la massima concentrazione del principio attivo si ottiene se il farmaco viene somministrato tre volte al giorno. L'indicazione per l'uso di Cefazolin è l'effetto negativo di stafilococchi e streptococchi su articolazioni, tessuti molli, pelle, ossa.

È necessario prestare attenzione al fatto che relativamente recentemente questo farmaco è stato ampiamente utilizzato per trattare un gran numero di malattie infettive. Ma con l'avvento delle più moderne medicine di 3-4 generazioni, non è stato più prescritto per il trattamento delle infezioni intra-addominali..

Farmaci di seconda generazione

Gli antibiotici della serie cefalosporina di seconda generazione sono caratterizzati da una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Medicinali come Zinacef, Kimacef sono attivi contro:

  • infezioni causate da stafilococchi e streptococchi;
  • batteri Gram-negativi.

La cefuroxima è un farmaco non attivo contro la morganella, lo Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei microrganismi anaerobici e delle provvidenze. Come risultato della somministrazione parenterale, penetra nella maggior parte dei tessuti e degli organi, a causa della quale l'antibiotico viene utilizzato nel trattamento delle malattie infiammatorie delle meningi.

La sospensione Zeklor è prescritta anche per i bambini e ha un sapore gradevole. Il farmaco può essere prodotto sotto forma di compresse, sciroppo secco e capsule.

I farmaci cefalosporinici di 2a generazione sono prescritti nei seguenti casi:

  • esacerbazione di otite media e sinusite;
  • trattamento delle condizioni postoperatorie;
  • bronchite cronica sotto forma di esacerbazione, insorgenza di polmonite acquisita in comunità;
  • infezione di ossa, articolazioni, pelle.

Farmaci di terza generazione

Inizialmente, le cefalosporine di terza generazione sono state utilizzate in ambito ospedaliero per il trattamento di gravi malattie infettive. Attualmente, tali farmaci sono anche utilizzati nella clinica ambulatoriale a causa della maggiore crescita della resistenza dei patogeni agli antibiotici. I farmaci di terza generazione sono prescritti nei seguenti casi:

  • i tipi parenterali sono usati per lesioni infettive gravi e per infezioni miste identificate;
  • i rimedi interni sono usati per trattare un'infezione ospedaliera moderata.

Cefixime e Ceftibuten, destinati all'uso interno, sono usati per trattare la gonorrea, la shigellosi, le esacerbazioni della bronchite cronica.

La cefatossima parenterale aiuta nei seguenti casi:

  • sinusite acuta e cronica;
  • infezione intestinale;
  • meningite batterica;
  • sepsi;
  • infezioni pelviche e intra-addominali;
  • gravi lesioni della pelle, delle articolazioni, dei tessuti molli, delle ossa;
  • come terapia complessa per la gonorrea.

Il farmaco si distingue per un alto grado di penetrazione negli organi e nei tessuti, compresa la barriera emato-encefalica. La cefatoxima può essere utilizzata nel trattamento dei neonati in caso di meningite, mentre è combinata con le ampicilline.

Farmaci di quarta generazione

Gli antibiotici di questo gruppo sono apparsi abbastanza di recente. Tali medicine sono fatte solo sotto forma di iniezioni, poiché in questo caso hanno un effetto migliore sul corpo. Le cefalosporine di quarta generazione non vengono rilasciate in compresse, poiché questi medicinali hanno una struttura molecolare speciale, motivo per cui i componenti attivi non sono in grado di penetrare nelle strutture cellulari della mucosa intestinale.

I preparati di 4a generazione hanno una maggiore resistenza e mostrano una maggiore efficacia contro le infezioni patogene come enterococchi, cocchi gram-positivi, Pseudomonas aeruginosa, enterobatteri.

Gli antibiotici parenterali sono prescritti per trattare:

  • polmonite nosocomiale;
  • infezioni di tessuti molli, pelle, ossa, articolazioni;
  • infezioni pelviche e intra-addominali;
  • febbre neutropenica;
  • sepsi.

Uno dei farmaci di quarta generazione è Imipenem, ma dovresti sapere che Pseudomonas aeruginosa è in grado di sviluppare rapidamente resistenza a questa sostanza. Questo antibiotico è usato per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.

Il prossimo farmaco, Meronem, è simile nelle sue caratteristiche a Imipenem e ha le seguenti proprietà:

  • alta attività contro i batteri gram-negativi;
  • bassa attività contro le infezioni da streptococco e stafilococchi;
  • non ha un effetto anticonvulsivante;
  • è usato per flebo endovenoso o flebo, ma deve astenersi dall'iniezione intramuscolare.

Il farmaco Azaktam ha un effetto battericida, ma il suo uso provoca lo sviluppo delle seguenti reazioni collaterali:

  • la formazione di tromboflebite e solo flebite;
  • ittero, epatite;
  • disturbi dispeptici;
  • reazioni di neurotossicità.

Farmaci di quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione hanno un effetto battericida, contribuendo a distruggere le pareti dei patogeni. Tali antibiotici sono attivi contro i microrganismi che hanno sviluppato resistenza alle cefalosporine di terza generazione e ai farmaci del gruppo aminoglicosidico.

Zinforo: questo farmaco è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, le infezioni complicate dei tessuti molli e la pelle. Le sue reazioni collaterali sono mal di testa, diarrea, prurito, nausea. Zinforo deve essere preso con cautela nei pazienti con sindrome convulsiva.

Zefter: un tale farmaco viene prodotto sotto forma di polvere, da cui viene preparata una soluzione per infusione. È prescritto per il trattamento di appendici e infezioni complicate della pelle, nonché per l'infezione del piede diabetico. Prima dell'uso, la polvere deve essere sciolta in soluzione di glucosio, soluzione fisiologica o acqua per preparazioni iniettabili.

I farmaci di quinta generazione sono attivi contro lo Staphylococcus aureus e dimostrano uno spettro di attività farmacologica molto più ampio rispetto alle precedenti generazioni di antibiotici cefalosporinici.

Pertanto, le cefalosporine sono un gruppo abbastanza ampio di farmaci antibatterici usati per trattare le malattie negli adulti e nei bambini. Le medicine di questo gruppo sono molto popolari per la loro bassa tossicità, efficacia e praticità d'uso. Esistono cinque generazioni di cefalosporine, ognuna delle quali ha il suo spettro d'azione..

Le cefalosporine appartengono agli antibiotici β-lattamici. Sono strutturalmente simili alle penicilline e hanno un meccanismo d'azione simile; inoltre, alcuni pazienti soffrono di allergia crociata.

Ci sono 4 generazioni di farmaci in questo gruppo. Gli antibiotici di 1a, 2a e 3a generazione possono essere usati sia per via parenterale che orale.

Gli antibiotici di prima generazione includono:

  • farmaci usati per la somministrazione parenterale - Cefazolina;
  • medicinali per uso orale - Cefalexin, Cefadroxil.

Gli antibiotici di seconda generazione includono:

  • medicinali usati per iniezione a base di cefuroxima;
  • farmaci destinati alla somministrazione orale a base di cefaclor, cefuroxime axetil.

Generation III presentata da:

  • agenti per il trattamento parenterale - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
  • medicinali a base di Cefixime, Ceftibuten, che vengono utilizzati internamente.

La quarta generazione è rappresentata da un solo farmaco: Cefepim. È prodotto sotto forma di polvere per preparare una soluzione di iniezione per somministrazione intramuscolare e endovenosa..

Le cefalosporine interrompono la sintesi della parete cellulare del microbo, che porta alla sua morte, cioè gli antibiotici di questo gruppo hanno un effetto battericida.

Gamma di attività antimicrobica e applicazione

Tutte le cefalosporine sono inattive contro i seguenti microrganismi:

  • enterococchi;
  • Staphylococcus aureus resistente alla meticillina;
  • listeria.

Nella linea dalla I alla III generazione di antibiotici della serie cefalosporina, vi è la tendenza ad ampliare il raggio d'azione e aumentare l'attività antimicrobica contro la microflora gram-negativa con una leggera diminuzione dell'efficacia contro i batteri gram-positivi.

Il fegato è l'organo principale del corpo umano, che partecipa attivamente alla trasformazione dei farmaci assunti dall'uomo. Ecco perché è così importante proteggere il fegato da effetti negativi dopo o durante l'assunzione forzata di antibiotici con...

Gli antibiotici di 1a generazione causano la morte di microrganismi come:

  • streptococchi;
  • stafilococchi sensibili alla meticillina;
  • Escherichia koli;
  • proteus mirabilis;
  • alcuni anaerobi.

Tutti i farmaci in questo gruppo hanno la stessa gamma di attività antimicrobica, ma i farmaci destinati alla somministrazione orale sono leggermente inferiori ai farmaci per la somministrazione parenterale..

Le cefalosporine di seconda generazione sono più attive in relazione alla microflora gram-negativa rispetto ai medicinali di prima generazione, causano la morte di tali ceppi batterici come:

  • streptococchi e stafilococchi (e sono più sensibili a Cefuroxime che a Cefacloroma);
  • gonococchi (Cefuroxime);
  • moraxella catarrhalis (cefuroxima);
  • Haemophilus influenzae (Cefuroxime);
  • Escherichia koli;
  • Shigella;
  • Salmonella
  • proteus mirabilis e ordinario;
  • Klebsiella;
  • Citrobacter.

I principali farmaci antibatterici di terza generazione sono Cefotaxime e Ceftriaxone. Hanno uno spettro simile di attività terapeutica e causano la morte dei seguenti microrganismi:

  • pneumococchi;
  • streptococchi (incluso emolitico);
  • corinebatteri;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningococchi;
  • gonococchi;
  • bastoncini influenzali;
  • moraxella katarralis;
  • enterobatteri.

Ceftazidime e Cefoperazone si differenziano per il fatto che sono meno attivi di Cefotaxime e Ceftriaxone rispetto agli streptococchi, ma causano la morte di Pseudomonas aeruginosa.

Le cefalosporine orali di terza generazione sono inefficaci contro gli stafilococchi e Ceftibuten anche contro pneumococchi e streptococchi emolitici.

L'unico rappresentante delle cefalosporine di IV generazione Cefepim ha uno spettro analogo di attività antimicrobica con antibiotici di terza generazione.

Feedback del nostro lettore - Maria Ostapova

Di recente ho letto un articolo in cui si afferma che è necessario iniziare a trattare qualsiasi malattia con una pulizia del fegato. E parlava del rimedio Leviron Duo per la protezione e la purificazione del fegato. Con l'aiuto di questo farmaco, puoi non solo proteggere il fegato dagli effetti negativi dell'assunzione di antibiotici, ma anche ripristinarlo.

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  1. Gli antibiotici di prima generazione sono prescritti per le malattie della pelle e del sistema muscolo-scheletrico, che si verificano in forma lieve.
  2. I mezzi del gruppo di seconda generazione sono prescritti per le malattie del sistema genito-urinario, del tratto respiratorio superiore e inferiore (tonsillite, polmonite, bronchite cronica, faringite).
  3. I farmaci di terza generazione hanno la stessa gamma di indicazioni per l'uso degli antibiotici di seconda generazione. E oltre a questo, combattono con successo malattie come shigellosi, gonorrea, croste, borreliosi trasmessa da zecche.
  4. I farmaci di quarta generazione sono efficaci per sepsi, infiammazione e ascessi polmonari, pleurite purulenta, malattie articolari.

Controindicazioni all'appuntamento e reazioni avverse

Controindicazioni per l'uso sono le seguenti condizioni:

  • intolleranza individuale;
  • periodo di lattazione;
  • bambini con bilirubina sierica elevata, in particolare bambini prematuri (per ceftriaxone);
  • patologia epatica (per Cefoperazone).

Con l'intolleranza alle penicilline, è possibile l'allergia crociata alle cefalosporine di prima generazione.

Durante il trattamento, possono verificarsi reazioni indesiderate come:

  • allergia;
  • convulsioni;
  • disturbi emolitici (test antiglobulinico positivo, eosinofilia, riduzione dei leucociti, agranulocitosi, anemia, con nomina di Cefoperazone - trombocitopenia);
  • un aumento dell'attività delle transaminasi (specialmente se trattato con Cefoperazone);
  • colestasi e pseudocholestasi (quando sono prescritte alte dosi di Ceftriaxone);
  • dolore addominale;
  • mal di stomaco;
  • nausea;
  • vomito;
  • colite pseudomembranosa;
  • tordo;
  • flebite (con l'introduzione di farmaci per via endovenosa);
  • indolenzimento nel sito di iniezione.

Brevi caratteristiche dei medicinali

Le cefalosporine in compresse hanno le seguenti differenze:

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    La cefalessina appartiene ai farmaci di prima generazione. Ha un'alta attività contro streptococchi e stafilococchi. Quando lo si prescrive, si dovrebbe tenere presente che è possibile sviluppare allergia crociata in caso di intolleranza alla penicillina.

Cefuroxime acetile appartiene alla seconda generazione. L'antibiotico ha nomi commerciali diversi: Zinnat, Zinacef, Aksetin. È altamente attivo contro le enterobatteriacee, la moraxella e l'emofilo.

È prescritto più volte al giorno, per malattie come polmonite, foruncolosi, pielonefrite. Molto spesso, sullo sfondo del trattamento con questo antibiotico, si sviluppano effetti collaterali come nausea, vomito, feci molli, alterazioni del quadro ematico periferico.

  • Cefixime appartiene ai farmaci di terza generazione, ha un ampio spettro di azione, penetra bene in tutti i tessuti del corpo, provoca la morte di Pseudomonas aeruginosa ed enterobatteri.
  • Ceftibuten è anche prodotto da farmaci di terza generazione in forma di compresse, che è caratterizzato da una vasta gamma di attività terapeutica, ha poche controindicazioni (ipersensibilità e età fino a sei mesi) ed effetti collaterali.
  • Le cefalosporine in compresse hanno diversi vantaggi:

    1. Non vengono distrutti dall'enzima beta-lattamasi.
    2. Sono semplici e facili da usare. Il paziente può prendere una pillola da solo senza assistenza.
    3. Possono essere curati a casa..
    4. Quando si assumono pillole, non si verificano complicanze come la flebite e altre reazioni infiammatorie locali caratteristiche delle iniezioni.

    Il medico prescrive farmaci antibatterici di questo gruppo in compresse per adulti nel dosaggio appropriato, che seleziona in base alla gravità della malattia, assumendo altri farmaci e patologie somatiche. La durata del trattamento è di 7-10 giorni.

    In pediatria, sono prescritti a seconda della gravità dell'infezione, dell'età e del peso del bambino..

    Per un assorbimento più completo, questi farmaci dovrebbero preferibilmente essere assunti dopo i pasti. Allo stesso tempo, per prevenire lo sviluppo di superinfezione, si consiglia di assumere antimicotici e probiotici.

    È inaccettabile assumere farmaci antibatterici senza consultare un medico: solo uno specialista, dopo aver valutato le condizioni del paziente, può prescrivere una terapia adeguata.

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