PREPARATIVI ANTISTAMINA: dalla difenidramina al telfast

Storicamente, il termine "antistaminici" si riferisce a farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1, e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati H2-istamina blockate

Storicamente, il termine "antistaminici" si riferisce a farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1, e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati bloccanti dell'H2-istamina. I primi sono usati per trattare le malattie allergiche, i secondi sono usati come agenti antisecretori.

L'istamina, questo mediatore più importante di vari processi fisiologici e patologici nel corpo, fu sintetizzata chimicamente nel 1907. Successivamente, è stato isolato dai tessuti animali e umani (Windaus A., Vogt W.). Ancora più tardi, furono determinate le sue funzioni: secrezione gastrica, funzione dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale, reazioni allergiche, infiammazione, ecc. Quasi 20 anni dopo, nel 1936, furono create le prime sostanze con attività antistaminica (Bovet D., Staub A.). E già negli anni '60, l'eterogeneità dei recettori nel corpo all'istamina è stata dimostrata e sono stati identificati tre dei loro sottotipi: H1, H2 e H3, che differiscono per struttura, localizzazione ed effetti fisiologici derivanti dalla loro attivazione e blocco. Da questo momento inizia il periodo attivo di sintesi e test clinici di vari antistaminici..

Numerosi studi hanno dimostrato che l'istamina, agendo sui recettori del sistema respiratorio, degli occhi e della pelle, provoca i sintomi caratteristici dell'allergia e gli antistaminici, bloccando selettivamente i recettori di tipo H1, sono in grado di prevenirli e arrestarli..

La maggior parte degli antistaminici utilizzati ha un numero di specifiche proprietà farmacologiche che le caratterizzano come un gruppo separato. Questi includono i seguenti effetti: anestetico antiprurito, decongestionante, antispastico, anticolinergico, antiserotoninico, sedativo e locale, nonché la prevenzione del broncospasmo indotto dall'istamina. Alcuni di essi non sono dovuti al blocco dell'istamina, ma a caratteristiche strutturali.

Gli antistaminici bloccano l'azione dell'istamina sui recettori H1 mediante inibizione competitiva e la loro affinità per questi recettori è molto inferiore a quella dell'istamina. Pertanto, questi farmaci non sono in grado di spostare l'istamina legata al recettore, bloccano solo i recettori non occupati o rilasciati. Di conseguenza, i bloccanti H1 sono più efficaci per prevenire reazioni allergiche immediate e, nel caso di una reazione che si sviluppa, impediscono il rilascio di nuove porzioni di istamina..

In termini di struttura chimica, la maggior parte di essi appartiene a ammine liposolubili, che hanno una struttura simile. Il nucleo (R1) è rappresentato da un gruppo aromatico e / o eterociclico ed è collegato da una molecola di azoto, ossigeno o carbonio (X) a un gruppo amminico. Il nucleo determina la gravità dell'attività antistaminica e alcune delle proprietà della sostanza. Conoscendo la sua composizione, è possibile prevedere la forza del farmaco e i suoi effetti, ad esempio la capacità di penetrare nella barriera emato-encefalica.

Esistono diverse classificazioni di antistaminici, sebbene nessuna di esse sia generalmente accettata. Secondo una delle classificazioni più popolari, gli antistaminici sono suddivisi in farmaci di prima e seconda generazione al momento della creazione. I farmaci di prima generazione sono anche chiamati sedativi (per l'effetto collaterale dominante), a differenza dei farmaci di seconda generazione non sedativi. Attualmente è consuetudine isolare la terza generazione: include fondamentalmente nuovi farmaci: i metaboliti attivi, che, oltre alla più alta attività antistaminica, mostrano l'assenza di un effetto sedativo e l'azione cardiotossica caratteristica dei farmaci di seconda generazione (vedi tabella).

Inoltre, in base alla struttura chimica (a seconda del legame X), gli antistaminici sono divisi in diversi gruppi (etanolamine, etilendiammina, alchilamine, derivati ​​dell'alfacarbolina, chinuclidina, fenotiazina, piperazina e piperidina).

Antistaminici di prima generazione (sedativi). Tutti sono facilmente solubili nei grassi e, oltre all'istamina H1, bloccano anche i recettori colinergici, muscarinici e serotoninici. Essendo bloccanti competitivi, si legano in modo reversibile ai recettori H1, il che porta all'uso di dosi piuttosto elevate. Le seguenti proprietà farmacologiche sono più tipiche per loro..

  • L'effetto sedativo è determinato dal fatto che la maggior parte degli antistaminici di prima generazione, che si dissolvono facilmente nei lipidi, penetrano bene nella barriera emato-encefalica e si legano ai recettori H1 nel cervello. Forse il loro effetto sedativo consiste nel bloccare i recettori della serotonina centrale e dell'acetilcolina. Il grado di manifestazione dell'effetto sedativo di prima generazione varia tra i farmaci e in diversi pazienti da moderati a gravi ed è migliorato quando combinato con alcol e droghe psicotrope. Alcuni sono usati come sonniferi (doxylamine). Raramente, invece della sedazione, si verifica agitazione psicomotoria (più spesso a dosi terapeutiche medie nei bambini e alte dosi tossiche negli adulti). A causa dell'effetto sedativo, la maggior parte dei farmaci non può essere utilizzata durante il lavoro che richiede attenzione. Tutti i farmaci di prima generazione potenziano l'effetto di farmaci sedativi e ipnotici, analgesici narcotici e non narcotici, monoaminossidasi e inibitori dell'alcool.
  • L'effetto ansiolitico inerente all'idrossizina può essere dovuto alla soppressione dell'attività in alcune aree della regione subcorticale del sistema nervoso centrale.
  • Le reazioni simili all'atropina associate alle proprietà anticolinergiche dei farmaci sono più tipiche per etanolamina ed etilendiammina. Si manifesta con secchezza delle fauci e rinofaringe, ritenzione urinaria, costipazione, tachicardia e compromissione della vista. Queste proprietà assicurano l'efficacia dei fondi discussi per la rinite non allergica. Allo stesso tempo, possono intensificare l'ostruzione nell'asma bronchiale (a causa di un aumento della viscosità dell'espettorato), causare una esacerbazione del glaucoma e portare all'ostruzione della vescica nell'adenoma prostatico, ecc..
  • L'effetto antiemetico e anti-pompaggio è anche probabilmente associato all'azione anticolinergica centrale dei farmaci. Alcuni antistaminici (difenidramina, prometazina, ciclizina, meclizina) riducono la stimolazione dei recettori vestibolari e inibiscono la funzione del labirinto e quindi possono essere utilizzati per le malattie del movimento.
  • Numerosi bloccanti dell'istamina H1 riducono i sintomi del parkinsonismo, dovuto all'inibizione centrale degli effetti dell'acetilcolina.
  • L'effetto antitosse è più tipico della difenidramina, è realizzato grazie all'azione diretta sul centro della tosse nel midollo allungato.
  • L'effetto antiserotonina, caratteristico principalmente della ciproeptadina, ne determina l'uso nell'emicrania.
  • L'effetto di blocco dell'α1 con vasodilatazione periferica, specialmente inerente agli antistaminici della serie fenotiazina, può portare a una riduzione transitoria della pressione sanguigna in soggetti sensibili.
  • Un effetto anestetico locale (simile alla cocaina) è caratteristico della maggior parte degli antistaminici (deriva da una diminuzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio). Difenidramina e prometazina sono anestetici locali più forti della novocaina. Allo stesso tempo, hanno effetti sistemici simili alla chinidina, manifestati dall'allungamento della fase refrattaria e dallo sviluppo della tachicardia ventricolare..
  • Tachifilassi: riduzione dell'attività antistaminica con uso prolungato, a conferma della necessità di alternare i farmaci ogni 2-3 settimane.
  • Va notato che gli antistaminici di prima generazione differiscono dalla seconda generazione nella breve durata dell'esposizione con un inizio relativamente rapido dell'effetto clinico. Molti di loro sono disponibili in forma parenterale. Tutto quanto sopra, così come il basso costo, determinano l'uso diffuso di antistaminici oggi..

Inoltre, molte delle qualità in questione hanno permesso alle "vecchie" antistaminici di occupare la loro nicchia nel trattamento di alcune patologie (emicrania, disturbi del sonno, disturbi extrapiramidali, ansia, cinetosi, ecc.), Non associate ad allergie. Molti antistaminici di prima generazione fanno parte dei farmaci combinati usati per il raffreddore, come sedativi, ipnotici e altri componenti.

I più comunemente usati sono cloropiramina, difenidramina, clemastina, ciproeptadina, prometazina, fencarolo e idrossizina.

La cloropiramina (Suprastin) è uno degli antistaminici sedativi più utilizzati. Ha una significativa attività antistaminica, anticolinergico periferico e moderato effetto antispasmodico. Efficace nella maggior parte dei casi per il trattamento della rinocongiuntivite allergica stagionale e per tutto l'anno, l'edema di Quincke, l'orticaria, la dermatite atopica, l'eczema, il prurito di varie eziologie; in forma parenterale - per il trattamento di condizioni allergiche acute che richiedono cure di emergenza. Fornisce una vasta gamma di dosi terapeutiche da utilizzare. Non si accumula nel siero del sangue, quindi non provoca un sovradosaggio con un uso prolungato. Suprastin è caratterizzato da una rapida insorgenza dell'effetto e da una breve durata (incluso il lato) dell'azione. In questo caso, la cloropiramina può essere combinata con bloccanti H1 non sedativi al fine di aumentare la durata dell'azione antiallergica. Suprastin è attualmente uno degli antistaminici più venduti in Russia. Ciò è oggettivamente correlato alla comprovata alta efficienza, controllabilità del suo effetto clinico, disponibilità di varie forme di dosaggio, comprese quelle iniettabili, e basso costo..

La difenidramina, meglio conosciuta nel nostro paese con il nome di difenidramina, è uno dei primi bloccanti H1 sintetizzati. Ha un'attività antistaminica abbastanza elevata e riduce la gravità delle reazioni allergiche e pseudoallergiche. A causa del significativo effetto anticolinergico, ha un effetto antitosse, antiemetico e allo stesso tempo provoca secchezza delle mucose, ritenzione urinaria. A causa della sua lipofilia, la difenidramina dà una sedazione pronunciata e può essere usata come ipnotica. Ha un significativo effetto anestetico locale, a seguito del quale viene talvolta usato come alternativa per l'intolleranza alla novocaina e alla lidocaina. La difenidramina è presentata in varie forme di dosaggio, anche per uso parenterale, che ha determinato il suo uso diffuso nella terapia di emergenza. Tuttavia, una gamma significativa di effetti collaterali, imprevedibilità delle conseguenze e degli effetti sul sistema nervoso centrale richiedono una maggiore attenzione durante il suo utilizzo e, se possibile, l'uso di mezzi alternativi.

La clemastina (tavegil) è un antistaminico altamente efficace, simile per effetto alla difenidramina. Ha un'elevata attività anticolinergica, ma in misura minore penetra nella barriera emato-encefalica. Esiste anche in forma iniettabile, che può essere utilizzata come agente aggiuntivo per shock anafilattico e angioedema, per la prevenzione e il trattamento di reazioni allergiche e pseudoallergiche. Tuttavia, è nota l'ipersensibilità alla clemastina e ad altri antistaminici con una struttura chimica simile..

La ciproeptadina (peritolo), insieme ad un antistaminico, ha un significativo effetto antiserotonina. A questo proposito, viene utilizzato principalmente per alcune forme di emicrania, sindrome da dumping, come mezzo per aumentare l'appetito, per l'anoressia di varie origini. È il farmaco di scelta per l'orticaria fredda.

Prometazina (pipolfen) - un effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale ha determinato il suo uso nella sindrome di Meniere, corea, encefalite, mal di mare e nausea, come antiemetico. In anestesia, la prometazina viene utilizzata come componente di miscele litiche per potenziare l'anestesia.

La quifenadina (fencarol) - ha meno attività antistaminica della difenidramina, ma è anche caratterizzata da una minore penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, che determina una minore gravità delle sue proprietà sedative. Inoltre, il fencarol non solo blocca i recettori dell'istamina H1, ma riduce anche il contenuto di istamina nei tessuti. Può essere usato quando si sviluppa la tolleranza ad altri antistaminici sedativi.

Idrossizina (atarax) - nonostante la sua attività antistaminica, non viene utilizzata come agente antiallergico. È usato come agente ansiolitico, sedativo, miorilassante e antipruriginoso.

Pertanto, gli antistaminici di prima generazione che colpiscono sia l'H1 che altri recettori (serotonina, recettori colinergici centrali e periferici, recettori a-adrenergici) hanno effetti diversi, che ne ha determinato l'uso in molte condizioni. Ma la gravità degli effetti collaterali non ci consente di considerarli come farmaci di prima scelta nel trattamento delle malattie allergiche. L'esperienza acquisita durante il loro uso ha permesso lo sviluppo di farmaci unidirezionali - la seconda generazione di antistaminici.

Antistaminici di seconda generazione (non sedativi). A differenza della generazione precedente, non hanno quasi effetti sedativi e anticolinergici, ma differiscono nella loro selettività d'azione sui recettori H1. Tuttavia, per loro, l'effetto cardiotossico è stato notato in varia misura..

Le più comuni sono le seguenti proprietà.

  • Elevata specificità e alta affinità per i recettori H1 senza effetti sui recettori della colina e della serotonina.
  • Rapido inizio dell'effetto clinico e durata dell'azione. Il prolungamento può essere raggiunto a causa dell'elevato legame con le proteine, l'accumulo del farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo e l'escrezione ritardata.
  • Sedazione minima quando si usano droghe a dosi terapeutiche. È spiegato dal passaggio debole della barriera emato-encefalica a causa delle caratteristiche strutturali di questi fondi. Alcuni soggetti particolarmente sensibili possono sperimentare lieve sonnolenza, che raramente è la ragione della sospensione del farmaco.
  • Mancanza di tachifilassi con uso prolungato.
  • La capacità di bloccare i canali del potassio del muscolo cardiaco, che è associata al prolungamento dell'intervallo QT e ai disturbi del ritmo cardiaco. Il rischio di questo effetto collaterale aumenta quando gli antistaminici sono combinati con antimicotici (ketoconazolo e intraconazolo), macrolidi (eritromicina e claritromicina), antidepressivi (fluoxetina, sertralina e paroxetina), quando si usano succo di pompelmo e in pazienti con grave disfunzione epatica..
  • L'assenza di forme parenterali, tuttavia, alcuni di essi (azelastina, levocabastina, bamipina) sono disponibili come forme topiche.

Di seguito sono riportati gli antistaminici di seconda generazione con le proprietà più caratteristiche per loro..

La terfenadina è il primo farmaco antistaminico privo di un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. La sua creazione nel 1977 fu il risultato di uno studio sia dei tipi di recettori dell'istamina che delle caratteristiche della struttura e dell'azione dei bloccanti H1 esistenti e segnò l'inizio dello sviluppo di una nuova generazione di antistaminici. Attualmente, la terfenadina viene utilizzata sempre meno, il che è associato all'aumentata capacità rivelata di causare aritmie fatali associate al prolungamento dell'intervallo QT (torsione di punta).

L'astemizolo è uno dei farmaci ad azione più lunga nel gruppo (l'emivita del suo metabolita attivo dura fino a 20 giorni). È caratterizzato da un legame irreversibile ai recettori H1. Praticamente nessun effetto sedativo, non interagisce con l'alcol. Poiché l'astemizolo ha un effetto ritardato sul decorso della malattia, in un processo acuto il suo uso è impraticabile, ma può essere giustificato nelle malattie allergiche croniche. Poiché il farmaco ha la capacità di accumularsi nel corpo, aumenta il rischio di sviluppare gravi disturbi del ritmo cardiaco, a volte fatali. A causa di questi pericolosi effetti collaterali, la vendita di astemizolo negli Stati Uniti e in alcuni altri paesi è stata sospesa.

Akrivastin (Semprex) è un farmaco ad alta attività antistaminica con minima azione sedativa e anticolinergica. Una caratteristica della sua farmacocinetica è un basso tasso metabolico e l'assenza di cumulo. L'acrivastina è preferita nei casi in cui non è necessario un trattamento antiallergico permanente a causa del rapido raggiungimento dell'effetto e dell'azione a breve termine, che consente un regime di dosaggio flessibile.

Il dimetendene (fenistil) è il più vicino agli antistaminici di prima generazione, ma differisce da loro in una gravità molto più bassa dell'effetto sedativo e muscarinico, maggiore attività antiallergica e durata dell'azione.

La loratadina (claritina) è uno dei farmaci di seconda generazione più acquistati, che è abbastanza comprensibile e logico. La sua attività antistaminica è superiore a quella di astemizolo e terfenadina, a causa della maggiore forza di legame ai recettori H1 periferici. Il farmaco non ha effetti sedativi e non potenzia l'effetto dell'alcool. Inoltre, la loratadina praticamente non interagisce con altri farmaci e non ha effetti cardiotossici..

I seguenti antistaminici sono preparati topici e hanno lo scopo di alleviare le manifestazioni locali di allergie.

La levocabastina (histimet) viene utilizzata sotto forma di colliri per il trattamento della congiuntivite allergica dipendente dall'istamina o come spray per la rinite allergica. Se applicato localmente, entra nella circolazione sistemica in piccola quantità e non ha effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare..

L'azelastina (allergodil) è un rimedio altamente efficace per il trattamento della rinite allergica e congiuntivite. Applicato come spray nasale e collirio, l'azelastina è praticamente priva di azione sistemica.

Un altro antistaminico topico - la bamipina (soventolo) sotto forma di gel è destinato all'uso in lesioni allergiche cutanee accompagnate da prurito, punture di insetti, ustioni da meduse, congelamento, scottature solari e lievi ustioni termiche.

Antistaminici di terza generazione (metaboliti). La loro differenza fondamentale è che sono metaboliti attivi di antistaminici della generazione precedente. La loro caratteristica principale è l'incapacità di influenzare l'intervallo QT. Attualmente rappresentato da due farmaci: cetirizina e fexofenadina.

La cetirizina (zyrtec) è un antagonista altamente selettivo dei recettori H1 periferici. È un metabolita attivo dell'idrossizina, che ha un effetto sedativo molto meno pronunciato. La cetirizina non viene quasi metabolizzata nel corpo e la velocità della sua eliminazione dipende dalla funzionalità renale. La sua caratteristica è la sua elevata capacità di penetrare nella pelle e, di conseguenza, la sua efficacia nelle manifestazioni di allergia cutanea. La cetirizina, né nell'esperimento né in clinica, ha mostrato alcun effetto aritmogeno sul cuore, che ha predeterminato il campo dell'uso pratico dei farmaci metaboliti e ha determinato la creazione di un nuovo farmaco - fexofenadina.

La fexofenadina (Telfast) è un metabolita attivo della terfenadina. La fexofenadina non subisce trasformazioni nel corpo e la sua cinetica non cambia con alterata funzionalità epatica e renale. Non entra in alcuna interazione farmacologica, non ha un effetto sedativo e non influenza l'attività psicomotoria. A questo proposito, il farmaco è approvato per l'uso da parte di persone le cui attività richiedono maggiore attenzione. Lo studio dell'effetto della fexofenadina sul valore QT ha mostrato sia nell'esperimento che in clinica la completa assenza di azione cardiotropica quando si usano dosi elevate e con un uso prolungato. Oltre ad essere il più sicuro possibile, questo agente ha dimostrato la capacità di alleviare i sintomi nel trattamento della rinite allergica stagionale e dell'orticaria idiopatica cronica. Pertanto, le caratteristiche della farmacocinetica, il profilo di sicurezza e l'elevata efficacia clinica rendono attualmente la fexofenadina l'antistaminico più promettente..

Quindi, nell'arsenale di un medico c'è un numero sufficiente di antistaminici con varie proprietà. Va ricordato, tuttavia, che forniscono solo un sollievo sintomatico dalle allergie. Inoltre, a seconda della situazione specifica, è possibile utilizzare sia diversi farmaci che le loro varie forme. È anche importante che il medico ricordi la sicurezza degli antistaminici..

2.4.2. Antiallergici e antistaminici

L'allergia è uno stato di maggiore sensibilità del corpo alle sostanze con proprietà antigeniche. Le reazioni allergiche possono svilupparsi molto rapidamente (entro pochi minuti) e ultime ore - reazioni di tipo immediato (shock anafilattico, malattia da siero, edema di Quincke, febbre da fieno, orticaria, ecc.) E possono crescere per ore e giorni e durare per settimane - reazioni di tipo ritardato (dermatite, reazioni autoimmuni, rigetto dei tessuti trapiantati, ecc.). Le malattie allergiche sono molto diffuse e, secondo l'OMS, coprono circa il 40% della popolazione mondiale. La causa dello sviluppo di reazioni allergiche sono gli allergeni (antigeni), che causano uno stato di maggiore sensibilità del corpo. Possono essere di origine esogena ed endogena. Questi includono medicinali, alcuni componenti alimentari, polline delle piante, prodotti chimici domestici, agenti infettivi, ecc. In determinate condizioni, provocano tutti la formazione di anticorpi nel corpo (sensibilizzazione del corpo) e, a contatto ripetuto, l'interazione antigene-anticorpo provoca una reazione allergica.

Esistono due tipi di anticorpi: cellulare (fisso), che provoca reazioni allergiche di tipo ritardato e anticorpi liberi coinvolti in reazioni allergiche di tipo immediato. La formazione di complessi di un allergene con anticorpi attiva gli enzimi proteolitici e lipolitici, rilascia sostanze biologicamente attive dalle cellule - istamina, serotonina, bradichinina, ecc..

L'istamina svolge un ruolo di primo piano nella patogenesi delle reazioni allergiche. Il rilascio di istamina dipende dal rapporto tra AMP ciclico e HMP nella cellula. Il primo deprime e il secondo stimola il suo rilascio. I cosiddetti liberatori di istamina (tubocurarina, morfina, veleno di ortica, veleno di api e serpenti, ecc.) Aumentano la produzione. I liberatori possono anche formarsi nel corpo durante le trasformazioni chimiche dei nutrienti (fragole, ostriche, tuorli d'uovo di pollo, ecc.).

L'inattivazione dell'istamina viene eseguita in diversi modi: deaminazione ossidativa (istaminasi), acetilazione o metilazione, legame con eparina o proteine ​​dei tessuti.

A concentrazioni fisiologiche, l'istamina è necessaria per mantenere la normale attività vitale, a concentrazioni più elevate provoca una serie di effetti specifici: i capillari si espandono e la loro permeabilità aumenta, portando a una diminuzione della quantità di sangue circolante e a un calo della pressione sanguigna con il possibile sviluppo di insufficiente afflusso di sangue agli organi vitali, shock, perdita di coscienza, aumenta il tono dei muscoli lisci, aumenta la secrezione di succo gastrico, aumenta il rilascio di adrenalina e glucocorticoidi.

La serotonina si trova in quasi tutti gli organi e tessuti. Le reazioni allergiche insieme all'istamina coinvolgono anche altre sostanze biologicamente attive: la serotonina (contenuta in quasi tutti gli organi e tessuti) bradichinina, acetilcolina, eparina, "sostanza lentamente allergica".

Il verificarsi di una malattia allergica dipende da numerose condizioni: la reattività del corpo, le caratteristiche dell'allergene, lo stato dei sistemi di barriera e la regolazione ormonale. La reazione allergica più grave è lo shock anafilattico (vedere il capitolo "Emergenze").

La terapia razionale dei processi allergici comprende diverse fasi: interruzione del contatto con l'allergene, inibizione della formazione di sostanze biologicamente attive, inibizione della loro interazione con i recettori, attivazione della disintegrazione e legame dell'istamina, inibizione della formazione di anticorpi e complessi antigene-anticorpo, stimolazione dell'esaurimento delle riserve di anticorpi (desensibilizzazione specifica). Per le allergie immediate si usano principalmente:

1) farmaci che impediscono il rilascio di istamina e altri mediatori dell'allergia: glucocorticoidi e ACTH, acido cromoglicico (cromolyn sodico, intale);

Per le allergie di tipo ritardato, vengono utilizzati farmaci che sopprimono l'immunogenesi e l'infiammazione (glucocorticoidi, citostatici, FANS).

Gli antistaminici comprendono difenidramina (difenidramina), cloropiramina (suprastin), prometazina (diprazina, pipolfen), mebidrolina (diazolina), clemastina (tavegil), hifenadina (fencarol). Competono con l'istamina per i recettori sulle membrane cellulari senza influire significativamente sul suo rilascio. Le membrane hanno due tipi di recettori dell'istamina H 1 e H 2. Eccitazione con istamina H 1- i recettori portano a vasodilatazione, spasmo della muscolatura liscia e altre manifestazioni di allergie. Reazione di istamina con H 2-i recettori si riflettono nella secrezione di succo gastrico. "Chiudi" H 2-recettori cimetidina, ranitidina, famocid (famotidina). Questi farmaci sono usati per ridurre la secrezione gastrica nell'ulcera gastrica e nella gastrite.

Gli antistaminici usati per le malattie allergiche bloccano principalmente l'H 1-recettori cellulari. L'attività più pronunciata è posseduta (in ordine decrescente): diprazina, tavegil, suprastin, difenidramina. Nx è prescritto per vari processi allergici: shock anafilattico, febbre da fieno, dermatite allergica, edema di Quincke, orticaria, allergie ai farmaci, ecc..

Gli antistaminici hanno anche altri effetti farmacologici. Quindi, questi farmaci hanno proprietà sedative (diprazina, suprastina, difenidramina) e quindi sono usati come sedativi, ma non per il trattamento ambulatoriale di persone la cui professione richiede maggiore attenzione (guidatori, dispatcher, ecc.); in tali casi, è necessario prescrivere altri antistaminici (fencarol, diazolina) che non influenzano il sistema nervoso centrale.

Inoltre, questi farmaci hanno proprietà sedative (diprazina, suprastina, difenidramina) e quindi sono usati come sedativi, ma non per il trattamento ambulatoriale di persone la cui professione richiede maggiore attenzione (conducenti, spedizionieri, ecc.) E simili casi, è necessario prescrivere altri antistaminici (fencarol, diazolina) che non influenzano il sistema nervoso centrale. Hanno un effetto anestetico locale e analgesico, potenziano l'effetto di analgesici, anestetici locali, ipnotici, barbiturici, tranquillanti, droghe (specialmente diprazina). Tutti (più diprazina, meno difenidramina) inibiscono la nausea e il vomito. Difenidramina, diprazina, suprastina hanno proprietà adrenolitiche, bloccanti il ​​ganglio e anticolinergiche centrali.

Con l'uso prolungato di antistaminici, l'effetto terapeutico si indebolisce gradualmente, il che rende consigliabile sostituire periodicamente un farmaco con un altro.

Gli effetti collaterali possono manifestarsi con una diminuzione della salivazione, compromissione della sistemazione, ipotensione con somministrazione endovenosa rapida e depressione del SNC. Alte dosi causano agitazione motoria e mentale, insonnia, tremori e aumento dell'eccitabilità riflessa. Per malattie epatiche e renali, gli antistaminici devono essere usati con cautela..

Un posto speciale nel trattamento dei processi allergici è occupato dagli ormoni della corteccia surrenale - glucocorticoidi (vedere il capitolo "Farmaci ormonali"). I glucocorticoidi alterano la produzione di anticorpi, la proliferazione dei linfociti, inibiscono la formazione di istamina e la funzione dei T-killer. Più fortemente sopprimono la risposta infiammatoria. A seconda della forma e della gravità del processo allergico, i glucocorticoidi sono prescritti per via parenterale, orale e topica. Durata, dose e regime di prescrizione sono determinati individualmente. L'applicazione locale di glucocorticoidi è molto importante, dal momento che il loro livello è ridotto al centro del danno allergico. Per il trattamento locale delle malattie della genesi allergica, gli unguenti glucocorticoidi "Ftorocort", "Sinalar", "Lorinden" e altri sono ampiamente utilizzati..

La cromolina sodica (intale) e il ketotifene (zaditen) sono farmaci che bloccano il rilascio di mediatori allergici dai mastociti. Inibisce l'attività della fosfodiesterasi, che è accompagnata dall'accumulo di cAMP, e stabilizza la membrana dei mastociti. Sono usati per la prevenzione dell'asma bronchiale atopico, con rinite allergica, congiuntivite, ecc. Gli antagonisti del calcio (verapamil, fenigidina) possono anche bloccare la liberazione di istamina dai mastociti.

Per le malattie allergiche, è possibile utilizzare agenti che migliorano il legame dell'istamina. A tale scopo viene prescritta l'istaglobina (istaglobulina).

Per i processi autoallergici vengono utilizzati agenti immunosoppressori (azatioprina, metotrexato, ciclofosfamide o ciclofosfamide, antibiotici citostatici). Inibiscono la cooperazione delle cellule immunitarie, la proliferazione dei linfociti e la formazione di anticorpi.

Spesso vengono anche prescritti agenti la cui direzione d'azione è opposta ai mediatori dell'allergia (antagonisti funzionali). Questi farmaci includono adrenalina, efedrina, mezaton (adrenomimetici), aminofillina, papaverina (antispasmodici), ecc..

Viene applicato per via orale, intramuscolare, endovenosa (flebo) ed esternamente.

Disponibile in polvere, 0,02 compresse; 0,03 e 0,05 g; fiale e siringhe da 1 ml di soluzione all'1%.

Somministrazione orale, intramuscolare e endovenosa.

Disponibile in compresse da 0,025 g; in fiale da 1 ml di soluzione al 2%.

Assegnare per via orale (dopo i pasti), per via intramuscolare e endovenosa come parte delle miscele litiche.

Disponibile in compresse e compresse da 0,025 g: pillole da 0,025 e 0,05 g in fiale da 2 ml di una soluzione al 2,5%.

Assegna all'interno (dopo i pasti).

Disponibile in pillole da 0,05 e 0,1 g.

Disponibile in capsule e compresse, 0,001 g ciascuna; in uno sciroppo contenente 0,2 mg del farmaco in 1 ml.

Viene somministrato per via orale, intramuscolare o endovenosa.

Disponibile in compresse da 0,001 g; in fiale da 2 ml di soluzione allo 0,1%.

Gli antistaminici più efficaci per bambini e adulti: un elenco di medicinali con istruzioni e prezzi

Un piccolo numero di persone ha la fortuna di non provare mai reazioni allergiche nelle loro vite. La maggior parte deve affrontarli periodicamente. Per far fronte alle allergie sia per adulti che per bambini, aiuteranno gli antistaminici efficaci. Tali fondi aiutano ad eliminare le reazioni negative nel corpo a determinati stimoli. Esiste una vasta gamma di medicinali antiallergici sul mercato. È desiderabile che ogni persona sia in grado di capirli..

Cosa sono gli antistaminici

Questi sono farmaci che agiscono per sopprimere l'azione dell'istamina libera. Questa sostanza viene rilasciata dalle cellule del tessuto connettivo, che entrano nel sistema immunitario quando un allergene entra nel corpo umano. Quando l'istamina interagisce con alcuni recettori, iniziano l'edema, il prurito e le eruzioni cutanee. Questi sono tutti sintomi di allergie. I farmaci con effetto antistaminico bloccano i suddetti recettori, facilitando le condizioni del paziente..

Indicazioni per l'uso

Un medico deve prescrivere antistaminici, facendo una diagnosi accurata. Di norma, la loro ricezione è consigliabile in presenza di tali sintomi e malattie:

  • sindrome atopica precoce in un bambino;
  • rinite stagionale o perenne;
  • reazione negativa a polline di piante, peli di animali, polvere domestica, alcuni farmaci;
  • bronchite grave;
  • edema angioneurotico;
  • shock anafilattico;
  • allergie alimentari;
  • enteropatia;
  • asma bronchiale;
  • dermatite atopica;
  • congiuntivite causata dall'esposizione ad allergeni;
  • forme croniche, acute e altre forme di orticaria;
  • dermatite allergica.

Antistaminici - elenco

Esistono diverse generazioni di medicinali antiallergici. La loro classificazione:

  1. Farmaci di nuova generazione. Le medicine più moderne. Agiscono molto rapidamente e l'effetto del loro uso dura a lungo. Bloccare i recettori H1 per sopprimere i sintomi di allergia. Gli antistaminici di questo gruppo non compromettono la funzione cardiaca, quindi sono considerati uno dei più sicuri.
  2. Farmaci di terza generazione. Metaboliti attivi con pochissime controindicazioni. Fornisci risultati rapidi e sostenibili, delicati nel cuore.
  3. Preparativi della 2a generazione. Farmaci non sedativi. Hanno un piccolo elenco di effetti collaterali, mettono molto stress sul cuore. Non influisce sulle prestazioni mentali o fisiche. I farmaci antiallergici di seconda generazione sono spesso prescritti quando si verificano eruzione cutanea, prurito.
  4. Farmaci di 1a generazione. Sedativi che durano fino a diverse ore. Eliminano bene i sintomi delle allergie, ma hanno molti effetti collaterali e controindicazioni. Dal loro uso tende sempre a dormire. Al giorno d'oggi, tali farmaci sono prescritti molto raramente..

Farmaci antiallergici di nuova generazione

Non è possibile elencare tutti i farmaci in questo gruppo. Vale la pena smontare alcuni dei migliori. Il seguente farmaco apre questo elenco:

  • nome: Fexofenadine (analoghi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
  • azione: blocca i recettori dell'istamina H1, allevia tutti i sintomi allergici;
  • vantaggi: agisce rapidamente e per lungo tempo, è disponibile in compresse e sospensioni, è ben tollerato dai pazienti, ha pochi effetti collaterali, è dispensato senza prescrizione medica;
  • contro: non adatto a bambini di età inferiore a sei anni, donne in gravidanza, madri che allattano, incompatibile con antibiotici.

Un altro farmaco degno di attenzione:

  • nome: Levocetirizine (analoghi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
  • azione: antistaminico, blocca i recettori H1, riduce la permeabilità vascolare, ha effetti antipruriginosi e antiessudativi;
  • vantaggi: ci sono compresse, gocce, sciroppo in vendita, il farmaco agisce in appena un quarto d'ora, non ci sono molte controindicazioni, c'è compatibilità con molti farmaci;
  • contro: una vasta gamma di forti effetti collaterali.

Anche il seguente farmaco di nuova generazione si è dimostrato valido:

  • nome: Desloratadine (analoghi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Eridez, Alergomax, Erius);
  • azione: antistaminico, antiprurito, decongestionante, allevia l'eruzione cutanea, naso che cola, congestione nasale, riduce l'iperattività bronchiale;
  • vantaggi: la medicina di allergia di nuova generazione è ben assorbita e funziona rapidamente, allevia i sintomi delle allergie per un giorno, non ha un effetto negativo sul sistema nervoso centrale e la velocità delle reazioni, non danneggia il cuore, è consentita la somministrazione congiunta con altri farmaci
  • contro: non adatto a gravidanza e allattamento, vietato ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Antistaminici 3 generazioni

Il seguente farmaco è popolare e ha molte buone recensioni:

  • nome: Desal (analoghi - Ezlor, Nalorius, Eliza);
  • azione: antistaminico, allevia gonfiore e spasmi, allevia prurito, eruzione cutanea, rinite allergica;
  • vantaggi: è disponibile in compresse e soluzione, non dà un effetto sedativo e non influisce sulla velocità delle reazioni, agisce rapidamente e agisce per circa un giorno, viene rapidamente assorbito;
  • contro: cattivo per il cuore, molti effetti collaterali.

Gli esperti rispondono bene a tale farmaco:

  • nome: Suprastinex;
  • azione: antistaminico, previene la comparsa di manifestazioni allergiche e facilita il loro decorso, aiuta con prurito, desquamazione, starnuti, edema, rinite, lacrimazione;
  • vantaggi: è disponibile in gocce e compresse, non ha effetti sedativi, anticolinergici e antisiotonergici, il farmaco agisce in un'ora e continua a funzionare per un giorno;
  • contro: ci sono una serie di controindicazioni rigorose.

Il gruppo di farmaci di terza generazione include anche i seguenti:

  • nome: Ksizal;
  • azione: pronunciato antistaminico, non solo allevia i sintomi allergici, ma previene anche il loro aspetto, riduce la permeabilità delle pareti dei vasi sanguigni, combatte starnuti, lacrimazione, edema, orticaria, infiammazione delle mucose;
  • vantaggi: venduto in compresse e gocce, non ha un effetto sedativo, è ben assorbito;
  • contro: ha una vasta gamma di effetti collaterali.

Farmaci antiallergenici di seconda generazione

Una serie ben nota di farmaci, rappresentata da compresse, gocce, sciroppi:

  • nome: Zodak;
  • azione: prolungato anti-allergico, aiuta contro prurito, desquamazione della pelle, allevia il gonfiore;
  • vantaggi: soggetti ai dosaggi e alle regole di ammissione, non provoca sonnolenza, inizia rapidamente ad agire, non provoca dipendenza;
  • contro: vietato alle donne in gravidanza e ai bambini.

Farmaco di seconda generazione successivo:

  • nome: Cetrin;
  • azione: antistaminico, buono per edema, iperemia, prurito, peeling, rinite, orticaria, riduce la permeabilità capillare, allevia gli spasmi;
  • vantaggi: ci sono gocce e sciroppo in vendita, a basso costo, mancanza di effetti anticolinergici e antiserotonina, se si osserva il dosaggio, non influenza la concentrazione, non provoca dipendenza, gli effetti collaterali sono estremamente rari;
  • contro: ci sono una serie di controindicazioni rigorose, il sovradosaggio è molto pericoloso.

Un altro ottimo farmaco in questa categoria:

  • nome: Lomilan;
  • azione: bloccante sistemico dei recettori H1, allevia tutti i sintomi allergici: prurito, desquamazione, gonfiore;
  • vantaggi: non influisce sul cuore e sul sistema nervoso centrale, è completamente escreto dal corpo, aiuta a superare le allergie bene e rapidamente, adatto per un uso costante;
  • contro: molte controindicazioni ed effetti collaterali.

Strumenti di 1a generazione

Gli antistaminici di questo gruppo sono apparsi molto tempo fa e ora sono usati meno spesso di altri, tuttavia meritano attenzione. Ecco uno dei più famosi:

  • nome: diazolina;
  • azione: antistaminico, bloccante dei recettori H1;
  • vantaggi: dà un effetto anestetico, agisce a lungo, aiuta bene con dermatosi con prurito, rinite, tosse, allergie alimentari e farmacologiche, punture di insetti, è economico;
  • contro: c'è un effetto sedativo moderatamente pronunciato, molti effetti collaterali, controindicazioni.

Questo appartiene anche ai farmaci di prima generazione:

  • nome: Suprastin;
  • azione: antiallergico;
  • vantaggi: disponibile in compresse e fiale;
  • contro: pronunciato effetto sedativo, l'effetto è di breve durata, ci sono molte controindicazioni, effetti collaterali.

L'ultimo rappresentante di questo gruppo:

  • nome: Fenistil;
  • azione: bloccante dell'istamina, antiprurito;
  • vantaggi: disponibile sotto forma di gel, emulsione, gocce, compresse, allevia bene l'irritazione della pelle, allevia un po 'di dolore, economico;
  • contro: l'effetto dopo l'applicazione passa rapidamente.

Compresse allergiche per bambini

La maggior parte degli antistaminici ha controindicazioni rigorose legate all'età. La domanda sarebbe abbastanza ragionevole: come trattare i soggetti allergici molto piccoli che soffrono non meno spesso degli adulti? Di norma, ai bambini vengono prescritti farmaci sotto forma di gocce, sospensioni e non compresse. Agenti autorizzati per il trattamento di neonati e persone di età inferiore ai 12 anni:

  • Diphenhydramine;
  • Fenistil (le gocce sono adatte a bambini di età superiore a un mese);
  • Peritol;
  • Diazolin;
  • Suprastin (adatto ai bambini);
  • Klarotadin;
  • Tavegil;
  • Cetrin (adatto ai neonati);
  • Zyrtek;
  • Clarisens;
  • Cinnarizina;
  • loratadina;
  • Zodak;
  • Claritin;
  • Erius (permesso dalla nascita);
  • Lomilan;
  • Fenkarol.

Il meccanismo d'azione degli antistaminici

Sotto l'influenza di un allergene, viene prodotto un eccesso di istamina nel corpo. Quando è associato a determinati recettori, si verificano reazioni negative (edema, eruzione cutanea, prurito, naso che cola, congiuntivite, ecc.). Gli antistaminici riducono il rilascio di questa sostanza nel flusso sanguigno. Inoltre, bloccano l'azione dei recettori dell'istamina H1, impedendo loro di legarsi e reagire con l'istamina stessa..

Effetti collaterali

Ogni farmaco ha il suo elenco. L'elenco specifico degli effetti collaterali dipende anche dalla generazione a cui appartiene il farmaco. Ecco alcuni dei più comuni:

  • mal di testa;
  • sonnolenza;
  • confusione di coscienza;
  • diminuzione del tono muscolare;
  • affaticabilità rapida;
  • stipsi;
  • disturbi della concentrazione;
  • visione offuscata;
  • dolore addominale;
  • vertigini;
  • bocca asciutta.

Controindicazioni

Ogni antistaminico ha un proprio elenco, indicato nelle istruzioni. Quasi a ognuno di loro è vietato essere preso da ragazze incinte e madri che allattano. Inoltre, l'elenco delle controindicazioni per la terapia può includere:

  • intolleranza individuale ai componenti;
  • glaucoma;
  • ulcera allo stomaco o 12 ulcera duodenale;
  • adenoma prostatico;
  • ostruzione della vescica;
  • bambini o vecchiaia;
  • malattie del tratto respiratorio inferiore.

I migliori rimedi per le allergie

I 5 farmaci più efficaci:

  1. Erius. Un farmaco ad azione rapida che elimina bene il naso che cola, prurito, eruzioni cutanee. È costoso.
  2. Eden. Preparazione con desloratadina. Non ha un effetto ipnotico. Affronta bene lacrimazione, prurito, gonfiore.
  3. Zyrtec. Il farmaco si basa sulla cetirizina. Veloce ed efficace.
  4. Zodak. Ottima medicina allergica che allevia immediatamente i sintomi.
  5. Cetrin. Un farmaco che molto raramente dà effetti collaterali. Allevia rapidamente i sintomi delle allergie.

Il prezzo degli antistaminici

Tutti i medicinali sono disponibili per l'acquisto e puoi facilmente scegliere quello più adatto. A volte danno buoni sconti sui fondi. Puoi acquistarli nelle farmacie di Mosca, San Pietroburgo e in altre città, ordinare la loro consegna per posta dalle farmacie online. Consulta la tabella per una fascia di prezzo approssimativa per gli antistaminici:

Nome del farmaco, forma di rilascio, volume

Antistaminici: un elenco di farmaci e caratteristiche del loro uso

Come normalizzare i livelli di istamina con i rimedi popolari

I metodi tradizionali, come antagonisti dell'istamina, utilizzano ampiamente la risorsa di prodotti naturali e materie prime di erbe medicinali, che hanno la capacità di ridurre la produzione di un trasmettitore. Contenuto in erbe medicinali e alimenti che entrano nel corpo. Gli antistaminici naturali includono antiossidanti, nonché vitamine C e A, presenti negli agrumi e nei frutti esotici (ananas, mango). Normalizza il livello di fragole, mele, noci.

Molte verdure hanno anche un effetto antistaminico: tutti i tipi di cavolo, peperoni caldi e dolci, erbe, cipolle e aglio, carote e pomodori. Dalla categoria di prodotti ittici, l'istamina è normalizzata quando nella dieta sono inclusi salmone, sgombro e olio di pesce.

La medicina tradizionale raccomanda molte ricette per decotti raccomandati per le allergie, eccone alcune:

  1. La tisana appena fatta (le bricchette della farmacia sono inefficaci) dovrebbe essere consumata al posto del tè e del caffè per diversi anni senza interruzione. Preparato normalmente, pronto da bere dopo 20 minuti.
  2. Se sei preoccupato per una reazione al polline, puoi fare i gargarismi con acqua pulita, aggiungendo un'infusione di motherwort o valeriana. Aiuta le docce a contrasto più volte durante il giorno.
  3. Un rimedio efficace è una tintura di 10 grammi di fiori di calendula con due bicchieri di acqua bollente. Dopo un paio d'ore, prendi 1 cucchiaio grande tre volte al giorno.
  4. Il prurito della pelle viene eliminato dall'applicazione esterna di tintura di calendula su alcol (vodka), soluzione di bicarbonato di sodio (1,5 cucchiaini per 250 g di acqua).
  5. Una mummia di alta qualità ha un effetto eccellente (sciogliere 1 grammo in 1 litro di acqua ad una temperatura di 40 ° C). Prendi una volta al mattino, quindi bevi latte caldo. Fai domanda per venti giorni in primavera e in autunno.
  6. La presenza di prurito alle orecchie a causa dell'intolleranza agli antibiotici, tinture miste utilizzate esternamente di noce e propoli.

L'uso di echinacea, basilico, spirulina, olio di semi di lino sarà benefico, hanno proprietà antistaminiche.

Prodotti contenenti istamina

L'inclusione nella dieta di alimenti contenenti istamina può causare mal di testa, respiro corto, congestione nasale, tosse, broncospasmo e attacchi di asma.

Tutti gli alimenti sono divisi in due gruppi, alcuni attivano l'istamina nel corpo, altri ne contengono una grande quantità. La presenza dell'ormone tissutale in essi è mostrata nella tabella:

La più grande quantità di istamina si trova negli alimenti in scatola, affumicati, essiccati, fermentati (invecchiati). Ciò può includere additivi alimentari dannosi. Il livello più basso si trova negli alimenti che non sono stati elaborati: verdure, carne, pesce fresco.

L'istamina è una sostanza necessaria nel corpo come modulatore e moderatore dei processi biochimici. Ma il suo eccesso provoca conseguenze negative sotto forma di varie patologie. Non è facile da diagnosticare, poiché anche se consumato nello stesso alimento, il suo livello può essere diverso. Ai fini della prevenzione, si raccomanda di escludere i liberatori di istamina (se possibile) e di mangiare solo cibi freschi. Gli alimenti con segni di inadeguatezza dovrebbero essere eliminati dal consumo.

Stabilizzatori di membrana dei mastociti

Ridurre l'eccitabilità di quelle cellule in cui si sviluppa una reazione allergica.

Questo gruppo di farmaci comprende farmaci che controllano il rilascio di istamina dai mastociti.

L'effetto dell'uso di tali farmaci si sviluppa gradualmente e quindi vengono utilizzati per la profilassi in combinazione con farmaci ad azione più rapida..

I principali farmaci:

  1. Cromoglicato di sodio - Intale;
  2. Cromoline;
  3. Ketotifen;
  4. Nedocromil sodico;
  5. Pillole ormonali.

Questi farmaci sono utilizzati come parte della terapia complessa nel trattamento dell'asma bronchiale.

  1. SOSTANZA SODIO CROMOGLYCATE. Riduce il numero di attacchi di asma, riduce la loro gravità e previene l'iperreattività bronchiale. L'efficacia del farmaco può essere valutata solo dopo un mese dal suo utilizzo, il suo uso consente di abbandonare i corticosteroidi o di ridurre significativamente la loro dose.
  2. PREPARAZIONE INTALE. Una dose del farmaco contiene 5 mg di sodio cromoglicato. Valutato come farmaco sicuro ed efficace per l'asma infantile.

Il sodio cromoglicato è anche contenuto in medicinali: cromolina, ifirale.

KETOTYPHENE. Chiamato anche stabilizzatori di membrana dei mastociti. Il farmaco in compresse deve essere usato per almeno tre mesi, è durante questo periodo che si sviluppa il suo effetto terapeutico.

Ketotifen è usato per prevenire attacchi di asma bronchiale, un farmaco è indicato per la prevenzione della rinite stagionale e congiuntivite.

Nedocromil sodico viene usato durante la stagione degli allergeni. Il medicinale negli spray è usato per trattare la rinite, in gocce per eliminare i sintomi della congiuntivite.

Le compresse di nedocromil sono prescritte per l'uso a lungo termine nell'asma.

Nedocromil sodico si trova anche in piastrellato.

COMPRESSE ORMONALI. Sono caratterizzati da un'azione rapida, sotto la loro influenza, i sintomi delle allergie scompaiono in breve tempo, il che aiuta a migliorare le condizioni del paziente.

Gli ormoni vengono prescritti nei primi giorni di malattia, quindi vengono sostituiti con medicinali più sicuri.

Indicatori comparativi dei principali farmaci per le allergie.

Uno dei farmaci moderni per le allergie è Kestin.

Concetto generale

Molte persone hanno sentito parlare di antistaminici, ma non tutti sanno cosa sono e come funzionano. Questo è il nome di un gruppo di farmaci in grado di agire sui recettori dell'istamina, mediatore di reazioni allergiche. Al contatto con un irritante, il corpo umano inizia a produrre sostanze specifiche, tra cui l'istamina è la più attiva. Quando questa sostanza "incontra" alcuni recettori, si sviluppano sintomi come lacrimazione, arrossamento della pelle, prurito ed eruzione cutanea..

I farmaci antiallergici sono in grado di bloccare questi recettori e, di conseguenza, resistono alla comparsa di sintomi spiacevoli. Senza di essi, i processi negativi nel corpo continueranno..

Attualmente, c'è un aumento significativo del numero di persone che soffrono di un tipo di allergia o di un altro. Una risposta inadeguata del sistema immunitario può svilupparsi sullo sfondo di disturbi nel funzionamento del sistema endocrino o nervoso, ma il più delle volte la causa è stimoli esterni: polline di piante, lana, polvere, sostanze chimiche, alcuni alimenti.

Antistaminici di quarta generazione

Gli specialisti in farmacologia hanno inventato farmaci innovativi di 4 generazioni, che agiscono nel più breve tempo possibile e rimangono efficaci per un lungo periodo di tempo. L'elenco di antistaminici di quarta generazione per il trattamento delle allergie viene costantemente aggiornato con nuove invenzioni. Le medicine di questo gruppo svolgono un ottimo lavoro nel bloccare i recettori H1, fermando le manifestazioni di una reazione allergica.

Un vantaggio significativo di tali farmaci è che non influiscono negativamente sul funzionamento del cuore e dei vasi sanguigni, quindi sono considerati i mezzi più sicuri per neutralizzare i segni e le cause delle allergie. Ma hanno anche le loro controindicazioni, tra cui l'età fino a due anni e il tempo di avere un figlio. Prima di iniziare a prendere qualsiasi medicinale, dovresti assolutamente visitare un medico, leggere attentamente le istruzioni.

L'elenco degli antistaminici in questo gruppo è il seguente: Levocitirizina, Erius, Desloratadina, Ebastin, Ksizal, Fexofenadine.

Le medicine più efficaci

Non è facile individuare il più efficace dall'elenco di antistaminici di quarta generazione. Sono stati sviluppati abbastanza di recente, la loro lista è piuttosto piccola e tutti portano il risultato desiderato quando applicati. I più comuni sono quei farmaci che contengono la sostanza fenossofenadina. Non influenzano negativamente il sistema cardiaco, non hanno un effetto ipnotico. Oggi, tali farmaci sono i più efficaci per il trattamento delle reazioni allergiche..

I preparati, il cui principio attivo principale è la cetirizina, sono spesso prescritti dai medici come adiuvanti nel trattamento delle malattie del derma. Dopo aver assunto 1 dose del farmaco, l'effetto desiderato si verifica entro due ore e dura per un lungo periodo di tempo. Un derivato attivo della Loratadina è un farmaco chiamato Erius. È 2 volte più efficace della Loratadina.

Antistaminico Ksizal

Il farmaco Ksizal è anche spesso prescritto per le allergie, è in grado di bloccare i processi infiammatori e l'azione delle istamine, quindi neutralizza rapidamente le principali manifestazioni dei processi allergici nel corpo. Entra anche nel processo del metabolismo attivo. È spesso prescritto per varie malattie della pelle, questo è dovuto alla sua capacità di penetrare bene nello strato epidermico..

Con l'uso prolungato del farmaco Ksizal per i bambini che soffrono di dermatite atopica in tenera età, c'è un'alta probabilità in futuro che il numero di reazioni allergiche a varie sostanze irritanti diminuirà. Due ore dopo l'applicazione del medicinale, si verifica il risultato desiderato, che dura a lungo.

Poiché i farmaci della 4a generazione mantengono il loro effetto per lungo tempo, sarà sufficiente una sola dose ogni 24 ore. A volte per i pazienti, al fine di ottenere il massimo effetto, i medici raccomandano di usare una compressa a giorni alterni o due volte a settimana. Questo rimedio ha un leggero effetto sedativo.

Ma in presenza di eventuali patologie nel sistema urinario, questo medicinale deve essere usato con molta attenzione. Sospensione o sciroppo Ksizal è usato nei bambini a partire dai due anni

Fexofenadine antistaminico

Telfast è prescritto per neutralizzare qualsiasi manifestazione di una reazione allergica. Ma prima di assumere qualsiasi farmaco, dovresti consultare un medico. Non è consentito utilizzare questo farmaco su bambini di età inferiore a 6 anni..

Desloratadine antistaminico

Inoltre, la desloratadina non interagisce con altri farmaci e non peggiora la velocità delle funzioni psicomotorie e il suo effetto è persistente e a lungo termine..

Altre droghe della 4a generazione

A causa del suo effetto positivo, il farmaco Erius è diventato molto popolare. Ha un potente effetto antiallergico, ma ha le sue controindicazioni. Erius non deve essere usato in donne in gravidanza e in allattamento. Se la forma di rilascio del farmaco è lo sciroppo o la sospensione, è consentito l'uso nei bambini di età pari o superiore a un anno.

Il farmaco Suprastinex o Caesar viene utilizzato in quei pazienti che devono affrontare il problema dell'allergia stagionale al polline delle piante da fiore. È usato come rimedio principale per l'eliminazione della congiuntivite, rinite della genesi allergica. Si consuma con il cibo. Non è raccomandato l'uso di antistaminici di 4a generazione in parallelo con bevande alcoliche.

Compresse allergiche per bambini

Se un bambino soffre di un'allergia, è necessario adottare l'approccio più responsabile alla scelta del farmaco. Le reazioni allergiche nei bambini possono verificarsi a qualsiasi età, anche a livello neonatale. Se non trattata per allergie, la malattia può essere complicata da condizioni come l'asma bronchiale, i disturbi autoimmuni e altre patologie, fino alla disabilità.

Inutile dire che l'automedicazione nell'infanzia non è la soluzione migliore. Uno specialista dovrebbe prescrivere e monitorare il corso del trattamento.

Elenchiamo nella tabella i farmaci consentiti durante l'infanzia, anche dalla nascita.

Le pillole e le iniezioni di Pipolfen possono essere utilizzate da un bambino di 2 mesi, le pillole solo da 6 anni. Indicazioni per l'uso: allergie cutanee, rinite allergica, ecc..

Il farmaco è approvato a partire dai 2 anni di età. Agisce contro il raffreddore e le allergie cutanee, alleviando i sintomi di prurito e gonfiore dei tessuti.

Nome del farmacoModulo per il rilascioFunzionalità dell'applicazione
DiphenhydramineCompresse, soluzione iniettabile, supposte.La difenidramina sotto forma di supposte e iniezioni è consentita dal secondo mese di vita di un bambino. Sotto forma di compresse, il farmaco è prescritto rigorosamente dall'età di 3 anni. È usato per allergie su viso e pelle, per allergie fredde, ecc..
PipolfenCompresse, confetti, soluzione iniettabile.
FenistilGocce per uso interno, capsule, gel per uso esterno.Le gocce sono prescritte dal primo mese di vita di un neonato. Il gel può anche essere usato dalla nascita, ma sotto controllo medico. Le capsule sono disponibili dai 12 anni. È prescritto per allergie alimentari, allergie cutanee e allergie fredde, instillando il farmaco in un bambino 20 minuti prima di uscire.
Peritolpillole.
Diazolinpillole.La diazolina può essere usata da 1 anno. Prima dell'uso, si consiglia di macinare il tablet allo stato di polvere. È prescritto per la congiuntivite allergica - allergie agli occhi, reazioni cutanee, febbre da fieno.

È importante considerare che l'obiettivo principale del trattamento delle allergie è mirato a rilevare ed eliminare l'allergene o l'irritante specifico e non assumere farmaci antiallergici.

Nell'infanzia, l'ipersensibilità individuale del corpo può insorgere a farmaci, cosmetici, peli di animali, ecc. I bambini con una predisposizione ereditaria a questa condizione sono i più sensibili alle malattie allergiche. Differenziare una malattia allergica da altre patologie non è facile, quindi la diagnosi deve essere fatta da un medico.

Cosa può causare allergie?

Prima di decidere cosa bere per le allergie, è necessario consultare un medico. Sarà in grado di determinare il fattore che ha causato lo sviluppo della malattia e, sulla base di queste informazioni e dei sintomi principali, prescriverà il trattamento corretto.

I seguenti fattori possono causare una reazione allergica:

  • Medicinali, specialmente se presi troppo spesso e troppo a lungo
  • Polvere, compresa la polvere domestica, in cui vivono gli acari della polvere
  • Il polline delle piante durante il periodo di fioritura provoca la febbre da fieno (un tipo separato di allergia)
  • Improvvisi sbalzi di temperatura (allergie al freddo e al sole)
  • Peli di animali, in particolare gatti, cani, roditori e conigli e piume di uccelli
  • Punture di api, vespe e zanzare
  • Funghi muffa
  • Prodotti chimici domestici, profumi e cosmetici, a causa dell'abbondanza di componenti chimici, possono causare una reazione allergica non solo in un bambino, ma anche in un adulto
  • Prodotti alimentari. Le allergie alimentari sono più comuni nei bambini, ma possono verificarsi anche negli adulti. Le più comuni sono le reazioni inadeguate al latte di mucca, agli agrumi, alla frutta e verdura rossa, ai frutti di mare, ai cereali e alle noci.

Tipi di farmaci allergici per bambini

Sopra abbiamo elencato tutte le pillole per le allergie con proprietà antistaminiche disponibili nell'arsenale della moderna farmacologia. Tra questi fondi, i bambini dopo 1 anno possono assumere Lomilan, Clarisens, Loratodin, Klarotadin, Claritin. Bambini di età superiore ai 2 anni Zodak, Cetrin, Zyrtec, Parlazin, solo sciroppi o gocce.

Mezzi, stabilizzatori di membrana dei mastociti

i bambini possono usare Ketotifen solo allo sciroppo, Kromoglin, Kromohexal - sotto forma di inalazione, spray nasale e Intal possono essere usati solo dopo 2 anni. Questi prodotti rafforzano le membrane dei mastociti, che forniscono protezione immunitaria. Quando la membrana di queste cellule viene distrutta, viene rilasciata l'istamina, il mediatore infiammatorio più forte nelle allergie. E questi fondi, stabilizzando la membrana cellulare, impediscono all'istamina di avviare il processo di una reazione allergica..

Questi sono agenti abbastanza pericolosi per il corpo del bambino, non possono essere utilizzati per alcuna manifestazione allergica, ma solo in casi estremi, quando nient'altro aiuta e solo come diretto e monitorato da un pediatra. Le GCS sono incluse nello standard di trattamento dell'asma bronchiale nei bambini e sono meno pericolose in inalazione e terapia del polso. L'effetto dell'uso di colliri ormonali, spray nasali, creme, unguenti e compresse è molto veloce, ma l'uso a lungo termine ha conseguenze a lungo termine. Questi farmaci includono prednisone, beclometasone, betametasone, idrocortisone, desametozone, metilprednisolone, ecc. Creme allergiche per bambini - in dettaglio nel nostro articolo.

Antistaminici di terza generazione

I migliori farmaci di terza generazione sono stati sviluppati per combattere efficacemente le allergie. Sono i più progressivi e perfetti e sono bravissimi ad aiutare. Tali fondi non sono caratterizzati da un effetto sul lavoro del cuore, nonché da un effetto negativo sul sistema nervoso centrale di una persona. Sono metaboliti intrinsecamente attivi di farmaci di seconda generazione..

Telfast, un metabolita della terfenadina, non interagisce con altri farmaci, non è metabolizzato nel corpo, non provoca sonnolenza e non altera le funzioni psicomotorie. È considerato sicuro ed efficace tra gli antistaminici. Queste pillole allergiche non devono essere assunte da bambini di età inferiore ai 6 anni. Prezzo RUB 570,00.

La fexofenadina è un analogo del precedente farmaco. Inoltre non ha alcun effetto sul cervello e sul sistema nervoso, non interagisce con droghe e alcool ed è un rimedio efficace e sicuro. Prezzo RUB 281,79.

Cetirizina - efficace per le irritazioni della pelle. Non è metabolizzato nel corpo e penetra rapidamente nella pelle, quindi elimina bene la dermatite. Può essere usato nei bambini di età superiore ai 2 anni. Prezzo RUB 105,00.

Zyrtec - praticamente non ha effetti collaterali, agisce durante il giorno (l'effetto si verifica in circa 1-2 ore)

Poiché le sostanze dell'agente vengono escrete dai reni, in caso di insufficienza renale e altri problemi, il farmaco deve essere usato con cura e sotto la supervisione di uno specialista. Prezzo RUB 199,00.

Cetrin - il suo uso è possibile nel trattamento di adulti e giovani pazienti di un allergologo, a partire dall'età di due anni

È considerato il trattamento più sicuro ed efficace per i sintomi di allergia. Il farmaco non inibisce il funzionamento del sistema nervoso centrale e praticamente non provoca un effetto sedativo. Prezzo RUB164,00.

Solo uno specialista può selezionare e prescrivere pillole contro le allergie cutanee. Deve tener conto delle malattie esistenti, nonché delle manifestazioni e della gravità dell'allergia..

Indicazioni per l'appuntamento

Le compresse di Erius sono raccomandate per l'uso in caso di rinite stagionale, lacrimazione, prurito della mucosa del naso, febbre da fieno stagionale, orticaria di tipo idiopatico cronico. Come prescritto da uno specialista, il farmaco può essere utilizzato anche per altre condizioni allergiche. Ad esempio, molti pazienti affermano che Erius affronta bene i segni di neurodermite, allergie alimentari e dermatite atopica..

Come parte della terapia complessa, un antistaminico può essere assunto con varicella, lichene rosa, scabbia e pseudo-scabbia. "Erius" eliminerà efficacemente il forte prurito e ti aiuterà ad addormentarti.

Nella pratica pediatrica, il farmaco antiallergico viene utilizzato sotto forma di sciroppo. Il produttore afferma che può essere somministrato a bambini di età superiore a 1 anno. Il dosaggio dipenderà dalla fascia di età. Le compresse di Erius sono adatte per adulti e bambini dai 12 anni in su. Le istruzioni per l'uso raccomandano di assumere 1 compressa (5 mg) al giorno.

I migliori rimedi per le allergie

I sintomi allergici portano alla produzione di grandi quantità di istamina. Pertanto, vengono prescritti antistaminici per combattere l'infiammazione di occhi, pelle e organi respiratori. Attualmente ci sono tre generazioni di questi medicinali..

Di seguito forniamo dati sui farmaci che esistono nel moderno mercato farmacologico, consideriamo i loro lati positivi e negativi. Va notato che le informazioni fornite in questo articolo sono di natura puramente informativa e solo un medico qualificato può prescrivere un rimedio particolare..

Al momento, gli antistaminici (metaboliti) di terza generazione sono considerati il ​​rimedio più efficace contro le allergie. Eliminano rapidamente i segni di una reazione allergica, non causano sonnolenza, effetti cardiotossici o sedativi. Inoltre, non interferiscono con il funzionamento del sistema nervoso centrale, quindi possono essere somministrati ai bambini dai due anni di età e agli adulti che lavorano con meccanismi e necessitano di costante concentrazione di attenzione..

In rari casi, l'uso di metaboliti può provocare sonnolenza. Ma questo effetto è visibile solo nelle persone con ipersensibilità o in coloro che soffrono di affaticamento cronico. Pertanto, questo sintomo non è un motivo per interrompere l'assunzione di farmaci..

Il principale vantaggio dei metaboliti è che possono essere assunti a lungo, ad esempio per trattare manifestazioni allergiche a lungo termine:

  • Dermatite allergica da contatto
  • Rinite allergica tutto l'anno
  • Dermatite atopica in bambini e adulti
  • Orticaria
  • Congiuntivite allergica

I vantaggi degli antistaminici di terza generazione sono evidenti:

  1. Non influenzano la velocità di reazione e non hanno proprietà sedative. Inoltre, questi farmaci non interferiscono con l'attività mentale e fisica. Possono essere presi con o senza cibo e il miglioramento arriva abbastanza rapidamente. L'effetto del farmaco dura due giorni e l'attività del farmaco non cambia anche con l'uso prolungato.
  2. Alcuni farmaci possono causare effetti collaterali. Ad esempio, Terfenadina e Astemizole non devono essere assunti contemporaneamente ad antibiotici, antidepressivi e antimicotici. Inoltre, non berli con succhi di agrumi. Ciò può causare effetti cardiotossici e compromettere la funzionalità epatica. Pertanto, questi fondi non sono prescritti per gli anziani e i pazienti con malattie del fegato e del sistema cardiovascolare. Per tali pazienti, è considerato più accettabile assumere Loratadina e Tsetrin..
  3. Per il trattamento locale, viene utilizzato il farmaco Acelastin, che inizia ad agire entro 20 minuti dopo la somministrazione e non ha effetti collaterali.

Tabella delle droghe e dei loro analoghi economici

Nella tabella seguente, abbiamo compilato un elenco di antistaminici che sono spesso prescritti da un medico e abbiamo selezionato analoghi più convenienti per loro: farmaci con lo stesso principio attivo.

Sostanza attivaDroghe costoseAnaloghi economici
cetirizinaZyrtec - 225 rubli. Cetrin - 350 rubli.Cetirizine Hexal - 60 rubli. Cetirizine Teva - 110 rubli.
FexofenadineAllegra - 800 rubli.Feksadin - 350 rubli. Gifast - 240 rubli.
LoratadinClaritin - 250 rubli.Loratadin - 40 rubli.

Klarotadin - 120 rubli.

Lorahexal - 55 rubli.

Clarisens - 75 rubli.

DesloratadineErius - 600 rubli.Desal - 150 rubli Desloratadine Teva - 275 rubli.

Compresse allergiche per bambini

Se un bambino soffre di allergie, la scelta dei farmaci deve essere presa con la piena responsabilità. In assenza di una terapia adeguata in tenera età, esiste un'alta probabilità di sviluppare gravi complicanze: asma bronchiale, patologie autoimmuni e così via..

Solo uno specialista può scegliere un farmaco adatto a un bambino in base ai risultati di una visita medica. Più spesso di altri, vengono utilizzati i seguenti medicinali:

  1. Pipolfen. La forma di iniezione del farmaco è approvata per l'uso a partire dai due mesi di età. Pipolfen in forma di pillole può essere somministrato solo a bambini di età inferiore ai 6 anni..
  2. Fenistil. Dal primo mese di vita di un bambino, viene prescritto un medicinale sotto forma di gel o gocce. Le capsule sono approvate per l'uso solo per bambini di età superiore ai 12 anni. Fenistil è particolarmente efficace per le allergie alimentari e per le reazioni ai cambiamenti delle condizioni meteorologiche.
  3. Peritol. Questo farmaco è prescritto dall'età di due anni. È spesso prescritto per le allergie al gelo. Allevia rapidamente prurito, gonfiore dei tessuti ed elimina anche le eruzioni cutanee.

L'allergia è una malattia grave che richiede una terapia adeguata. L'automedicazione in tale situazione è irta dello sviluppo di complicanze. Pertanto, al primo segno di un problema, è necessario consultare un medico..