Ceftriaxone (Ceftriaxone)

Ceftriaxone appartiene ai farmaci antibatterici cefalosporinici. È dotato della capacità di avere un effetto battericida.

Ciò accade a causa della soppressione della sintesi di membrane cellulari di origine batterica.

Dopo essere entrato nel corpo, ha un effetto rapido, l'escrezione dalla cavità corporea viene effettuata dai reni.

Composizione ed effetti farmacologici

Ogni flaconcino del farmaco contiene sale sterile di ceftriaxone sodico da 0,5 o 1,0 g. Ceftriaxone è considerato un agente antibatterico di terza generazione della serie cefalosporina. Ha la capacità di interrompere la reticolazione dei peptidoglicani, da cui dipende la forza e la stabilità delle pareti cellulari batteriche..

È dotato di un ampio spettro di azione antimicrobica, ha un effetto dannoso su microrganismi anaerobici e aerobi, gram-positivi e gram-negativi.

Dopo essere entrato nel corpo, il principio attivo viene assorbito ad un alto livello di velocità, la sua massima quantità nel sangue viene osservata dopo 1,5 ore. Un leggero effetto antimicrobico sarà osservato per più di un giorno.

Viene escreto dai reni, una piccola parte con la bile. Se l'abilità funzionale dei reni è compromessa, questo processo rallenta, c'è il rischio di accumulo.

Modulo per il rilascio

Il farmaco ha la forma di una polvere bianca o giallastra, ha un basso livello di igroscopicità. Disponibile in bottiglie da 0,5, 1,0 e 2 grammi.

Indicazioni per l'uso

Un antibiotico viene utilizzato durante la diagnosi:

  • processi infettivi nella cavità addominale (ad esempio, con peritonite, colangite);
  • malattie respiratorie (polmonite, empiema pleurico);
  • processi di natura infettiva della pelle, delle articolazioni e delle ossa;
  • infezioni del sistema genito-urinario (pielite, pielonefrite in forma acuta e cronica, cistite, prostatite);
  • sepsi;
  • meningite;
  • salmonellosi;
  • malattie di origine infettiva in persone con un basso livello di resistenza corporea.

E anche a scopi profilattici, per ridurre il rischio di sviluppare processi infettivi nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni da usare

È vietato prescrivere Ceftriaxone in presenza di ipersensibilità ai farmaci della serie cefalosporina o eccipienti.

Le controindicazioni relative sono:

  • diagnosi di iperbilibinuria nei neonati;
  • periodo neonatale;
  • la presenza di insufficienza renale o epatica;
  • gravidanza;
  • allattamento;
  • enterite, il cui sviluppo è stato innescato dall'assunzione di antibiotici.

Raccomandazioni e dosaggio

Il ceftriaxone può essere somministrato in tre modi: flebo endovenoso, intramuscolare e endovenoso.

  1. La dose per adulti e bambini dai 12 anni è di 1-2 g, viene somministrata una volta o suddivisa in due dosi. Si noti che non deve superare i 4 g.
  2. Ai pazienti a cui viene diagnosticata una compromissione della funzionalità renale, ma non ci sono sintomi di insufficienza epatica, la dose di Ceftriaxone non è ridotta. Una riduzione della quantità del farmaco è considerata giustificata se la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml / min..
  3. Le persone con una storia di insufficienza renale-epatica devono modificare la dose in modo che non superi i 2 g al giorno.

La durata del corso del trattamento dipende dalla gravità del processo patologico, dal suo tipo e dalle caratteristiche individuali del paziente; in media, varia da 4 a 14 giorni. Dopo che i sintomi patologici sono scomparsi, si raccomanda di continuare il trattamento per altri tre giorni.

Durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Ceftriaxone durante il trasporto di un bambino è considerato giustificato solo se esiste un rischio per la vita della madre o del bambino.

Se è necessario utilizzare un farmaco durante l'allattamento, deve essere sospeso. Ciò è spiegato dal fatto che Ceftriaxone passa nel latte materno.

Appuntamento ai bambini

Ceftriaxone può essere usato dai bambini dai tre giorni di età. Fino all'età di dodici anni, la dose del farmaco viene calcolata nel rapporto di 20-80 mg / kg di peso corporeo. Se il bambino pesa più di 50 kg, utilizzare la stessa dose degli adulti.

Per i neonati, la dose viene calcolata nel rapporto di 20-50 mg / kg di peso corporeo.

L'uso del farmaco per neonati prematuri con manifestazioni di iperbilibinuria è consentito solo per motivi di salute.

Regole per la preparazione di soluzioni

Prima della prima iniezione, è necessario effettuare test cutanei per la sensibilità al ceftriaxone e alla lidocaina. Si noti che è consentito utilizzare solo soluzioni appena preparate del farmaco.

Per la somministrazione intramuscolare, 500 mg di agente vengono sciolti in 2 ml e 1000 mg in 3,5 ml di lidocaina all'1 o 2%.

Per somministrazione endovenosa, 0,5 g vengono sciolti in 5 ml e 1 g in 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili. L'introduzione dovrebbe essere lenta, dovrebbe durare 2-4 minuti.

Per flebo endovenoso, è necessario sciogliere 2 g del farmaco in 40 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Interazione con altre medicine

A causa del fatto che Ceftriaxone sopprime la microflora intestinale, c'è una diminuzione della produzione di vitamina K. Pertanto, è vietato combinarlo con i farmaci, la cui azione è volta a ridurre l'aggregazione piastrinica, poiché esiste il rischio di sanguinamento.

È vietato aggiungere Ceftriaxone a soluzioni per infusione contenenti calcio (ad esempio, distretto di Ringer) e anche combinare il suo uso con farmaci come:

Effetti collaterali

L'uso del farmaco può causare la formazione di reazioni avverse come:

  • disfunzione del tratto digestivo, manifestata da nausea, vomito, disturbi delle feci sotto forma di diarrea, stomatite;
  • violazione del sistema ematopoietico;
  • reazioni allergiche, possono manifestarsi con la comparsa di elementi di eruzione cutanea, sensazione di prurito, edema, orticaria, shock anafilattico;
  • mal di testa e vertigini;
  • oliguria;
  • flebite.

Può verificarsi la formazione di colite pseudomembranosa.

Condizioni di archiviazione

Si consiglia di conservare il medicinale in un luogo protetto dalla luce solare e fuori dalla portata dei bambini. La temperatura dell'aria nel luogo di stoccaggio non deve superare i 25 gradi.

Le medicine sono adatte per tre anni, è vietato usarle dopo la data di scadenza.

Politica dei prezzi

Il prezzo del farmaco può variare. Dipende da quale azienda farmaceutica lo ha rilasciato, nonché dal numero di flaconcini nella confezione e dalla quantità di ingrediente attivo.

Nei chioschi delle farmacie russe, il prezzo del farmaco è in media di 19 rubli per bottiglia, in Ucraina grivna 9 (per bottiglia 500 mg).

Recensioni dei principali esperti

Il farmaco si distingue per un alto livello di efficienza nella lotta contro le malattie degli organi genito-urinari, come dimostrano le recensioni dei principali esperti. Vi presentiamo uno di questi:

Ceftraason è all'avanguardia in termini di efficacia nella lotta contro le malattie infiammatorie del sistema urinario. Dopo la somministrazione, si osserva un'alta concentrazione dell'agente nei tessuti e nei fluidi biologici, a causa della quale l'effetto terapeutico si verifica abbastanza rapidamente. Ha un ampio spettro di azione battericida, può essere somministrato una volta al giorno, perché dura fino a 24 ore. Lo svantaggio principale è che la somministrazione del farmaco porta alla comparsa di sensazioni dolorose, nonché al fatto che il farmaco non è disponibile in forma di compresse.

Valentina Petrovna Chaikina, urologa, San Pietroburgo

Recensioni dei pazienti

Bene, ora diamo un'occhiata alle recensioni delle persone che hanno usato Ceftriaxone per combattere varie malattie:

Ho imparato a conoscere Ceftriaxone e le sue proprietà quando mi è stata diagnosticata la pielonefrite. Per cinque giorni è stato prescritto un corso con iniezioni intramuscolari. Vorrei sottolineare che l'introduzione del farmaco porta alla comparsa di dolore, ma ne vale la pena l'effetto del loro uso.

Elena, 35 anni, Ekaterinburg

Sono stato soddisfatto dell'efficacia dei farmaci, dopo il secondo utilizzo ho provato sollievo. L'iniezione è dolorosa, ma in questa situazione si risparmia che la polvere sia diluita con lidocaina. Dopo aver completato il corso del trattamento, è diventato necessario ripristinare la microflora. In generale, la medicina è abbastanza buona..
Alexander 28 anni, Omsk

Ceftriaxone è un potente farmaco antibatterico che è come un'ancora di salvezza per la nostra famiglia. Aiuta a sbarazzarsi di infezioni anche obsolete, aiuta a riprendersi rapidamente e tornare alla vita normale. Il suo prezzo abbastanza ragionevole è anche un punto positivo..

Tatiana 40, Mosca

Ora hai le informazioni di base su cosa sia l'antibiotico Ceftriaxone. Aiuta a sbarazzarsi rapidamente dei processi infiammatori del sistema genito-urinario.

Ricorda, il suo uso deve essere effettuato solo su raccomandazione di un medico, non automedicare, perché ciò può causare un peggioramento della condizione.

Ceftriaxone: istruzioni per l'uso

Numero di registrazione

Denominazione commerciale del farmaco: Ceftriaxone

Nome internazionale non proprietario:

Nome chimico: [6R- [6alpha, 7beta (z]] - 7 - [[(2-Amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[((1,2,5, 6-tetraidro-2-metil-5,6-diosso-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] ott-2-en- Acido 2-carbossilico (come sale disodico).

Composizione:

Descrizione:
Polvere cristallina quasi bianca o giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico:

Codice ATX [J01DA13].

Proprietà farmacologiche
Il ceftriaxone è un antibiotico cefalosporinico di terza generazione per uso parenterale, ha un effetto battericida, inibisce la sintesi della membrana cellulare, inibisce in vitro la crescita della maggior parte dei microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi. Il ceftriaxone è resistente agli enzimi beta-lattamasi (sia la penicillinasi che la cefalosporinasi prodotte dalla maggior parte dei batteri Gram-positivi e Gram-negativi). In vitro e in ambito clinico, il ceftriaxone è generalmente efficace contro i seguenti microrganismi:
Gram positivo:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Nota: Staphylococcus spp., Resistente alla meticillina, è resistente alle cefalosporine, incluso il ceftriaxone. La maggior parte dei ceppi di enterococchi (ad es. Streptococcus faecalis) sono anche resistenti al ceftriaxone.
Gram-negativi:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (alcuni ceppi sono resistenti), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (tra cui Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (alcuni ceppi sono resistenti). (incluso S. typhi), Serratia spp. (incluso S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incluso V. cholerae), Yersinia spp. (tra cui Y. enterocolitica)
Nota: molti ceppi dei microrganismi elencati che si moltiplicano costantemente in presenza di altri antibiotici, ad esempio penicilline, cefalosporine di prima generazione e aminoglicosidi, sono sensibili al ceftriaxone. Treponema pallidum è sensibile al ceftriaxone sia in vitro che in studi su animali. Secondo i dati clinici, nella sifilide primaria e secondaria, il ceftriaxone è altamente efficace..
Agenti patogeni anaerobici:
Bacteroides spp. (compresi alcuni ceppi di B. fragilis), Clostridium spp. (incluso CI. difficile), Fusobacterium spp. (tranne F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Nota: alcuni ceppi di molti Bacteroides spp. (es. B. fragilis), che producono beta-lattamasi, sono resistenti al ceftriaxone. Per determinare la sensibilità dei microrganismi, è necessario utilizzare dischi contenenti ceftriaxone, poiché è stato dimostrato che in vitro alcuni ceppi di agenti patogeni possono essere resistenti alle cefalosporine classiche.

farmacocinetica:
Quando somministrato per via parenterale, il ceftriaxone penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei. Negli adulti sani, il ceftriaxone ha una lunga emivita di circa 8 ore. Le aree al di sotto della curva concentrazione-tempo nel siero per somministrazione endovenosa e intramuscolare sono le stesse. Ciò significa che la biodisponibilità del ceftriaxone quando somministrato per via intramuscolare è del 100%. Quando somministrato per via endovenosa, il ceftriaxone si diffonde rapidamente nel fluido interstiziale, dove mantiene il suo effetto battericida contro i patogeni sensibili ad esso per 24 ore.
L'emivita in soggetti adulti sani è di circa 8 ore. Nei neonati fino a 8 giorni e negli anziani di età superiore ai 75 anni, l'emivita media di eliminazione è approssimativamente doppia. Negli adulti, il 50-60% di ceftriaxone viene escreto invariato nelle urine e il 40-50% viene anche escreto immodificato nella bile. Sotto l'influenza della flora intestinale, il ceftriaxone viene convertito in un metabolita inattivo. Nei neonati, circa il 70% della dose somministrata viene escreta dai reni. In caso di insufficienza renale o patologia epatica negli adulti, la farmacocinetica del ceftriaxone non cambia quasi, l'emivita di eliminazione è leggermente allungata. Se la funzionalità renale è compromessa, l'escrezione con la bile aumenta e se si verifica una patologia epatica, aumenta l'escrezione di ceftriaxone da parte dei reni.
Il ceftriaxone si lega in modo reversibile all'albumina e questo legame è inversamente proporzionale alla concentrazione: ad esempio, quando la concentrazione del farmaco nel siero del sangue è inferiore a 100 mg / L, il legame del ceftriaxone alle proteine ​​è del 95% e ad una concentrazione di 300 mg / L è solo dell'85%. A causa del minor contenuto di albumina nel liquido interstiziale, la concentrazione di ceftriaxone in esso è più elevata che nel siero del sangue.
Penetrazione nel liquido cerebrospinale: nei neonati e nei bambini, con infiammazione delle meningi, il ceftriaxone penetra nel liquido cerebrospinale, mentre nel caso della meningite batterica, una media del 17% della concentrazione di farmaco nel siero del sangue si diffonde nel liquido cerebrospinale, che è circa 4 volte più che con meningite asettica. 24 ore dopo la somministrazione endovenosa di ceftriaxone alla dose di 50-100 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione nel liquido cerebrospinale supera 1,4 mg / l. Nei pazienti adulti con meningite, 2-25 ore dopo la somministrazione di ceftriaxone alla dose di 50 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione di ceftriaxone era molte volte superiore alla dose minima depressiva necessaria per sopprimere i patogeni che più spesso causano la meningite.

Indicazioni per l'uso:

Metodo di somministrazione e dosaggio:


Per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni: la dose giornaliera media è di 1-2 g di ceftriaxone una volta al giorno (dopo 24 ore). Nei casi più gravi o in caso di infezioni causate da agenti patogeni moderatamente sensibili, la dose giornaliera singola può essere aumentata a 4 g.
Per neonati, lattanti e bambini di età inferiore a 12 anni: Per un singolo dosaggio giornaliero, si raccomanda il seguente regime:
Per i neonati (fino a due settimane di età): 20-50 mg / kg di peso corporeo al giorno (la dose di 50 mg / kg di peso corporeo non può essere superata a causa del sistema di enzimi immaturi dei neonati).
Per neonati e bambini di età inferiore ai 12 anni: la dose giornaliera è di 20-75 mg / kg di peso corporeo. Nei bambini di peso pari o superiore a 50 kg, deve essere seguito il dosaggio per adulti. Dosi superiori a 50 mg / kg di peso corporeo devono essere somministrate per infusione endovenosa per almeno 30 minuti.
Durata della terapia: dipende dal decorso della malattia.
Terapia combinata:
Gli esperimenti hanno dimostrato che esiste una sinergia tra ceftriaxone e aminoglicosidi in termini di effetto su molti batteri Gram-negativi. Sebbene sia impossibile prevedere in anticipo l'effetto potenziato di tali combinazioni, in caso di infezioni gravi e potenzialmente letali (ad esempio causate da Pseudomonas aeruginosa), la loro nomina congiunta è giustificata..
A causa dell'incompatibilità fisica di ceftriaxone e aminoglicosidi, è necessario prescriverli separatamente nelle dosi raccomandate.!
Meningite:
Per la meningite batterica nei neonati e nei bambini, la dose iniziale è di 100 mg / kg di peso corporeo una volta al giorno (massimo 4 g). Non appena è stato possibile isolare un microrganismo patogeno e determinarne la sensibilità, la dose deve essere ridotta di conseguenza. I migliori risultati sono stati raggiunti con i seguenti periodi di terapia:
Agente causativoDurata della terapia
Neisseria meningitides4 giorni
Haemophilus influenzae6 giorni
Streptococcus pneumoniae7 giorni
Enterobacteriacease sensibile10-14 giorni

Gonorrea:
Per il trattamento della gonorrea causata da ceppi sia produttori di penicillinasi che non produttori di penicillinasi, la dose raccomandata è di 250 mg una volta per via intramuscolare.
Profilassi nel periodo pre e post-operatorio:
Prima di interventi chirurgici infetti o presumibilmente infetti per prevenire le infezioni postoperatorie, a seconda del rischio di infezione, si consiglia una singola somministrazione di ceftriaxone alla dose di 1-2 g 30-90 minuti prima dell'intervento.
Mancanza di funzionalità renale ed epatica:
In pazienti con compromissione della funzionalità renale, soggetti a normale funzionalità epatica, non è necessario ridurre la dose di ceftriaxone. Solo in caso di insufficienza renale nella fase preterminale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min) è necessario che la dose giornaliera di ceftriaxone non superi i 2 g.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, purché la funzionalità renale sia preservata, non è inoltre necessario ridurre la dose di ceftriaxone.
In caso di presenza simultanea di grave patologia epatica e renale, la concentrazione di ceftriaxone nel siero deve essere monitorata regolarmente. Nei pazienti sottoposti a emodialisi, non è necessario modificare la dose del farmaco dopo questa procedura.
Iniezione intramuscolare:
Per l'iniezione intramuscolare, 1 g del farmaco deve essere diluito in 3,5 ml di una soluzione all'1% di lidocaina e iniettato in profondità nel muscolo gluteo; si consiglia di iniettare non più di 1 g del farmaco in un gluteo. La soluzione di lidocaina non deve mai essere somministrata per via endovenosa!
Amministrazione endovenosa:
Per l'iniezione endovenosa, 1 g di farmaco deve essere diluito in 10 ml di acqua distillata sterile e iniettato per via endovenosa lentamente per 2-4 minuti.
Infusione endovenosa:
La durata dell'infusione endovenosa è di almeno 30 minuti. Per infusione endovenosa, 2 g di polvere devono essere diluiti in circa 40 ml di una soluzione priva di calcio, ad esempio: in soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, in soluzione di glucosio al 5%, in soluzione di glucosio al 10%, soluzione di levulosio al 5%.

Effetti collaterali:
Effetti collaterali sistemici:
dal tratto gastrointestinale (circa il 2% dei pazienti): diarrea, nausea, vomito, stomatite e glossite.
Cambiamenti nel quadro ematico (circa il 2% dei pazienti) sotto forma di eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia emolitica, trombocitopenia.
Reazioni cutanee (circa l'1% dei pazienti) sotto forma di esantema, dermatite allergica, orticaria, edema, eritema multiforme.
Altri effetti collaterali rari: mal di testa, vertigini, aumento degli enzimi epatici, congestione della colecisti, oliguria, aumento della creatinina sierica, micosi nell'area genitale, brividi, anafilassi o reazioni anafilattiche. L'enterocolite pseudomembranosa e i disturbi della coagulazione del sangue sono estremamente rari.
Effetti collaterali locali:
Dopo somministrazione endovenosa, in alcuni casi è stata osservata flebite. Questo fenomeno può essere prevenuto con una somministrazione lenta (entro 2-4 minuti) del farmaco. Gli effetti collaterali descritti di solito scompaiono dopo l'interruzione della terapia.

Controindicazioni:

Interazione farmacologica:
Non può essere miscelato nello stesso flacone per infusione o nella stessa siringa con un altro antibiotico (incompatibilità chimica).

Overdose:

Istruzioni speciali:

Modulo per il rilascio
Polvere per preparazione di soluzione iniettabile 1,0 g in bottiglie di vetro, ogni bottiglia è confezionata in una scatola di cartone con le istruzioni per l'uso medico.

Condizioni di archiviazione
In un luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza
2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Condizioni di erogazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione medica.

Istruzioni per l'uso di ceftriaxone

Effetto farmacologico

Un potente effetto battericida è dovuto all'inibizione della biosintesi delle proteine ​​delle membrane cellulari della microflora patogena.

Il ceftriaxone è resistente ai batteri che producono l'enzima beta-lattamasi.

Il ceftriaxone ha attività battericida contro gli aerobi gram-positivi e gram-negativi (compresi i ceppi che rilasciano penicillinasi) e un certo numero di anaerobi. Per gli stafilococchi resistenti alla meticillina, i farmaci antimicrobici cefalosporinici sono inefficaci.

Il livello di biodisponibilità dell'antibiotico raggiunge il 100%. La massima concentrazione plasmatica possibile di Cetriaxone si nota 2-3 ore dopo l'iniezione intramuscolare e, se somministrata per via endovenosa, già alla fine dell'iniezione ("alla fine dell'ago"). È stato notato che 2-24 ore dopo l'iniezione, la concentrazione di cefalosporina nel liquido cerebrospinale è molte volte superiore al dosaggio richiesto per combattere gli agenti causali della meningite. In media, dall'83 al 98% del farmaco è coniugato all'albumina plasmatica. Il farmaco viene escreto immodificato nelle urine (fino al 67%) e nella bile. Inattivazione del ricavato dell'antibiotico nell'intestino.

Istruzioni per la preparazione della soluzione

La polvere dal flacone di iniezione deve essere diluita immediatamente prima della procedura. L'acqua distillata viene utilizzata di serie. Un'iniezione intramuscolare con questo farmaco è dolorosa. In nessun caso la polvere deve essere diluita in soluzioni contenenti calcio, poiché la deposizione di precipitati di sale di calcio nei polmoni, nei reni e nel fegato è stata la causa della morte nei neonati.

Se non c'è intolleranza, in questi casi viene utilizzata l'1% o il 2% di lidocaina. Il medicinale diluito è utilizzabile per non più di 6 ore. Per 1 g di antibiotico sono necessari 4 ml di lidocaina all'1% o 2 ml di lidocaina al 2% con acqua per preparazioni iniettabili. Meno comunemente, la novocaina viene utilizzata come solvente (per 1 g di polvere, 5 ml di soluzione). Le iniezioni endovenose vengono sempre eseguite con una soluzione di acqua distillata alla velocità di 10 ml per 1 g di polvere.

Regimi di dosaggio

Sulla base del lungo periodo di eliminazione, il farmaco può essere somministrato 1-2 volte al giorno per via intramuscolare o endovenosa. Le dosi del farmaco vengono selezionate individualmente, a seconda della gravità del decorso della malattia. Principalmente, è necessario l'uso di 1000-2000 mg in 1-2 dosi. L'assunzione massima non deve essere superiore a 4 G. La durata del trattamento varia da 4 a 14 giorni. Nei neonati fino a 1 mese di età, il dosaggio è al tasso di 20-50 mg / kg / giorno. Fino a 12 anni di età, il farmaco può essere prescritto in media 50-75 mg / kg / giorno, ma non più di 80 mg / kg / giorno o non più di 2 g / giorno. Con la meningite batterica, il dosaggio nei bambini è aumentato. Per prevenire complicazioni del trattamento chirurgico, prima dell'operazione viene somministrato 1 grammo di farmaco.

Effetti collaterali

Secondo le istruzioni, l'uso di Ceftriaxone può causare effetti collaterali, colpendo vari sistemi del corpo. I disturbi generali si manifestano sotto forma di mal di testa, vertigini, labilità della pressione sanguigna. Da parte del tratto digestivo si verificano disbiosi, diarrea, flatulenza, pseudomembranosa e colite microscopica. Nel periodo iniziale di utilizzo, il farmaco provoca febbre e brividi, lo sviluppo di lesioni mucose candidali.

Spesso nei pazienti, il rimedio è inefficace a causa dello sviluppo della superinfezione. L'elevata probabilità di complicanze allergiche richiede un test allergologico, soprattutto in caso di reazione crociata con penicilline.

Con l'uso prolungato nell'analisi del sangue, si verificano trombocitopenia, neutropenia, anemia emolitica, basofilia, leucocitosi, seguite da leucopenia. Si osservano anche cambiamenti nel coagulogramma, che porta allo sviluppo di sangue dal naso spontaneo..

Molto raramente, un farmaco porta a un danno renale, che si manifesta con oliguria, ematuria, ipercreatinemia. Se la tecnica di iniezione viene violata, il farmaco provoca infiammazione delle vene..

Interazioni farmacologiche

Quando si tratta con Ceftriaxone, è controindicato prescriverlo in combinazione con i seguenti agenti:

  • farmaci antinfiammatori non steroidei;
  • anticoagulanti, agenti antipiastrinici;
  • diuretici dell'ansa;
  • altri gruppi di antibiotici.

Non è possibile combinare l'assunzione di farmaci con sostanze contenenti alcol. La combinazione con etanolo provoca sintomi di avvelenamento grave nel paziente.

Condizioni di conservazione e durata

Si consiglia di conservare il farmaco in un luogo buio. In questo caso, la temperatura non deve superare i 25 gradi. In base a condizioni di temperatura ottimali, il farmaco è adatto per due anni..

Terapia con ceftriaxone per sinusite

Una persona che soffre di questa malattia dovrebbe sapere che gli antibiotici in questi casi sono farmaci di prima linea. Il principio attivo non penetra completamente nel flusso sanguigno, ma rimane a lungo al centro dell'infiammazione nelle concentrazioni richieste.

Di solito il farmaco "Ceftriaxone" per la sinusite è prescritto insieme a farmaci vasocostrittori e con mucolitici.

Come usarlo correttamente? Di norma, è necessario iniettare 0,5-1 g due volte al giorno nel muscolo.Prima dell'iniezione, la polvere deve essere miscelata con 1% di lidocaina. Anche l'acqua distillata funzionerà..

La durata media del corso è di 7 giorni, ma solo un medico fornisce sempre raccomandazioni precise sulla durata..

istruzioni speciali

Prima di iniziare a usare il farmaco, leggi le istruzioni speciali:

I pazienti anziani e debilitati possono aver bisogno di vitamina K.
Con un trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente il quadro ematico periferico, gli indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.
Con simultanea grave insufficienza renale ed epatica, nei pazienti in emodialisi, la concentrazione plasmatica del farmaco deve essere regolarmente determinata.
In rari casi, con l'ecografia della cistifellea, si nota l'oscuramento, che scompare dopo la fine del trattamento (anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nell'ipocondrio destro, si raccomanda di continuare a prescrivere un antibiotico e condurre un trattamento sintomatico).
Durante il trattamento, l'alcol non deve essere consumato, poiché sono possibili effetti simili al disulfiram (arrossamento del viso, crampi nell'addome e nello stomaco, nausea, vomito, mal di testa, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro).
Nonostante la raccolta dettagliata di anamnesi, che è la regola per altri antibiotici cefalosporinici, la possibilità di sviluppare shock anafilattico, che richiede una terapia immediata, non può essere esclusa: prima l'epinefrina viene somministrata per via endovenosa, quindi i corticosteroidi.
Studi in vitro hanno dimostrato che, come altri antibiotici cefalosporinici, il ceftriaxone è in grado di sostituire la bilirubina associata all'albumina sierica

Pertanto, nei neonati con iperbilirubinemia e, soprattutto nei neonati prematuri, l'uso di Ceftriaxone richiede ancora maggiore attenzione. Conservare la soluzione preparata a temperatura ambiente per non più di 6 ore o in frigorifero a una temperatura di 2-8 ° C per non più di 24 ore

Conservare la soluzione preparata a temperatura ambiente per non più di 6 ore o in frigorifero a una temperatura di 2-8 ° C per non più di 24 ore.

Interazioni farmacologiche

  • Con l'uso simultaneo di farmaci che riducono l'aggregazione piastrinica (sulfinpirazone, salicilati e FANS), aumenta il rischio di sanguinamento.
  • Questo antibiotico migliora reciprocamente l'efficacia degli aminoglicosidi contro i microrganismi gram-negativi.
  • Se usato in combinazione con diuretici "loop", aumenta il rischio di sviluppare effetti nefrotossici. Quando si assumono anticoagulanti sullo sfondo del trattamento farmacologico, c'è un aumento dell'effetto del primo.
  • La soluzione di ceftriaxone non deve essere somministrata contemporaneamente ad altri antibiotici o miscelata con soluzioni contenenti calcio.

Indicazioni per iniziare l'assunzione di Ceftriaxone

Questo antibiotico è prescritto per patologie di origine infettiva sensibili a questa cefalosporina..

Malattie per le quali è indicato Ceftriaxone:

  • peritonite;
  • meningite della genesi batterica;
  • patologie infettive e infiammatorie del tratto digestivo;
  • patologie dell'apparato respiratorio (inclusa la polmonite);
  • infezioni ossee (osteomielite);
  • salmonellosi (incluso trasporto asintomatico);
  • malattie infettive delle articolazioni;
  • Malattia di Lyme;
  • infiammazione della pelle pustolosa (acne, foruncolosi);
  • pielonefrite;
  • endocardite batterica;
  • MST (gonorrea, sifilide);
  • condizione settica;
  • tifo.

Ceftriaxone è prescritto per i pazienti con ridotta immunità. Per la prevenzione delle complicanze infettive postoperatorie, viene introdotto prima dell'intervento chirurgico.

farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Dopo la somministrazione i / m, il ceftriaxone viene assorbito rapidamente e completamente nella circolazione sistemica. Penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei: vie respiratorie, ossa, articolazioni, tratto urinario, pelle, tessuto sottocutaneo e organi addominali. Con l'infiammazione delle membrane meningee, penetra bene nel liquido cerebrospinale. La biodisponibilità del ceftriaxone quando somministrato per via intramuscolare è del 100%. Dopo la somministrazione intramuscolare, la Cmax viene raggiunta dopo 2-3 ore, con somministrazione endovenosa - alla fine dell'infusione.

Con la somministrazione intramuscolare di ceftriaxone alla dose di 500 mg e 1 g, la Cmax nel plasma sanguigno è rispettivamente di 38 μg / ml e 76 μg / ml, con la somministrazione endovenosa alla dose di 500 mg, 1 ge 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml e 257 μg / ml, rispettivamente. Negli adulti, 2-24 ore dopo la somministrazione del farmaco alla dose di 50 mg / kg, la concentrazione nel liquido cerebrospinale è molte volte superiore alla MIC per gli agenti causali più comuni della meningite.

Lo stato di equilibrio viene stabilito entro 4 giorni dalla somministrazione del farmaco.

Il legame reversibile alle proteine ​​plasmatiche (albumina) è dell'83–95%.

Vd è 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), nei bambini - 0,3 l / kg.

Т1 / 2 è di 6-9 ore Autorizzazione al plasma - 0,58-1,45 l / h, autorizzazione renale - 0,32-0,73 l / h.

Nei pazienti adulti, entro 48 ore, il 50-60% del farmaco viene escreto invariato dai reni, il 40-50% viene escreto nella bile nell'intestino, dove viene biotrasformato in un metabolita inattivo.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei neonati, circa il 70% del farmaco viene escreto dai reni..

Nei neonati e negli anziani (di età superiore ai 75 anni), nonché nei pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, T1 / 2 aumenta significativamente.

Nei pazienti in emodialisi con CC 0-5 ml / min, T1 / 2 è 14,7 h; con CC 5-15 ml / min - 15.7 h; con CC 16-30 ml / min - 11,4 h; con CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Nei bambini con meningite T1 / 2 dopo somministrazione endovenosa alla dose di 50-75 mg / kg è di 4,3-4,6 ore.

Analoghi

Se l'antibiotico è controindicato, viene sostituito con analoghi. Più spesso, la cefalosporina di 3 generazioni viene sostituita con polvere di Rocefin, Azaran, Cerakson, Cefotaxime. Il primo analogo contiene 250 mg di ceftriaxone. La polvere viene sciolta in acqua sterile o lidocaina. Il suo componente attivo inibisce la biosintesi dei componenti della parete cellulare del patogeno inibendo la sintesi di molecole peptidoglicane.

La sostanza riduce l'attività delle transpeptidasi, che sono responsabili della catalisi della reazione di trasferimento del peptidoglicano alla mureina. Sullo sfondo di tali processi, la struttura delle cellule viene interrotta. Rocefin ha un effetto battericida su stafilococchi, streptococchi, attinobatteri. Se il test del campione ha dimostrato che l'agente patogeno è resistente a Rocephin, al paziente viene prescritto l'antibiotico Azaran.

È preso per via parenterale. Inibisce la sintesi della membrana cellulare dei microbi. Il farmaco è resistente alle b-lattamasi, che sono prodotte da batteri gram-positivi e gram-negativi. Azaran è attivo contro i microbi aerobici gram-positivi. Se il farmaco è inefficace, viene sostituito con Cefaxone.

Contiene sale sodico. La sostanza è progettata per la somministrazione parenterale. Colpisce le pareti cellulari dei batteri, interrompendone la crescita e lo sviluppo. I ceppi di diversi gruppi sono sensibili agli effetti di Cefaxone. Il farmaco è efficace per patologie causate da batteri anaerobici. I ceppi virali che producono beta-lattamasi sono insensibili al farmaco.

Sullo sfondo della somministrazione parenterale, nel corpo vengono create alte concentrazioni terapeutiche. Il principio attivo si lega in modo reversibile alle proteine ​​del sangue. Sotto l'influenza della microflora intestinale, il farmaco viene inattivato. L'emivita del farmaco è fino a 8 ore. Se il funzionamento dei reni, il fegato è compromesso, l'emivita aumenta.

Controindicazioni

Adesso è tempo di parlarne anche loro. Naturalmente, la somministrazione intramuscolare e endovenosa di Ceftriaxone è vietata se il paziente ha ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici o ai componenti ausiliari.

Il farmaco è prescritto con cautela in questi casi:

  • Prematurità.
  • Età troppo giovane (primi giorni di vita) o iperbilirubinemia nel bambino.
  • Insufficienza epatica o renale.
  • Enterite, colite ulcerosa e colite associate all'uso di farmaci antibatterici.
  • lattazione.

Se si trascurano le controindicazioni al "Ceftriaxone", si possono affrontare conseguenze spiacevoli.

Inoltre, è possibile un sovradosaggio, indicato dall'eccitazione del sistema nervoso centrale e dalle convulsioni. Sfortunatamente, in questo caso l'emodialisi e la dialisi peritoneale sono inefficaci e il farmaco non ha antidoto. L'unica cosa che aiuterà una persona è la terapia sintomatica..

Ceftriaxone o Amikacin

Entrambi i farmaci non sono analoghi tra loro. Amikacin appartiene al gruppo di aminoglicosidi con il principio attivo Amikacin sulfate. Prodotto sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare. Forma di rilascio di Ceftriaxone: polvere per preparazione di soluzione per somministrazione intramuscolare ed endovenosa. Il principio attivo del farmaco è Ceftriaxone (cefalosporina di terza generazione). L'antibiotico Amikacin è indicato per le seguenti malattie:

  • peritonite;
  • sepsi;
  • sepsi di neonati;
  • Infezioni del SNC (inclusa la meningite);
  • infezioni di ossa e articolazioni (inclusa osteomielite);
  • endocardite;
  • polmonite;
  • empiema della pleura;
  • ascesso polmonare;
  • infezioni purulente della pelle e dei tessuti molli;
  • ustioni infette;
  • infezioni ricorrenti del tratto urinario;
  • infezioni del tratto biliare.

Devi sapere che l'antibiotico Amikacin è incompatibile con le cefalosporine in soluzione (Ceftriaxone è un antibiotico cefalosporinico). Entrambi i farmaci sono prescritti dal medico, tenendo conto della diagnosi!

Amikacin è più costoso di Ceftriaxone.

Ceftriaxone o Amikacin. Foto: evacsgo.ru

Iniezioni di ceftriaxone dalle quali aiuta Indicazioni d'uso

Le iniezioni di ceftriaxone aiutano con le malattie causate da microrganismi sensibili al farmaco. Il farmaco è prescritto per le infezioni:

  • sistema respiratorio;
  • Organi ENT;
  • sistema genito-urinario;
  • pelle e tessuti molli;
  • organi della cavità addominale;
  • sistema muscoloscheletrico;
  • ferite in pazienti con immunodeficienza;
  • borreliosi di Lyme comune.

Con la sifilide

Se i farmaci per la penicillina sono inefficaci nel trattamento della sifilide, Ceftriaxone viene utilizzato nelle fiale. Possedendo un'elevata attività antiremonasale, l'agente penetra rapidamente nei fluidi corporei e sopprime la sintesi della parete cellulare batterica.

A un paziente con sifilide viene prescritto l'antibiotico Ceftriaxone 1000 mg una volta al giorno. La dose viene aumentata a 4 g con un processo secondario e neurosifilide. Il trattamento viene effettuato sia in regime di ricovero che in regime ambulatoriale.

La terapia profilattica dura 5 giorni, con sifilide primaria - 10 giorni. In casi avanzati, lo schema continua in due corsi con un intervallo di 14 giorni fino a tre settimane. Quando il treponema pallido entra nel liquido cerebrospinale e nelle lesioni del midollo, la dose è di 5000 mg al giorno una volta.

Con angina negli adulti e nei bambini

Nella patologia ORL, questo farmaco antibatterico è un farmaco di riserva. Nella pratica pediatrica, Ceftriaxone è usato per infezioni e complicazioni protratte..

Nella terapia dell'angina, il farmaco viene somministrato sia per via endovenosa che intramuscolare. Quest'ultima via di somministrazione è predominante a causa della facile tecnica di manipolazione. Il corso del trattamento è determinato dal medico.

Con prostatite

Il corso della terapia farmacologica per la prostatite dipende dalla durata della malattia e dalla gravità del corso. Tenendo conto delle condizioni del paziente, Ceftriaxone viene prescritto 1000 mg 1-2 volte al giorno. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, precedentemente diluito con lidocaina. La durata del trattamento è di 7-10 giorni. In caso di complicanze, la terapia è estesa a 2-3 settimane. Quando si prescrive un farmaco in un contagocce, il dosaggio viene calcolato per chilogrammi di peso corporeo del paziente.

Trattamento sinusite

Per la sinusite, Ceftriaxone è prescritto come farmaco di scelta. Il farmaco penetra facilmente dal flusso sanguigno nella lesione in concentrazioni battericide in combinazione con farmaci dimagranti e decongestionanti. La dose del farmaco dipende dalla gravità della malattia e in media 500 mg. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare due volte al giorno per 7-10 giorni.

Controindicazioni

Il farmaco, nonostante la sua alta efficienza, non è prescritto in tutte le situazioni cliniche. Ceftriaxone ha le seguenti controindicazioni.

  1. Stabilita sensibilità ai farmaci della serie cefalosporina e penicilline, componenti ausiliari del farmaco.
  2. L'età gestazionale del bambino è inferiore a 41 settimane.
  3. Bilirubina totale elevata in un neonato.
  4. Prematurità.
  5. La presenza di vari gradi di gravità di insufficienza renale e epatica in un paziente.
  6. Sviluppo di gastroenterite, enterocolite associata all'uso di un farmaco antibatterico.
  7. Una storia di colite ulcerosa, morbo di Crohn.

Uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di ceftriaxone non è raccomandato nel trattamento di malattie batteriche nei primi tre mesi di gravidanza. Negli ultimi due trimestri, la placenta formata inizia a funzionare, proteggendo il feto dall'influenza del farmaco. Tuttavia, il rimedio è prescritto molto raramente, data l'assenza di gestosi in una donna.

L'allattamento è una controindicazione relativa alla terapia farmacologica. Si raccomanda di nutrire il bambino con la formula del latte durante il periodo di consumo di droghe..

Controindicazioni

Il tuo principale alleato nel trattamento con Ceftriaxone sono le istruzioni per l'uso. Leggere attentamente le raccomandazioni fornite dal produttore prima di iniziare a prendere. Devi sapere che durante la gravidanza, l'assunzione del farmaco è possibile solo quando la minaccia alla vita della madre supera i possibili rischi per il feto. Il farmaco entra nel flusso sanguigno, si deposita sui tessuti molli e sulle ghiandole mammarie delle donne, quindi l'assunzione di farmaci è limitata durante l'allattamento. L'elenco di altre controindicazioni per il ceftriaxone è il seguente:

  • ipersensibilità alle cefalosporine;
  • gravi deviazioni nel lavoro del fegato, dei reni;
  • colite ed enterite;
  • neonati con ittero.

Descrizione del farmaco

Ceftriaxone è un antibiotico di terza generazione per cefalosporine sistemiche. Sia la flora gram-positiva che quella gram-negativa sono sensibili al farmaco. Il farmaco è un punto di partenza nel trattamento della maggior parte delle malattie dell'eziologia batterica. Durante l'uso, si raccomanda di determinare la sensibilità dell'agente patogeno dal disco o dal metodo seriale al fine di evitare lo sviluppo di resistenza dei microrganismi al farmaco.

Modulo di rilascio e confezione

Il farmaco viene prodotto in una fiala di vetro incolore, sigillata con tappi di gomma, che vengono premuti con tappi di alluminio. Il principio attivo è in fiale di capacità diverse per creare la concentrazione desiderata della soluzione di iniezione. Il medicinale non è disponibile in sciroppi o compresse, il che richiede alcune abilità per la somministrazione parenterale. Una bottiglia del prodotto viene inserita in una confezione di cartone.

Composizione e sostanza attiva

Il farmaco è disponibile sotto forma di cristalli di una polvere giallastra per iniezione. Il principio attivo è rappresentato dal sale sodico sterile di Ceftriaxone. Il flacone contiene 0,5, 1 o 2 g di un farmaco con una debole capacità di assorbire acqua. Per l'uso, la polvere viene diluita alla concentrazione richiesta con un anestetico locale o acqua per preparazioni iniettabili.

effetto farmacologico

L'antibiotico Ceftriaxone ha un effetto battericida. Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alla capacità di sopprimere la sintesi di mureina nella parete cellulare. Ciò porta alla morte di batteri sia nel sangue che nel fuoco interessato. Il farmaco agisce attivamente sulla flora beta-lattamasi, resistente ad altri agenti antibatterici.

L'antibiotico cefalosporinico descritto è attivo contro i seguenti microrganismi:

  • aerobi gram-positivi - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che producono l'enzima che scompone penicilline e cefalosporine - penicillinasi), stafilococco epidermico, pneumococco, streptococco piogenico e viridans;
  • aerobi gram-negativi - acinetobacter, Borrelia Burgdorfer, enterobacter aerogenes e cloaca, Escherichia coli, bacillo di Pfeifer (compresi i ceppi che producono penicillinasi), altri haemophilus influenzae, Klebsiella (incluso il bacillo di Friedlander), moraxella catarallin batterio di morgan, gonococco (incluso l'enzima che produce antibiotici inattivanti), meningococco, proteus mirabilis e vulgaris, serrata (compresi i marcessens di dentizione), alcuni sierotipi di Pseudomonas aeruginosa;
  • anaerobi: batteroidi fragilis, clostridi (tranne il clostridium dificile), peptostreptococchi.

Esiste una base di prove sull'efficacia di Ceftriaxone in condizioni di laboratorio (nella pratica clinica, tali informazioni non sono disponibili) in relazione ai seguenti microrganismi: Citrobacter siversus e Freundi, Providence (incluso Providence Röttger), Salmonella (incluso Serovar che causa la febbre tifoide), Shigella, streptococchi di gruppo B, alcuni batterioidi.

Resistenti al ceftriaxone sono gli stafilococchi resistenti alla meticillina, una serie di ceppi di streptococchi e enterococchi del gruppo D, tra cui enterococchi fecali.

Il farmaco, con un'alta biodisponibilità, si lega alle proteine ​​del sangue e inizia ad agire in 2-3 ore. Il farmaco viene escreto dal corpo nelle urine, nelle feci e nella bile. Il tasso di purificazione del sangue dal farmaco dipende dal tipo di somministrazione parenterale.

Composizione e indicazioni

Il farmaco contiene un ingrediente attivo chiamato sale di sodio. Un flaconcino di polvere contiene 1 g di principio attivo. Il farmaco è efficace contro meningite, polmonite, bronchite complicata, pleurite, prostatite. Altre indicazioni per la terapia:

  • infiammazione renale;
  • lesioni cutanee;
  • patologie infettive del tratto digestivo;
  • complicazioni dopo il parto;
  • artrite e altre lesioni infettive del sistema muscolo-scheletrico;
  • infezione negli organi ENT;
  • gonorrea;
  • congelamento con un processo purulento;
  • sepsi.

Nelle istruzioni per l'uso di Ceftriaxone, il produttore ha indicato un elenco di condizioni in cui la terapia è vietata. Il farmaco non è prescritto nelle prime fasi della gravidanza, nei neonati con peso ridotto e quando non vi è compatibilità con i componenti del farmaco. Ceftriaxone in compresse e fiale non deve essere usato per patologie renali, allergie alle penicilline.

Indicazioni relative per iniezione intramuscolare ed endovenosa:

  • malattie del sistema circolatorio, in cui la coagulazione è compromessa;
  • lieve insufficienza epatica e renale;
  • allattamento;
  • 2-3 trimestre di gravidanza.